注射用醋酸奥曲肽

药品名称:
通用名称:注射用醋酸奥曲肽
英文名称:Octreotide Acetate for Injection
商品名称:金迪林
成份:
醋酸奥曲肽。辅料:甘露醇、枸橼酸。
适应症:
肝硬化所致食管-胃静脉曲张出血的紧急治疗,与特殊治疗(如内窥镜硬化剂治疗)合用。预防胰腺术后并发症。缓解与胃肠内分泌瘤有关的症状和体征,有充足的证据显示,本品对以下肿瘤有效:具类癌综合症的类癌瘤VIP瘤、胰高糖素瘤。本品对下列肿瘤的有效率约为50%(至今应用本品治疗的病例有限):胃泌瘤/Zollinger-Ellison综合征、胰岛瘤、生长激素释放因子瘤。经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者,可控制症状,降低生长激素(GH)及生长素介质C的浓度。也适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者,以及放射治疗尚未生效的间歇期患者。
用法用量:

食管-胃静脉曲张出血

持续静脉滴注0.025毫克/小时。最多治疗5天,可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。

预防胰腺术后并发症

0.1毫克皮下注射,每天3次,持续治疗7天,首次注射应在手术前至少1小时进行。

胃肠胰内分泌肿瘤

初始剂量为0.05毫克皮下注射,每天一至二次,然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克,每天三次。

肢端肥大症

初始量为0.05-0.1毫克皮下注射,每8小时一次,然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.2-0.3毫克/天。最大剂量不应超过1.5毫克/天。在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后,若GH浓度无下降、临床症状无改善,则应考虑停药。
不良反应:

注射局部反应,包括疼痛,注射部位针刺、麻剌或烧灼感,伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达室温,则可减少局部不适。

胃肠道反应,包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻和脂肪痢。在罕见的病例中,胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。

长期使用可能导致胆结石的形成。

由于本品可抑制GH、胰高血糖素和胰岛素的释放,故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量,少数长期给药者可引起持续的高血糖症,也曾观察到低血糖的出现。

其他:少数报导出现急性胰腺炎,停药后可逐渐消失:罕见情况下,曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发:长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎;个别患者发生肝功能失调,包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。
禁忌:
对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。
警告:
对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。
注意事项:

由于分泌GH的垂体瘤有时可能扩散而引起严重的并发症(如视野缺损),故应仔细观察患者,若有肿瘤扩散的迹象,则应考虑转换其它治疗。

长期使用,应每隔6-12个月作胆囊超声波检查。

胰岛素依赖型糖尿病或已患糖尿病患者,应密切监测血糖水平。

对接受胰岛素治疗的糖尿病患者,给予本品后,其胰岛素用量可能减少。

避免短期内在同一部位多次注射。

在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时,偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。
FDA妊娠药物分级:
尚未进行孕妇研究,但在动物繁殖性研究中,未见到对胎儿的影响,并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害。或者,该药品尚未进行动物试验,也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。
药物相互作用:

奥曲肽与溴隐亭合用会增加溴隐亭的生物利用度。

仅有少量已出版的数据表明,生长抑素类似物会降低细胞色素P450酶参与代谢物质的清除率。这是由于其抑制生长激素分泌造成的,所以不排除奥曲肽也会有此作用。与其它主要通过CYP3A4代谢且疗效范围较窄的药物如特啡纳丁合用时应小心。

奥曲肽会减少肠道对环孢素的吸收,也可推迟对西咪替丁的吸收。
毒理研究:

遗传毒性:实验室研究中未见遗传毒性。

生殖毒性:大鼠和家兔给予奥曲肽,剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的16倍,未见对生育力和胎仔的影响。

致癌性:小鼠皮下注射给予奥曲肽,剂量高达2mg/kg/天(按体表面积推算约为人暴露量的8倍),连续85-89周,未见致癌性。大鼠皮下注射给予奥曲肽,在最高剂量为1.25mg/kg/天(按体表面积推算约为人暴露量的10倍)时可见注射部位出现肉瘤和鳞状细胞瘤,雄、雌动物的发生率分别为27%和12%,溶剂对照组的发生率为8%-10%,这些肿瘤的发生率升高很可能与皮下同一部位重复给药所致的局部刺激和大鼠的高敏感性有关,人连续使用奥曲肽5年,注射部位未见肿瘤发生。在1.25mg/kg/天剂量组中,雌性动物子宫腺瘤的发生为15%,而生理盐水组为7%,溶剂对照组为O%。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。
生产企业:
长春金赛药业股份有限公司
药物分类:
其他消化系统用药
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