开始治疗前应进行全面彻底的内科及常规妇科检查。特别是血压测量，乳房及腹部检查及妇科的宫颈细胞涂片检查。
患有急性或慢性肝病或有肝病史的妇女，用药期间应定期检查肝功能。
对患有高血凝病、癫痫、偏头疼、糖尿病、气喘病或心力衰竭的患者，应慎用或在医生指导下使用。
出现以下情况应立即停药：第一次发生偏头疼或频繁发作少见的严重头痛、突发性感觉障碍（如视觉或听觉障碍）、血栓性静脉炎或血栓栓塞的前发指征（如严重的腿痛或腿肿、不明原因的呼吸或咳嗽时的刺痛感）、胸部疼痛紧缩感、发生黄疸、肝炎、全身瘙痒、癫痫发作次数增加、血压显著增高、突然发生视力障碍。
连续治疗不宜超过一年，如要继续服用需遵医嘱，并进行妇科安全检查。
如果规律地服用其他药物（如巴比妥类、保泰松、乙内酰脲、利福平、氨苄西林）应告诉医生，因这些药物可以干扰本品的作用，另外本品会使口服降糖药或胰岛素的需要量发生改变。
如果发生阴道出血，病人须咨询医生以查明原因。
如果患者有下列疾病，须告诉医生，如糖尿病、高血压、静脉曲张、耳硬化症、多发性硬化、癫痫、卟啉症、手足抽搐、小舞蹈病，所有患有上述疾病以及有静脉炎病史的患者，须在临床严密监护下用药。
个别良性或恶性肝脏肿瘤患者，服用激素类药物后，（本品也含此类药物），可能发生危及生命的腹腔内出血。因此若发生异常的上腹部症状，且短时间内不自行消失，应告诉医生。
雌激素类药物的益处是无可争辩的，而且已被科学证实，然而，最近有研究表明，更年期的长期的非对抗性的雌激素治疗，可能会增加子宫内膜癌的发病率，这一可疑的危险性尚不能完全除外，故任何病人均应遵守医生处方的剂量，包括有关间断服药的医嘱和疗程，而且应遵守妇科复查的约定。
待手术前（提前6周）及肢体固定术（如事故后）时应停用本品。
肝酶诱导药物如巴比妥类、、利福平、卡马西平、乙内酰脲类、甲丙氨酯等可影响本品的作用。
与抗凝药同用时，本品可降低前者抗凝效应。
与三环类抗抑郁药同用时，本品可增强前者的不良反应。
与抗高血压药同用时，可降低抗高血压作用。
降低他莫昔芬的治疗效果。
增加钙剂的吸收。
生殖毒性：
在怀孕期间，不应使用雌二醇/孕激素类的药物。已经确认在服药的母亲乳汁中可以检测到雌二醇和醋酸炔诺酮，并据报道本品可降低乳汁的质和量。由于许多药物从乳汁中分泌，所以哺乳期的母亲只有在必要时才能使用本品。
致癌性：
在某些动物种属中，观察了长期不间断的给予天然和合成的雌二醇，可见乳腺、子宫、宫颈、阴道、睾丸和肝脏的肿瘤发生频率增加。