由于酮康挫有发生严重肝毒性风险，所以只有在考虑过其它有效的抗真菌治疗后，且本品的潜在利益大于潜在危害时，方可使用本品。
治疗皮肤癣菌和（或）酵母菌引起的皮肤、毛发和粘膜感染，由于其感染部位、面积及深度等因素导致局部治疗无效时，方可用本品治疗。
治疗系统真菌感染
酮康唑不能完全渗入中枢神经系统。因此，真菌性脑（脊）膜炎不应使用口服酮康唑治疗。
由皮肤癣菌和（或）酵母菌引起的皮肤、毛发、粘膜和系统性感染，且因感染部位、面积及深度等因素使局部治疗无效，可用本品治疗。本品须在医生指导下使用。本品应与餐同服，以达最大吸收。
成人：
皮肤、胃肠道及深部感染：口服，一次0.2g（1片），一日1次。必要时，可增至一次0.4g（2片），一日1次，或一次0.2g（1片），一日2次。
阴道念珠菌病：口服，一次0.4g（2片），一日1次
儿童：
体重15－30公斤的儿童，一次0.1g（半片），一日1次，或遵医嘱。体重30公斤以上的儿童，同成人量。
使用本品通常的疗程如下：
阴道念珠菌病：连续5天；由皮肤癣菌引起的皮肤感染：约4周；花斑癣：10天；
由念珠菌引起的口腔和皮肤念珠菌病：2-3周；
毛发感染：1-2个月；
指（趾）甲感染：6-12个月，同时取决于指（趾）甲的生长速度，且需要等病甲完全长出；
系统性念珠菌病：1-2个月；
副球孢子菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病：适宜疗程为3-6个月。
以上所有适应症应采取不间断的持续治疗，直到有临床指标或实验室结果显示真菌感染易治愈。治疗时间不足会导致原感染复发。一般而言，使用本品的疗程应在症状消失且真菌学检查阴转后持续至少一周。当患者出现食欲减退、恶心、呕吐、乏力、黄疸、腹痛、或黑尿等肝炎体征和症状时，应立即停止治疗。
特殊人群：肝损伤患者，详见【禁忌】。临床试验
本品的安全性评估：在92个临床试验中，对包括健康受试者在内4735例进行了治疗真菌感染的临床试验。
≥1%使用本品受试者报告的药物不良反应列于表1中。
表1：在92个临床试验中，4735例受试者有≥1%报告的不良反应
< 1%使用本品受试者报告的其它药物不良反应列于表2。
上市后经验 在上市经验中确定为首次与本品相关的药物不良反应列于表3中，按照频率分类如下：
很常见（≥1/10）：
常见（≥1/100，且<10）；
少见（≥1/1000，且<1/100）：
罕见（≥1/10,000，且<1/1000）；
非常罕见<1/10,000，包括个别病例。
在表3中，按自发性不良反应报告的报告率列出了不良反应频率。
本品禁用于以下情况：
已知对酮康唑或本品任一成份过敏者；
患急慢性肝病的患者；
由于本品与经CYP3A4代谢的药物合用会增加这些药物的血浆浓度，而可能导致QT间期延长和个别出现尖端扭转型室速，因此本品禁止与CYP3A4底物合用：苄普地尔、西沙必利、丙吡胺、多非利特、阿司咪唑、卤泛群、左醋美沙朵（左美沙酮）、眯唑斯汀、匹莫齐特、奎尼丁、舍吲哚或特非那丁；
由于合用多潘立酮可能会导致OT间期延长，因此本品禁止与多潘立酮合用；
禁止与三唑仑和咪达唑仑口服制剂合用；
禁止与经CYP3A4酶代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂如辛伐他汀和洛伐他汀合用；
禁止与麦角生物碱，如双氢麦角胺、麦角新碱、麦角胺、甲麦角新碱（甲基麦角新碱）合用；
禁止与尼索地平合用；
禁止与依普利酮合用；
禁止与伊立替康合用；
禁止与依维莫司合用。
由于酮康唑有发生严重肝毒性的风险，所以只有在考虑过其它有效的抗真菌治疗后，且本品的潜在利益大干潜在危害时，方可使用本晶.除急性或慢性肝病患者外，治疗前应先做肝功能检查，治疗期间应经常的进行定期检查，监测可能由肝毒性引起的首发体征和症状。
肝毒性
非常罕见包括致命性或需要进行肝移植在内的严重肝毒性病例。一些患者没有明显的肝病危险因素。病例出现于开始治疗的一个月内，有些出现于开始治疗的一周内。治疗中的蓄积剂量是发生严重肝毒性的危险因素。
接受本品治疗的患者应考虑进行肝功能监测。应指导患者及时向医生报告包括食欲减退、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深在内的有关肝炎的体征和症状。对于出现这些症状的患者，应立即停药，并进行肝功能检查。
肝功能监测
接受本品治疗的患者应进行肝功能监测。除急性或慢性肝病患者外，治疗前应先做肝功能检查，治疗期间应经常的进行定期检查，监测可能由肝毒性引起的首发体征和症状。如肝功检查表明肝损伤时，应立即停止用药。
肝酶升高，患有活动性肝病或使用其它药物曾出现肝毒性的患者，不应使用本品，除非预期利益大于发生肝损伤的危害。治疗时应密切监测患者肝酶水平。在长疗程应用本品治疗非危及生命的疾病时，用药前应权衡利弊。
肾上腺功能监测
对每日服用0 49以上（含0 49）剂量的健康受试者，发现本品会降低可的松对伲肾上腺皮质激素刺激的反应。因此对肾上腺功能不全的患者，以及对处于长时间应激（如大手术、严密护理等）状态的患者，和可能有肾上腺功能降低体症和症状的患者进行延长治疗时，都应监测他们的肾上腺功能。
胃酸减少患者
胃酸减少会影响本品的吸收。对于正在使用胃酸中和药物的患者，这些药物应在服用本品至少2小时以后服用。对于无胃酸的患者，如一些艾滋病患者及正在服用胃酸分泌抑制剂（如H2-受体阻断剂和质子泵抑制剂）的患者，建议服药时与可乐等酸性饮料同服。
未发现本品对驾驶及使用机器能力的影响。
请置于儿童不易拿到处。
仅限医院药房发售。
影响酮康唑吸收的药物
引起患者胃酸减少的药物会使本品的吸收下降。
影响酮康唑代谢的药物
酮康唑主要通过CYP3A4代封。酶诱导药物，如利福平、利福布丁、卡马西平、异烟肼、奈韦拉平和苯妥英，会明显降低酮康唑的生物利用度而降低疗效。因此，不建议与强酶诱导剂合用。利托那韦会增加酮康唑的生物利用度，因此二者合用时，应酌减酮康唑的用量。
酮康唑对其它药物代谢的影响
一些药物通过肝脏P450酶特别是CYP3A4族酶代谢。酮康唑可抑制这些药物的代谢，而导致这些药物的作用（包括副作用）增强和／或时间延长包括不良反应。例如：
在使用本品的同时，禁止合用的药物有：
由于本品与CYP3A4底物合用会增加这些药物的血浆浓度，而可能导致QT间期延长和个别出现尖端扭转型室速，因此本品禁止与下列药物合用：特非那丁、苄普地尔、阿司咪唑、卤泛群、左醋美沙朵（左美沙酮）、咪唑斯汀、西沙必利、多非利特、奎尼丁、匹莫齐特、苯丙胺、舍吲哚；
由于合用多潘立酮可能会导致QT间期延长，因此本品禁止与多潘立酮合用；
禁止与三唑仑和咪达唑仑口服制剂合用；
禁止与经CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂合用，如：辛伐他汀、洛伐他汀；
禁止与麦角生物碱，如双氢麦角胺、麦角新碱、麦角胺和甲麦角辛碱021064F合用；
禁止与尼索地平合用；
荼止与伊立替康合用；
禁止与依维莫司合用。
以下药物慎与口服酮康唑合用。如合用时，必要的情况下应酌减剂量，且需监测血浆浓度、疗效或副作用。
口服抗凝血药物；
HIV蛋白酶抑制剂，如茚地那韦、沙奎那韦；
一些抗肿瘤药物，如长春花碱、白消安、多紫杉醇、厄洛替尼、伊马替尼；
经CYP3A4代谢的钙通道阻滞剂，如二氢吡啶和维拉帕米（可能）；
一些免疫抑制剂：环孢菌素、他克莫司、雷帕霉素；
一些经CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂，如阿伐他汀；
一些糖皮质激素，如布地奈德、氟地松、地塞米松、甲基强的松龙
地高辛（通过抑制P-糖蛋白）；
其它：卡马西平、丁螺环酮、阿芬太尼、芬太尼、西地那非、阿普唑仑、西洛他唑、溴替唑仑、静脉用咪达唑仑、喹硫平、瑞格列奈、利福布丁、甲基强的松龙、三甲曲沙、伊巴斯汀、索利那辛、瑞波西汀、托特罗定。
酮康唑进行了一组标准的非临床毒理试验。
12个月的犬长期毒性试验显示酮康唑有肝毒性作用。本品可使碱性磷酸酶明显上升，肝细胞变性。1 8个月大鼠的长期试验纪录了肾脏、肾上腺和卵巢微小的病理学变化。另外，雌性大鼠的骨骼脆性增加。以上试验中，尚未观察到不良反应的剂量( NOAEL)为10mg/kg/天。
生殖毒性研究中，高浓度的酮康唑，母体毒性剂量（不低于80mg／kg／天），会损伤雌性大鼠的生育能力，产生胚胎毒性和幼仔畸形[少指（趾）和蹼指（趾）]。剂量为40mg/kg的大鼠和家兔试验中，酮康唑没有胚胎毒性和致畸性，且对生育能力无影响。160mg/kg以下任何剂量的酮康唑对小鼠无致畸作用。
酮康唑无致癌性和遗传毒性。
电生理研究表明酮康唑有抑制细胞快激活廷迟整流钾电流的作用，延长动作电位持续时间，可能延长QT间期。