子宫内膜异位症。
子宫肌瘤。对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和/或症状改善。
雌激素受体阳性的绝经前乳腺癌。
前列腺癌。
中枢性性早熟。
子宫内膜异位症：皮下注射。通常情况下，成人每4周1次，每次3.75mg。初次给药应从月经周期的第1～5日开始。
子宫肌瘤：皮下注射。通常情况下，成人每4周1次，每次1.88mg。但对于体重过重或子宫明显增大的患者，应注射3.75mg，初次给药应从月经周期的第1～5日开始。
前列腺癌、雌激素受体阳性的绝经前乳腺癌：通常情况下，成人每4周1次。每次3.75mg，皮下注射。
中枢性性早熟：通常情况下，每4周1次，每次30ug/kg，皮下注射，根据患者症状可增量至90ug/kg
注射前，应用本品包装内附加的2ml溶媒将瓶内药物充分混悬，注意混悬时勿起泡沫。
可能出现伴有发烧、咳嗽、呼吸困难、胸部X-射线片异常等的间质性肺炎症状(<0.1%)，因此应密切观察患者的状态。如观察到有任何异常，应采取适当的措施，如用肾上腺皮质激素进行治疗等。
由于可能出现过敏症状(<0.1%)，故用药前应仔细询问患者的过敏史，用药后要密切观察。如观察到有任何异常，应采取适当的措施。
由于可能出现伴AST(GOT)，ALT(GPT)值升高肝功能障碍或黄疸(出现机率未知)，应密切观察患者的状态，如果发生这类状况应采取适当的处置。
由于可能引发或加重糖尿病症状(出现机率未知)，如果发生这类状况应采取适当的措施。
在患有垂体腺瘤的患者中有发生垂体中风的报道（出现几率未知）。因此，如在第一次给予本药后立即出现头痛、视觉损伤、视野紊乱等症状，应在检查后采取适当的措施，例如外科治疗等。
与治疗适应症相关的注意事项：
在用于治疗子宫肌瘤时，应注意使用本品治疗子宫肌瘤并非根治疗法。因此，原则上该药应作为手术患者术前的保守疗法和绝经前的保守治疗。在使用本药的初期，未能观察到对下腹痛及腰痛有作用时，应考虑适当的对症疗法。
绝经前乳腺癌;当开始使用本品进行治疗时，应当检查激素受体表达的缺失/存在的情况。如果确定激素受体不表达，就不能使用本品。
与用法用量相关的使用注意事项：
因为本品是作用持续4周的缓释制剂，若给药间隔超过4周，由于本品对垂体-性腺系统的刺激作用可导致血清性激素水平再度升高，引起临床症状的一过性加重。因此，必须遵守每4周1次的给药方法。
开始治疗前要确认病人未孕，初次给药必须从月经周期的第1~5日开始。治疗期间，必须指导患者使用非激素性避孕。
由于本品的雌激素降低作用可发生骨质的损失，因此原则上，对子宫内膜异位症患者和子宫肌瘤患者使用本药不应超过6个月(使用超过6个月的安全性尚未确立)。在不得不长期用药或再次使用时，应尽可能做骨质检查，慎重用药，并尽可能做骨质检查。
在治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤时，当本品与下列药物配伍使用时，应谨慎用药。
小鼠和大鼠皮下注射醋酸亮丙瑞林的LD50均大于100mg/kg，口服给药未测出LD50；大剂量醋酸亮丙瑞林可引起大鼠呼吸困难、活动减少。
醋酸亮丙瑞林微球注射到大鼠的脑深处，未观察到脑组织坏死和神经系统方面的毒性反应。
大鼠皮下注射醋酸亮丙瑞林0.6—4mg/kg，连续给药24周，观察致癌性，结果出现垂体良性增加，良性垂体腺瘤。雌性大鼠胰岛细胞腺瘤明显增加，雄性大鼠睾丸间质细胞腺瘤也明显增加。
在细菌和哺乳动物进行突变试验，未见有致突变作用。
怀孕后家兔给予醋酸亮丙瑞林0.24、2.4、24μg/kg（相当人剂量的1/300至1/3）结果见家兔胎儿发育异常，2.4、24μg/kg剂量组的家兔胎儿死亡率增加和体重降低，怀孕大鼠给予醋酸亮丙瑞林后，24μg/kg剂量组大鼠也出现死亡率增加和体重降低现象。
