严重不良反应：
失神、意识丧失（发生频率不明）：因为有可能出现与血压下降相伴随的一过性意识丧失，所以用药过程中应充分观察，出现异常情况时，应停药并采取适当的处置措施。
其他不良反应：
精神神经系统：偶见头晕、蹒跚感等症状。
循环系统：偶见血压下降、体位性低血压、心率加快、心悸等。
过敏反应：偶尔可出现瘙痒、皮疹、荨麻疹，出现这种症状时应停止服药。
消化系统：偶见恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、食欲不振、腹泻、便秘、吞咽困难等。
肝功能：偶见GOT、GPT、LDH升高。
手术中虹膜松弛综合症：有报道，对于正在服用或服用过α1受体拮抗剂的患者，有出现由于α1受体拮抗作用引起手术中虹膜松弛综合症（Intraoperative Floppy Iris Syndrome）的现象。眼科医生在进行白内障手术时要注意手术中虹膜松弛综合症的发生。
其他：偶见鼻塞、浮肿、倦怠感、阴茎异常勃起症、射精障碍、视物模糊、视觉损害、多形性红斑、剥脱性皮炎等。
排除前列腺癌诊断之后者可使用本品。
合用降压药时应密切注意血压变化。
注意不要嚼碎胶囊内的颗粒。
体位性低血压患者、肾功能不全、重度肝功能障碍患者慎重使用。
由于有可能出现眩晕等，因此从事高空作业、汽车驾驶等伴有危险性工作时请注意。
坦索罗辛在与CYP3A4或CYP2D6强效抑制剂（例如：酮康唑、帕罗西汀）联合用药时，有可能会导致坦索罗辛的暴露量显著增加。在与酮康唑（CYP3A4抑制剂）联合用药时，会导致坦索罗辛的Cmax和AUC分别增加2.2和2.8倍。在与帕罗西汀（CYPZD6抑制剂）联合用药时，会导致坦索罗辛的Cmax和AUC分别增加1.3和1.6倍。
有报道磺胺类药物过敏史的患者服用坦索罗辛时发生过敏反应的病例。有磺胺类药物过敏史的患者应遵慎服用盐酸坦索罗辛。
本品与其它肾上腺能阻滞剂合用可能影响其药代和药效动力学，建议二者不要合用。
西米替丁增加本品吸收并减少本品清除。合用时慎重，尤其本品剂量超过0.4mg时。
