本品的副作用一般可以耐受，停药后即可消失。本品可引起轻、中度抗胆碱能作用，如口干、消化不良和泪液减少。
尿潴留、胃滞纳、未经控制的窄角型青光眼患者禁用。
已证实对本品有过敏反应的患者禁用。
重症肌无力患者，严重的溃疡性结肠炎患者、中毒性巨结肠患者禁用。
服用本品可能引起视力模糊，用药期间驾驶车辆、开动机器和进行危险作业者应当注意。
肝功能明显低下的患者，每次剂量不得超过半片(1mg)。
肾功能低下的患者、自主性神经疾病患者、裂孔疝患者慎用本品。
由于尿潴留的风险，本品慎用于膀胱出口梗阻的病人；由于青滞纳的风险，也慎用于患胃肠道梗阻性疾病，如幽门狭窄的患者。
尚无儿童用药经验，不推荐儿童使用。
孕妇慎用本品，哺乳期间服用本品应停止哺乳。
与其它具抗胆碱作用的药物合并给药时可增强治疗作用但也增强不良反应。反之毒蕈碱受体激动剂可降低本品的疗效。其它药物因需细胞色素P4502D6 (CYP2D6)或CYP3A4进行代谢或能抑制细胞色素活性，所以可能与本品发生药代动力学上的相互作用。
如与氟西汀（氟西汀是CYP2D6的强抑制剂，氟西汀被代谢成去甲基氟西汀是CYP3A4的抑制剂）合并给药可轻度增加非结合型托特罗定及其5-羟甲基代谢产物量但这并不引起明显临床意义的相互作用。如要合并使用较强作用的CYP3A4抑制如大环素（红霉素和克拉霉素）、抗真菌药（酮康唑、咪康唑、依曲康唑）应十分谨慎。临床研究显示本品与华法林或口服避孕药（左炔诺孕酮/炔雌醇）合并给药无相互作用。临床研究结果也未显示本品抑制了CYP2D6、2C19、3A4或1A2的活性）。