初始剂量为1 mg（半片），以减少体位性低血压和首剂晕厥的发生率，体位性低血压多发生在药后2—6小时之间，故在首次增加剂量后的这段时间内应注意测定血压。如停药数日，应按初始治疗方案重新开始用药。
高血压：
初始剂量为1mg（半片）每日一次。
根据患者的立位血压（基于服药后2-6小时和24小时的测定值），用药剂量可增至2 mg（1片）每日一次，以后可根据需要增至4mg（2片）每日一次，然后6mg（3片）每日一次，以获得理想的降压效果。剂量超过4mg增加过度体位性作用包括晕厥、体位性头晕/眩晕和体位性低血压的可能性。
建议以1-2周的时间间隔调整剂量，应常规进行血压测定。国外研究资料提示本品最大使用剂量为16 mg/日，国内目前尚天此临床经验。
常用剂量的多沙唑嗪可用于肾功能不全的患者及老年患者。肝功能不全患者参见【注意事项】在有对照的临床试验中，最常见的不良反应为体位性低血压（很少伴有晕厥），非特异不良反应包括：
头晕、乏力、低血压、外周性水肿、呼吸困难、头痛、不适、体位性头晕、眩晕、虚弱、嗜睡、胃肠道反应（腹痛、腹泻、恶心、呕吐、胃肠炎）、口干、背痛、胸痛、心悸、心动过速、肌痛、支气管炎、咳嗽、瘙痒、尿失禁、膀胱炎及鼻炎。
曾有易激怒和震颤（罕见病例）的报道。偶有与包括多沙唑嗪在内的α1受体阻滞剂相关的阴茎异常勃起和阳痿报道。
也有药物过敏反应、皮疹、血小板减少症、紫癜、鼻出血、白细胞减少、血尿、胆法淤积、黄疸、肝功能检查异常、视力模糊的偶发报道。此外，在上市后还有下列不良事件报道，但这些事件一般与未服用多沙唑嗪时出现的症状难以区分，包括心动过速、心悸、胸痛、心绞痛、心肌梗塞、脑血管意外、心律失常。已知对喹唑啉类（发哌唑嗪和特拉唑嗪）或本品的任何成份过敏者禁用。
近期发生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治疗者如发和心肌梗塞，应针对个体情况决定其梗塞后的治疗。
有胃肠道梗阻，食道梗阻或任何程度胃肠道腔径缩窄病史者禁用本品。心绞痛患者在接受多沙唑嗪治疗之前应先采用可有效预防心绞痛发作的药物治疗。心绞痛患者从β受体阻滞剂转换为多沙唑嗪时，应充分注意β受体阻滞剂的撤药反应，直到患者血液动力学稳定后才开始服用多沙唑嗪。有症状的心衰患者，在服用多沙唑嗪之前应先接受针对心衰的治疗。接受过心衷治疗的患者，考虑到病情恶化的可能，在多沙唑嗪治疗早期应加强随访。
昏厥与“首过效应”：多沙唑嗪与其他α阻滞剂一样，能引起明显的低血压（特别在直立位时），可出现昏厥和其他直立症状（如头昏）。首次服药、加量或停药数日后再次用药常会出现明显的直立效应。为减少过度低血压和昏厥的发生，初次给药剂量为1 mg，随后据患者的反应每2周调整给药剂量至推荐剂量。其他抗高血压药应慎用。
患者用药剂量调整应谨慎以防出现昏厥。
若发生昏厥，患者应斜卧位，必要时采取治疗。
阴茎异常勃起：α1受体拮抗剂（包括多沙唑嗪）引起阴茎异常勃起（持续数小时，性生活和自淫均不能解决）极少见，但处理不及时可导致永久性阳痿，故应告之患者该不良反应的严重性。
白细胞减少/中性粒细胞减少症：在高血压患者接受本品治疗的对照临床试验中观察到使用本品较安慰剂组WBC和中性粒细胞分别减少2.4%和1.0%，此现象在其他α阻滞剂中也可见。
因可能发生晕厥和直立性症状，尤其是在治疗开始时、增加剂量后或中断治疗后重新开始时，故在给药后24小时内患者应避免驾车或从事危险工作。
服用本品或其他α1肾上腺素受体阻滞剂时可能出现嗜睡现象，此时患者从事驾驶或机械操作时应谨慎。
患者应避免站立以防多沙唑嗪治疗开始期间昏厥而导致损伤。
当发生低血压（有可能不是直立引起的）时，患者应坐下或躺倒，起身时应小心。
若出现头晕或心悸则应尽快告之医生以及时调整剂量。
肝功能损伤患者或使用能影响肝脏代谢的患者使用本品时应谨慎。血浆中大部分（98%）多沙唑嗪与蛋白结合。人血浆体外研究数据表明，多沙唑嗪对地高辛、华法林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白结合无影响。
在临床用药中多沙唑嗪与噻嗪与噻嗪类利尿剂、呋喃苯胺酸、β阻滞剂、非甾体类抗炎药、抗生素、口服降糖药、促尿酸药或抗凝剂合并使用未发现任何不良药物相互作用。遗传毒性：
甲磺酸多沙唑嗪微核试验、鼠伤寒沙门氏菌诱变试验和人体外周血细胞培养染色体畸变试验未见阳性。
生殖毒性：
大鼠口服20mg/kg/日服甲磺酸多沙唑嗪（AUC为人每日口服12mg的4倍）可见雄性生殖力下降，停药后两周可恢复。家兔和大鼠分别口服41和20mg/kg（其血药浓度分别为人每日口服12mg本品Cmax和AUC的10和4倍），对胎儿未见影响。家兔给予82mg/kg/ 日甲磺酸多沙唑嗪可见胎儿存活率下降。多沙唑嗪可通过胎盘屏障。大鼠母体动物给予甲磺酸多沙唑嗪40或50mg/kg /日（AUC为人每日口服12mg的8倍）可使胎儿出生后生长发育减缓。哺乳期大鼠口服甲磺酸多沙唑嗪后乳汁中的药物浓度为其血药浓度的20倍以上。
长期毒性：
SD大鼠口服甲磺酸多沙唑嗪80mg/kg日6个月和40mg/kg/日（AUC为人每日口服12mg的8倍），12个月后可见心肌坏死和纤维化。大鼠和小鼠按同样方式给予甲磺酸多沙唑嗪40mg/kg/日（大鼠AUC为人的8倍，小鼠Cmax与人的相等）18个月均可见心肌纤维化。低剂量（10mg/kg/日或20mg/kg/日）时两种动物均未见心脏毒性。犬口服20mg/kg/日（Cmax为人每日口服12mg的14倍）12个月和Wistar大鼠口服100mg/kg/日（Cmax为人每日口服12mg的15倍）12个月后未见该损伤。
致癌作用：
甲磺酸多沙唑嗪未见有致癌作用。