预防妊娠20周以后的早产。
目前本品用于子宫颈开口大于4cm或开全80%以上时的有效性和安全性尚未确立。诊断为早产并适用本品,最初用静脉滴注随后口服维持治疗,密切监测子宫收缩和副作用,以确定最佳用量。
静脉滴注:根据孕妇情况,滴注时要经常监测妊娠子宫收缩频率、心率、血压和胎儿的心率。
取本品2支共100mg用静滴溶液500ml稀释为100mg/500ml(0.2mg/ml),静滴时应保持左侧姿势,以减少低血压危险。密切观察滴注速度,使用可控制的输注装置或调整分钟滴数。
开始时应控制滴速使剂量为0.05mg/min(5滴/分钟,20滴/ml),每10分钟增加0.05mg/分钟(增加5滴/分),直至达到预期效果,通常保持在0.15mg/min-0.35mg/min(15-35滴/分),待宫缩停止,继续输注至少12-18小时。
输注液应用5%葡萄糖溶液,对糖尿病患者可用生理盐水稀释液。配制输注液变色、有沉淀物、颗粒物或配制超过48小时,不得使用。本品的不良反应与β–交感神经作用有关,通常可以通过调整剂量来控制。
静脉输注常出现孕妇和胎儿心跳速率增加,对健康孕妇心跳速率宜避免超过140次/分钟。适当减少剂量或停止输注会很快恢复正常。
严重不良反应:
肺水肿、肺水肿合并心功能不全、白细胞减少、粒细胞缺乏症、心律不齐、在多胎妊娠情况下,有给予麻醉药后立即从心律不齐转为心脏骤停报道、横纹肌溶解症(肌肉痛、无力感、CPK升高、血和尿中的肌红蛋白升高)、新生儿肠闭塞、新生儿心室中隔肥大、因β2受体激动剂所致的血清钾低下、休克、黄疸、Stenvens-Johnson综合症。
其他不良反应:
心血管系: 室上性活动过速、心悸、心动过速、有时出现面色潮红、胸痛、呼吸困难、罕见心电图异常(ST-T的异常)、颜面疼痛。胎儿的心动过速、心律不齐。
肝脏: 有时出现肝功能的损害(GOT、GPT等的升高)。
血液系统: 罕见血小板减少。
精神神经系统: 有时出现振颤、麻木感、头痛、四肢末端发热感、无力感、罕见出汗、眩晕。
消化系统: 有时有恶心感、呕吐、便秘、伴淀粉酶升高的唾液腺肿胀。
过敏症: 有时出现皮疹、瘙痒、罕见红斑、肿胀。
给药部位: 有时会有血管痛、静脉炎出现。
其他: 一过性血糖升高、CPK升高、有时出现尿糖的变化、发热,罕见出冷汗。对于紧急入院的患者,医生应对子宫颈口的开大、展平及出血情况进行综合评价,制定安全的给药方案后,严密监护下给药,应避免不必要的用药。
静脉滴注时,应密切监测孕妇的血压、脉搏及胎儿心跳速率,密切关注胎儿情况,特别是用于急性胎儿窘迫时,如果胎儿情况恶化,需立即停药。胎儿心跳每分钟可能增加25次以上,但通常很少见。
为预防由腔静脉症候群引起的低血压,输注时应保持左侧卧位。
避免用于心脏病或潜在心脏病人。
在延长输液期间,密切监测有糖尿病人或排钾利尿病人的生化指标变化。因本品可以升高血糖及降低血钾,故糖尿病患者及使用排钾利尿剂的病人。
本品治疗后曾有孕妇发生肺水肿的报告,原因包括患有心脏病、持续性心动过速(超过140次/分)、子痫以及与皮质类固醇并用,因此要严密监测患者,避免体液过多。如发生肺水肿立即停止用药。
胎儿酸中毒时,继续监测是必要的,少数严重酸中毒(pH<7.15)的情况,不宜使用。
当使用本品预防早产、延缓分娩是因为绒毛膜羊膜未成熟而提早破裂的情况时,要考虑是否会有绒毛膜羊膜炎的发生,用药要谨慎。
持续滴注需定期进行血液检查。
滴注药量超过0.2mg/min可能会增加不良反应,请咨询医生。同时使用其他药品,请告知医生。
使用本品前,应仔细阅读本品及盐酸利托君片剂说明书。
避免与β受体激动剂和抑制同时使用。
同时使用皮质类激素可导致肺水肿。
下列药物同时使用,可加重对心血管的影响,特别是心律失常或低血压。
在副交感神经阻滞剂如阿托品存在下可导致高血压。
与其它交感神经胺同时使用时,对心血管影响加强。但只要有足够的时间间隔就可避免。因为给药24小时内有90%的利托君排出体外。
外科使用的麻醉剂,应考虑对低血压患者的影响可能被加强。
致癌、致畸、对生育力的影响:
每日大鼠口服盐酸利托君1mg/kg,10mg/kg和150mg/kg共82周,各剂量组均见有良性和恶性肿瘤,由于在治疗组和对照组之间无明显差异并且无剂量相关性趋向,因此推断无致癌迹象。
在大鼠与家兔的繁殖研究中,结果显示盐酸利托君对繁殖没有影响。