剂量/用药方式和时段:除经医师指导外,成人常用量为环磷酰胺、异环磷酰胺、trophasfamide剂量的20%,时间为0时段(即应用抗肿瘤制剂的同一时间)、4小时后及8小时后的时段。
美司钠与oxazaphosphrine类药物注射剂的配伍用药举例:
当使用极高剂量的oxazaphosphrine类药物时(例如在骨髓移植前),美司钠的剂量可相应地提高到oxazaphosphrine类药物剂量的120%和160%。给药方式是在0时段给予oxazaphosphrine类药物总剂量的20%,而后将余下的已计算剂量的美司钠做24小时静脉输注。另一投药方式是间断性注射药物,成人以3次×40% oxazaphosphrine 类药物总剂量(在0、4、8时段)或4次×40%oxazaphosphrine类药物总剂量(在0、3、6、9时段)的方式给药。儿童因排尿比较频密,所以必须以每3小时给药方式进行给药(即分别以20%oxazaphosphrine类药物剂量在0、1、3、6、9、12时段给药)。除静脉注射外,也可以采用在15分钟内静脉滴注方式给药。使用连续性静脉输注方式给予异环磷酰胺时,美司钠可以在0时段给予20%的异环磷酰胺剂量,而后该药可按照异环磷酰胺剂量的100%与其同步输注,最后应再加6小时至12小时的美司钠(达到异环磷酰胺剂量的50%)输注,以更好的保护泌尿道。
美司钠与异环磷酰胺合并使用于24小时静脉输注的用药举例:
偶尔有轻微的过敏反应,如不同程度的皮肤及粘膜反应(搔痒、红斑、水疱)、局部肿胀(风疹样水肿)。极少情形下可能会出现由急性过敏反应诱发的低血压、心跳加快(﹥100次/分钟)或短暂的肝转氨酶升高等现象。
极少数病例在注射部位出现静脉刺激。在高剂量静脉注射及口服药物的耐受性试验中,当一次使用剂量超过60mg/kg时,可出现下列反应,即恶心、呕吐、腹泻、头痛、肢体痛、血压降低、心动过速、皮肤反应、疲倦及虚弱等。在治疗期间这些副作用常常难于区分其是来自oxazaphosphrine类药物、美司钠或其他同时用的药物。遗传毒性
体外Ames细菌突变试验、哺乳动物淋巴细胞染色体畸变试验以及体内小鼠微核细胞试验结果均为阴性。生殖毒性 尚未进行对雄性或雌性生殖力影响的研究。在大鼠口服美司钠剂量达2000mg/kg/d连续6个月或犬口服美司钠剂量达520mg/kg/d(两种动物研究中的剂量均相当于按体表面积计算的人推荐用剂量的10倍以上)连续29周的研究中未观察到雄性或雌性生殖器官的损害。
致癌性
尚无长期动物研究评价美司钠潜在致癌性。