充血性心力衰竭所致的水肿、肝硬化腹水：一般初始剂量为5mg或10mg，每日一次，缓慢静脉注射，也可以用5%葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉输注；如疗效不满意可增加剂量至20mg，每日一次，每日最大剂量40mg，疗程不超过一周。
肾脏疾病所致的水肿，初始剂量20mg，每日一次，以后根据需要可逐渐增加剂量至最大剂量每日100mg，疗程不超过一周。使用本品者应定期检查电解质（特别是血钾）、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。
本品开始治疗前排尿障碍必须被纠正，特别对老年病人或治疗刚开始时要仔细监察电解质和血容量的不足和血液浓缩的有关症状。
肝硬化腹水患者应用本品进行利尿时，应住院进行治疗，这些病人如利尿过快，可造成严重的电解质紊乱和肝昏迷。
本品与醛固酮拮抗剂或与保钾药物一起使用可防止低钾血症和代谢性碱中毒。
前列腺肥大的患者排尿困难，使用本品尿量增多可导致尿潴留和膀胱扩张。
在刚开始用本品治疗或由其他药物转为使用本品治疗或开始一种新的辅助药物治疗时，个别患者警觉状态受到影响（如在驾驶车辆或操作机器时）。
本品必须缓慢静脉注射，本品不应与其他药物混合后静脉注射，但可根据需要用生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释。
如需长期用药建议尽早从静脉给药转为口服用药，静脉给药疗程限于一周。
本品引起的低钾可加重强心甙类的不良反应。
本品可加强盐和糖皮质类固醇和轻泻剂的钾消耗作用。
非甾体类抗炎药（如消炎痛）和丙磺舒可降低本品的利尿和降压作用。
本品可加强抗高血压药物的作用。
本品连续用药或开始与一种血管紧张素转换酶抑制剂合并用药可能会使血压过度降低。
本品可降低抗糖尿病药物的作用。
在高剂量使用时可能会加重氨基糖甙类抗生素（如卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素）、顺铂类制剂和头孢类的耳毒性与肾毒性。
本品可加强箭毒样肌松药和茶碱类药物的作用。
本品可降低去甲肾上腺素和肾上腺素的作用。
当病人使用大剂量水杨酸盐类时本品可增加水杨酸盐类的毒性。
致癌性大鼠和小鼠终生致癌实验，给予本品分别为9mg/kg/日和32mg/kg/日未见肿瘤发生率增加。基于体重，该剂量为人服剂量20mg的27～96倍；基于体表面积为5～8倍。
致突变性托拉塞米及其主要代谢物经细菌Ames实验，染色体畸变和人淋巴姊妹染色单体互换实验，仓鼠和鼠的骨髓细胞核异常实验，小鼠和大鼠非常规DNA合成实验等，体内外试验结果均无致突变性。生殖毒性雌、雄大鼠剂量为25mg/kg/曰时对生殖性能没有不良影响。大鼠剂量为5mg/kg/日或兔剂量为1. 6mg/kg/日时无胎毒或致畸作用。大鼠和兔剂量分别大于5倍和4倍时，胎儿和母体平均体重有所下降，胎儿吸收和骨化延迟有所增加。
长期毒性大鼠口服托拉塞米0.2、1、5和25mg/kg，连续12个月。5mg/kg以上剂量组体重增长受到抑制，总蛋白和Cl-降低，BUN增高，病理检查肾脏表面呈颗粒状，肾小管扩张并有细胞浸润和纤维化，25mg/kg组K+有所降低。
狗口服托拉塞米0.01、0.08和0.4mg/kg/天，连续12个月，0.4mg/kg剂量组，雄狗全部有鼻腔干燥。病理检查雄狗0. 4mg/kg组和雌狗0.08mg/kg以上组，可见肾小管变性，扩张，细胞浸润，钙沉着和纤维化等。听觉，眼科，生理，肾功能等检查均未见与本品有关的变化。