成人
推荐剂量为5 mg，每日1次。本品可在每天的任意时间服用，餐时或非餐时均可服用。
特殊人群：
肾功能不全患者
肾功能不全患者不需要调整剂量。
肝功能不全患者
肝功能不全患者不需要调整剂量。
漏服
如果遗漏给药，建议患者在下次服药时不要服用双倍剂量。临床试验经验
因为临床试验的条件有很大的不同，因此在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率并不能直接与另一种药物的临床试验中的发生率相比，可能也并不能反映实践中观察到的发生率。
基于十四项安慰剂对照的研究、一项活性药物对照研究和一项重度肾不全患者中进行的研究评价了利格列汀5mg，每日一次，在2型糖尿病患者中的安全性。
在持续时间为18周和24周的三项安慰剂对照试验和五项持续时间不到18周的补充的安慰剂对照试验中，进行了利格列汀5mg，每天一次，作为单药治疗的研究。在六项安慰剂对照试验中对利格列汀与其他降糖药合用进行了研究：两项与二甲双胍合用（治疗持续时间为12周和24周）；一项与磺脲类合用（治疗持续时间为18周）；一项与二甲双胍和磺脲类合用（治疗持续时间为24周）；一项与吡格列酮合用（治疗持续时间为24周）；以及一项与胰岛素合用（主要终点在24周）。
在14项安慰剂对照临床试验的合并数据集中，在接受利格列汀（n = 3625）的患者中有≥2%的患者发生并且比在接受安慰剂的患者（n = 2176）更常见的不良事件见表1。利格列汀的不良事件的总体发生率与安慰剂的相似。
当利格列汀与特定降糖药合用时利格列汀5mg与安慰剂相比其他不良反应的发生率为：利格列汀与磺脲类合用时的尿路感染（3.1%比0%）和高甘油三酯血症（2.4%比0%）；利格列汀与吡格列酮合用同时的高脂血症（2.7%比0.8%）和体重增加（2.3%比0.8%）；利格列汀与基础胰岛素治疗合用时的便秘（2.1%比1%）。
在一项比较利格列汀与格列美脲的对照研究中，所有患者都同时接受了二甲双胍，经过104周的治疗后，接受利格列汀治疗的患者（n = 776）中，报告的发生率≥5%并且高于接受磺脲类的患者（n=775）的不良事件有背痛（9.1%比8.4%）、关节痛（8.1%比6.1%）、上呼吸道感染（8.0%比7.6%）、头痛（6.4%比5.2%）、咳嗽（6.1%比4.9%）和四肢疼痛（5.3%比3.9%）。
在接受利格列汀治疗的临床研究中报告的其他不良反应有高敏反应（例如荨麻疹、血管性水肿、局部皮肤剥脱或支气管高敏反应）和肌痛。在临床试验项目中，在接受利格列汀治疗的患者中，每暴露1万患者年有15.2例报告胰腺炎，相比接受对照治疗（安慰剂和活性对照药磺脲类）的患者中每暴露1万患者年有3.7例报告。在利格列汀最后一次给药后，另外报告了3例胰腺炎。
低血糖
在安慰剂对照的研究中，接受利格列汀5 mg治疗的2994名患者中，有199人（6.6%）报告了低血糖，而在1546名安慰剂治疗的患者中，有56名患者（3.6%）报告。利格列汀单药治疗，或与二甲双胍或吡格列酮合用时，低血糖的发生率与安慰剂是相似的。当利格列汀联合二甲双胍和磺脲类给药时，792名患者中有181人（22.9%）报告了低血糖，而在263名接受安慰剂联合二甲双胍和磺脲类的患者中，有39人（14.8%）报告。总结的低血糖不良反应是基于所有报告的低血糖，不需要同时获得血糖测量值，或者说，可能有些患者的血糖值是正常的。因此不能确定所有这些报告的事件反映的是真正的低血糖事件。
在利格列汀与稳定剂量的胰岛素联合治疗最长至52周的研究中（n=1261），在研究者报告的低血糖事件方面（定义为所有有症状的或无症状的自测血糖≤70 mg/dL的事件），利格列汀组（31.4%）和安慰剂组（32.9%）之间没有显著的差异。在同一时期内，重度低血糖事件（定义为需要他人帮助并采用碳水化合物、胰高血糖素或其他复苏措施）在接受利格列汀治疗的患者中有11名（1.7%）报告，在接受安慰剂的患者中有7名（1.1%）报告。威胁生命或需要住院的事件在接受利格列汀治疗的患者中有3名（0.5%）报告，在接受安慰剂的患者中有1名（0.2%）报告。
肾功能不全患者中的使用
在133名重度肾功能不全（经评估的肾小球滤过率（eGFR）值<30 mL/min）患者中比较了在原有的抗糖尿病治疗基础上增加利格列汀或安慰剂治疗52周。在研究最初12周时期内，原抗糖尿病背景治疗需保持稳定，包括胰岛素、磺脲类、格列奈类和吡格列酮。在研究剩余的时期，允许调整抗糖尿病背景治疗的剂量。
一般而言，包括重度低血糖在内的不良事件的发生率与其他利格列汀试验中报告的发生率相似。由于在最初12周背景降糖治疗保持稳定期间无症状的低血糖事件的发生率升高，导致观察到低血糖的发生率较高（利格列汀63%，相比安慰剂为49%）。10名接受利格列汀治疗的患者（15%）和11名接受安慰剂的患者（17%）报告至少一次经证实的症状性低血糖发作（伴随手指针刺血糖检测值≤54 mg/dL）。在同一时期，重度低血糖事件（定义为需要他人帮助并采用碳水化合物、胰高血糖素或其他复苏措施）在接受利格列汀治疗的患者中有3名（4.4%）报告，在接受安慰剂的患者中有3名（4.6%）报告。威胁生命或需要住院的事件在接受利格列汀治疗的患者中有2名（2.9%）报告，在接受安慰剂的患者中有1名（1.5%）报告。
通过平均eGFR和肌酐清除率测定的肾功能在52周治疗期间与安慰剂组相比没有改变。
实验室检查
接受利格列汀5 mg治疗的患者中，实验室检查的发现与接受安慰剂治疗的患者是相似的。在利格列汀组更为常见，并且发生率超过安慰剂组≥1%的实验室值变化，有尿酸升高（安慰剂组1.3%，利格列汀组2.7%）。
在接受利格列汀治疗的患者中，没有观察到生命体征出现临床显著性的变化。临床试验经验
因为临床试验的条件有很大的不同，因此在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率并不能直接与另一种药物的临床试验中的发生率相比，可能也并不能反映实践中观察到的发生率。
基于十四项安慰剂对照的研究、一项活性药物对照研究和一项重度肾不全患者中进行的研究评价了利格列汀5mg，每日一次，在2型糖尿病患者中的安全性。
在持续时间为18周和24周的三项安慰剂对照试验和五项持续时间不到18周的补充的安慰剂对照试验中，进行了利格列汀5mg，每天一次，作为单药治疗的研究。在六项安慰剂对照试验中对利格列汀与其他降糖药合用进行了研究：两项与二甲双胍合用（治疗持续时间为12周和24周）；一项与磺脲类合用（治疗持续时间为18周）；一项与二甲双胍和磺脲类合用（治疗持续时间为24周）；一项与吡格列酮合用（治疗持续时间为24周）；以及一项与胰岛素合用（主要终点在24周）。
在14项安慰剂对照临床试验的合并数据集中，在接受利格列汀（n=3625）的患者中有≥2%的患者发生并且比在接受安慰剂的患者（n=2176）更常见的不良事件见表1。利格列汀的不良事件的总体发生率与安慰剂的相似。
当利格列汀与特定降糖药合用时利格列汀5mg与安慰剂相比其他不良反应的发生率为：利格列汀与磺脲类合用时的尿路感染（3.1%比0%）和高甘油三酯血症（2.4%比0%）；利格列汀与吡格列酮合用同时的高脂血症（2.7%比0.8%）和体重增加（2.3%比0.8%）；利格列汀与基础胰岛素治疗合用时的便秘（2.1%比1%）。
在一项比较利格列汀与格列美脲的对照研究中，所有患者都同时接受了二甲双胍，经过104周的治疗后，接受利格列汀治疗的患者（n = 776）中，报告的发生率≥5%并且高于接受磺脲类的患者（n=775）的不良事件有背痛（9.1%比8.4%）、关节痛（8.1%比6.1%）、上呼吸道感染（8.0%比7.6%）、头痛（6.4%比5.2%）、咳嗽（6.1%比4.9%）和四肢疼痛（5.3%比3.9%）。
在接受利格列汀治疗的临床研究中报告的其他不良反应有高敏反应（例如荨麻疹、血管性水肿、局部皮肤剥脱或支气管高敏反应）和肌痛。在临床试验项目中，在接受利格列汀治疗的患者中，每暴露1万患者年有15.2例报告胰腺炎，相比接受对照治疗（安慰剂和活性对照药磺脲类）的患者中每暴露1万患者年有3.7例报告。在利格列汀最后一次给药后，另外报告了3例胰腺炎。
低血糖
在安慰剂对照的研究中，接受利格列汀5 mg治疗的2994名患者中，有199人（6.6%）报告了低血糖，而在1546名安慰剂治疗的患者中，有56名患者（3.6%）报告。利格列汀单药治疗，或与二甲双胍或吡格列酮合用时，低血糖的发生率与安慰剂是相似的。当利格列汀联合二甲双胍和磺脲类给药时，792名患者中有181人（22.9%）报告了低血糖，而在263名接受安慰剂联合二甲双胍和磺脲类的患者中，有39人（14.8%）报告。总结的低血糖不良反应是基于所有报告的低血糖，不需要同时获得血糖测量值，或者说，可能有些患者的血糖值是正常的。因此不能确定所有这些报告的事件反映的是真正的低血糖事件。
在利格列汀与稳定剂量的胰岛素联合治疗最长至52周的研究中（n=1261），在研究者报告的低血糖事件方面（定义为所有有症状的或无症状的自测血糖≤70 mg/dL的事件），利格列汀组（31.4%）和安慰剂组（32.9%）之间没有显著的差异。在同一时期内，重度低血糖事件（定义为需要他人帮助并采用碳水化合物、胰高血糖素或其他复苏措施）在接受利格列汀治疗的患者中有11名（1.7%）报告，在接受安慰剂的患者中有7名（1.1%）报告。威胁生命或需要住院的事件在接受利格列汀治疗的患者中有3名（0.5%）报告，在接受安慰剂的患者中有1名（0.2%）报告。
肾功能不全患者中的使用
在133名重度肾功能不全（经评估的肾小球滤过率（eGFR）值<30 mL/min）患者中比较了在原有的抗糖尿病治疗基础上增加利格列汀或安慰剂治疗52周。在研究最初12周时期内，原抗糖尿病背景治疗需保持稳定，包括胰岛素、磺脲类、格列奈类和吡格列酮。在研究剩余的时期，允许调整抗糖尿病背景治疗的剂量。
一般而言，包括重度低血糖在内的不良事件的发生率与其他利格列汀试验中报告的发生率相似。由于在最初12周背景降糖治疗保持稳定期间无症状的低血糖事件的发生率升高，导致观察到低血糖的发生率较高（利格列汀63%，相比安慰剂为49%）。10名接受利格列汀治疗的患者（15%）和11名接受安慰剂的患者（17%）报告至少一次经证实的症状性低血糖发作（伴随手指针刺血糖检测值≤54 mg/dL）。在同一时期，重度低血糖事件（定义为需要他人帮助并采用碳水化合物、胰高血糖素或其他复苏措施）在接受利格列汀治疗的患者中有3名（4.4%）报告，在接受安慰剂的患者中有3名（4.6%）报告。威胁生命或需要住院的事件在接受利格列汀治疗的患者中有2名（2.9%）报告，在接受安慰剂的患者中有1名（1.5%）报告。
通过平均eGFR和肌酐清除率测定的肾功能在52周治疗期间与安慰剂组相比没有改变。
实验室检查
接受利格列汀5 mg治疗的患者中，实验室检查的发现与接受安慰剂治疗的患者是相似的。在利格列汀组更为常见，并且发生率超过安慰剂组≥1%的实验室值变化，有尿酸升高（安慰剂组1.3%，利格列汀组2.7%）。
在接受利格列汀治疗的患者中，没有观察到生命体征出现临床显著性的变化。药代动力学相互作用：
药物相互作用的体外评估
利格列汀是CYP同功酶CYP3A4的弱到中等抑制剂，但是对其他CYP同功酶并无抑制，也不是CYP同功酶的诱导剂，包括CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、 2E1和4A11。
利格列汀是一种P-糖蛋白（P-gp）底物，在高浓度下，可以抑制P-糖蛋白介导的地高辛转运。根据这些结果以及在体的药物相互作用研究，认为利格列汀在治疗浓度下，不太可能与其他P-gp 底物发生相互作用。
药物相互作用的体内评估
CYP3A4或P-gp的诱导剂（例如，利福平）会使利格列汀的暴露水平降低到亚治疗水平，很可能会降至无效的浓度。对于需要使用这类药物的患者，强烈建议替换利格列汀。体内研究表明，与底物CYP3A4、CYP2C9、CYP2C8、P-糖蛋白的底物和有机阳离子转运体（OCT）发生药物相互作用的倾向性较低。根据描述的药代动力学研究的结果，没有利格列汀的剂量调整建议。
遗传毒性
利格列汀Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和体内微核试验结果均为阴性。
生殖毒性
在大鼠生育力与早期胚胎发育毒性试验中，利格列汀剂量分别为10、30和240 mg/kg（暴露量约为临床剂量5mg/天的943倍），未见对早期胚胎发育、交配、生育力以及受孕的不良影响。
致癌性
大鼠2年致癌性试验中，利格列汀剂量为6、18和60 mg/kg（高剂量暴露量约为临床剂量的418倍），未见肿瘤发生率增加。小鼠2年致癌性试验中，利格列汀剂量为8、25和80 mg/kg，雄性动物和雌性动物在剂量分别高达80 mg/kg和25 mg/kg时（暴露量分别约为临床剂量的35、270倍），未见肿瘤发生率增加，但雌性小鼠在剂量为80 mg/kg（暴露量约为临床剂量的215倍）时可见淋巴瘤发生率增加。