要想成功治疗糖尿病，饮食调整、体育锻炼和血糖、尿糖水平的常规监控是基础。如果病人不能坚持推荐的饮食，服药或胰岛素治疗都难以奏效。
格列美脲片的用量一般视血糖、尿糖水平而定。
起始剂量为每日1mg格列美脲片。如果血糖得到满意控制，应以该剂量维持治疗。
如果不能满意控制代谢状况，应根据血糖控制情况增加剂量。每隔1-2个星期，逐步增加剂量至每日2mg、3mg甚至4mg。
只有个别情况每日口服格列美脲超过4mg才能较好地控制血糖。最大推荐剂量为每日6mg。
在使用最大每日剂量的格列美脲片仍不能较好地控制血糖的病人，必要的话可开始联合给予胰岛素治疗。当格列美脲片剂量维持不变时，胰岛素应从小剂量开始，逐渐调整剂量，直至达到满意的代谢控制水平。联合用药必须在医生的严密监测下进行。
一般一天一次顿服即可，建议早餐前不久或者早餐中服用，若不吃早餐，则于第一次正餐前不久或者餐中服用。
如漏服一次，不能以加大下次服药剂量来纠正。
以适量的水整片吞服。
如果病人每日1mg格列美脲即有低血糖反应，说明单纯饮食治疗即可能控制血糖。
由于代谢控制的改善与对胰岛素的敏感性增加有关，治疗中格列美脲的需要量可能下降。因此为避免发生低血糖，必须考虑及时减小剂量或者停用格列美脲片。如果病人的体重、生活方式发生了变化，或存在其它增加低血糖或高血糖危险的因素，也应考虑调整剂量。
从其它口服降糖药改用格列美脲片：
一般可以从其它口服降糖药转换到应用格列美脲片。当用格列美脲片代替其它口服降糖药时，应考虑先前使用药物的降糖强度和代谢的半衰期。某些情况下，尤其先前使用长半衰期的降糖药物 (如氯磺丙脲)，建议有数天的清洗期，以降低因药物累加作用引起低血糖反应的风险。推荐的起始剂量为每日1mg。
根据用药后的反应，可逐步增加格列美脲片的剂量，参见前文。
从胰岛素改用格列美脲片：
除个别情况外，用胰岛素治疗的2型糖尿病病人可改用格列美脲片治疗。
用格列美脲片替换胰鸟素应当在医生的严密监测下进行。
肝功能或肾功能不全：参见【禁忌】或遵医嘱。依据对格列美脲片及其它磺脲类药物的经验，应考虑下列不良反应：
免疫系统：
个别病例轻微的过敏反应可发展成导致威胁生命的严重情况，如呼吸困难、血压降低，有时发展为休克。极个别病例可出现过敏性血管炎。同其它磺脲类、磺胺类或相关物质可能有交叉过敏性。
血液和淋巴系统：
在格列美脲片治疗的过程中血液学变化罕见，中、重度的血小板减少、白细胞减少、红细胞减少症、粒细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血和全血细胞减少曾有报道。通常停药后即可恢复。
代谢系统：
在极少数病例已观察到服用格列美脲片后出现了低血糖反应。低血糖反应通常立即发生，可能非常严重，有时难以矫正。与其它降血糖疗法一样，低血糖反应基于个体因素，如饮食习惯和用药剂量 (见【注意事项】)。
眼：
尤其是在治疗开始阶段，由于血糖的改变，可能对视力产生暂时性影响。
胃肠道：
胃肠道主诉，如恶心、呕吐和腹泻、胃内压迫或饱胀感和腹痛非常少见，极少导致治疗的中断。
肝胆系统：
可出现肝酶的升高，极个别肝功能损害病例 (如胆汁郁积和黄疸) 可能进展，如肝炎，可能发展成肝功能衰竭。
皮肤和皮下组织：可出现皮肤过敏反应，如瘙痒、皮疹和荨麻疹。极个别病例可出现对光过敏。
化验指标：
观察到个别病例发生血钠浓度降低。
对本品任何成份过敏者。
1型糖尿病、糖尿病昏迷、酮症酸中毒、严重的肾脏或肝功能损害，对格列美脲、其他磺脲类、磺胺类或赋形剂过敏者。
对于严重肾脏或肝功能损害的病人，应改用胰岛素治疗。
格列美脲片禁用于妊娠和哺乳病人。
格列美脲片必须在进餐前即刻或进餐中服用。
用格列美脲片治疗时不定时进餐或不进餐会引起低血糖。低血糖可能的症状有：头痛、极度饥饿感、恶心、呕吐、无力、有睡意、睡眠障碍、烦躁不安、攻击行为、注意力不集中、反应迟缓、抑郁、意识模糊、视觉受损、语无伦次、失语症、震颤、轻瘫、感觉紊乱、头晕、无助感、失去自我控制、谵妄、脑性惊厥、嗜睡及丧失知觉，甚至出现昏迷、呼吸表浅及心动过缓。
另外，还可出现肾上腺素能反向调节的体征，如：大汗、皮肤湿冷、焦虑、心动过速、高血压、心悸、心绞痛和心律失常。
严重低血糖发作的症状可与脑卒中相类似。立即口服碳水化合物 (糖类) 后上述低血糖症状几乎全部消失。人工甜味剂对治疗低血糖无效。
从其它磺脲类药物获知，尽管开始能成功地控制低血糖，但低血糖仍会复发。
严重或长期低血糖患者，常规数量的糖只能暂时控制症状，需要紧急治疗，某些情况下，病人需要住院治疗。
导致低血糖的因素包括：
不愿或者无能力合作 (多见于老年患者)
营养不良，进食时间不规律，不进餐或定期的禁食
饮食改变
体力消耗和碳水化合物的摄入之间不平衡
使用酒精性饮料，尤其在不进餐的情况下
肾功能损害
严重肝功能不全
过量服用格列美脲片
某些影响碳水化合物代谢或低血糖反向调节的失代偿性内分泌系统疾病 (如某些甲状腺功能紊乱和垂体前叶或肾上腺皮质功能不全)
与其它某些药物合用 (见【药物相互作用】)
应用格列美脲片治疗期间，必须定期监测血糖及尿糖。另外，建议定期检查糖化血红蛋白。
在用格列美脲片治疗期间，需定期进行肝功能和血液学检查 (尤其是白细胞和血小板)。
在应激的情况下 (如事故后、急诊手术、感染发热等) 可能需要临时改用胰岛素治疗。
对严重肝功能损伤或透析的病人尚无用格列美脲片治疗的经验。严重肝、肾功能损伤的病人应改用胰岛素治疗。
对驾驶和操纵机器的影响：
由于低血糖或高血糖，或视觉障碍的原因，可能导致病人的注意力和反应能力下降，在对这些能力要求很高的特殊环境下 (如驾车或操纵机器)，可能导致危险。
必须警告患者驾车时应预防低血糖反应发生。对于经常发生低血糖或对低血糖警觉性认识不够的患者，这一点尤其重要。在这种情况应慎重考虑该患者是否能够驾车或操纵机器。如果格列美脲片和其它某些药物同时服用，可能会增强或者减弱格列美脲的降糖作用。因此，应在医生知情或者指导下服用其它药物。
格列美脲由细胞色素P450(CYP2C9)代谢。已知其代谢受同时使用的CYP2C9激动剂 (利福平) 或抑制剂 (氟康唑) 影响。
体内药物间相互作用的研究结果显示，同时使用氟康唑 (最强的CYP2C9抑制剂之一)，可使格列美脲的AUC增加约2倍。
根据使用格列美脲片和其它磺脲类药物的经验，需注意下列药物间相互作用：
服用下列潜在导致血糖下降的药物之一，在某些情况下会导致低血糖的发生，例如：保泰松、阿扎丙宗、羟布宗、胰岛素和口服降糖药物、二甲双胍、水杨酸、对氨基水杨酸、类固醇及雄性激素、氯霉素、香豆素抗凝剂、芬氟拉明、氯贝特、ACE抑制剂、氟西汀、别嘌呤醇、抗交感神经药、环磷酰胺，异环磷酰胺、磺吡酮、长效磺胺类、四环素族、单胺氧化酶抑制剂、喹诺酮类抗生素、丙磺舒、咪康唑、己酮可可碱 (胃肠外高剂量给药)、曲托喹啉、氟康唑。
服用下列减弱降血糖的作用药物之一，可能会升高血糖水平，例如：雌激素和孕激素、噻嗪利尿药、促甲状腺激素、糖皮质激素、吩噻嚷及其衍生物、氯丙嗪、肾上腺素和其它拟交感神经药物、烟酸 (高剂量) 及其衍生物、轻泻药 (长期使用时)、苯妥英、二氮嗪、高血糖素、巴比妥类、利福平、乙酰唑胺。
H2受体拮抗剂、β-阻滞剂、可乐定和利血平可能会增强或减弱降血糖效果。
在抗交感神经药物如β-阻滞剂、可乐定、胍乙啶和利血平的作用下，低血糖的肾上腺素能反向调节征象可能会减弱甚至消失。
饮酒可能增强或者减弱格列美脲片的降血糖作用，但是不可预料。
格列美脲可能增强或减弱香豆素衍生物的作用。长期毒性：
大鼠、小鼠和犬慢性及亚慢性毒性试验中观察到血清葡萄糖水平降低及胰腺β细胞脱颗粒。这些反应通常是可逆的，被认为是本品的药效学相关的反应。犬慢性毒性研究发现，高剂量给药组(320mg/kg体重)中有两只犬产生白内障。然而，体外牛晶体研究和大鼠研究显示格列美脲无致白内障毒性和协同致白内障毒性。
致癌性：
大鼠研究提示本品无潜在的致癌毒性。由于本品对β细胞的慢性刺激，小鼠试验发现胰岛细胞增生和胰岛细胞腺瘤的发生率升高。
格列美脲未发现有致突变和遗传毒性。
生殖毒性：
给予大鼠格列美脲对生育力、妊娠和分娩过程无不良影响。剖腹产出生的胎仔生长略有迟缓。给予母鼠高剂量的本品，其自然出生的子代中出现肱骨、股骨、肩关节、髋关节畸形。在母鼠妊娠后期和／或哺乳期间口服本品导致死胎增加和肢体畸形。未见格列美脲对子代生长发育、功能性及认知行为、记忆力或生殖能力有明显影响。格列美脲可通过母乳被幼鼠摄入，给予母鼠高剂量格列美脲会导致哺乳的幼鼠低血糖。大鼠和兔可出现胎仔畸形 (如：眼睛畸形、裂隙和骨异常)，兔出现流产和宫内死亡率增加。所有生殖毒性都可能是高剂量药物的药效学相关反应，而非药物本身特有的毒性。