用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型（非胰岛素依赖型）糖尿病病人，尤其是肥胖者，可能有减轻体重的作用。
对某些磺酰脲类疗效差的Ⅱ型糖尿病病人有效。
偶见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。
有乏力、疲倦、头晕、皮疹。
乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍、血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。
可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起吸收不良。
在使用盐酸二甲双胍的病人中，由于盐酸二甲双胍的累积有可能发生乳酸性酸中毒。这是一种罕见而严重的代谢性并发症，一旦发生会导致生命危险，对服用本品的患者应进行肾功能监测和给药以最低有效用量为标准，从而来显著降低乳酸性酸中毒的发生风险。
本品禁止嚼碎口服，应整片吞服，并在进食时或餐后服。
当患者需要进行放射性研究而使用静脉注射碘化造影剂时，患者应暂时停止服用本品，因为这可能导致急性肾功能改变。
本品与磺酰脲类药物合用时，可引起低血糖，应监测患者血糖情况。
本品与胰岛素合用会增强降血糖作用，故应调整剂量。
应定期监测血糖、糖化血红蛋白、尿糖、尿酮体情况。
部分病人发现在临床无症状的情况下，维生素B12的水平低于正常值，这可能是由于盐酸二甲双胍干扰了维生素B12的吸收，这可能导致贫血，虽然可能性很小，但仍建议监测患者的血象，至少每年检查一次血液参数。
本品与乙醇同服时会增强盐酸二甲双胍对乳酸代谢的影响，易导致乳酸性酸中毒发生，因此，服用本品时应尽量避免饮酒。
发生皮疹等过敏反应者应停止使用本品。
格列本脲：本品与格列本脲合用时，不会影响盐酸二甲双胍的药代动力学，但格列本脲的AUC和Cmax均降低。
速尿（通用名为呋塞米）：单剂量的盐酸二甲双胍与速尿合用时，可降低降血糖药的疗效，两药的药代动力学参数均发生了变化。盐酸二甲双胍的AUC和Cmax分别增加15%和22%，肾清除率未发生显著变化。而速尿的AUC和Cmax分别降低了12%和31%，半衰期时间缩短了32%，但肾清除率也没有显著改变。没有两药长期合用的相互作用数据。
硝苯吡啶：单剂量的盐酸二甲双胍与硝苯吡啶合用时，二甲双胍的AUC和Cmax分别增加9%和20%，且通过尿中的排泄增加，Tmax和半衰期时间不受影响。二甲双胍对硝苯吡啶的药代动力学参数影响很小。
阳离子药物：例如：地高辛、吗啡、阿米洛利、普萘洛尔、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋啶或万古霉素等，在理论上阳离子药物是通过肾小管来清除的，可能会与盐酸二甲双胍竞争性争夺肾小管运输系统来发生相互作用，因此应仔细检测血糖情况并调整用量。
其它：会导致高血糖的药物与本品合用时，如皮质类固醇、甲状腺素、雌激素、口服避孕药、尼古丁酸、钙离子通道阻滞剂、苯巴比妥类等，可能会使血糖控制失调，应密切监测血糖情况，停用上述药物时，也应密切监测低血糖情况。
