本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病人，也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。
那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。通常成年人每次60-120 mg（2~4片），一日三次，餐前1~15分钟以内服用。建议从小剂量开始。如果效果不明显，可逐步增加剂量。
肝损害患者的剂量
对轻度至中度肝病患者药物剂量不需调整。尚未对严重肝病患者服药情况进行研究，因此严重肝病患者应慎用那格列奈。
肾损害患者的剂量
肾损害患者无需调整剂量，在中度至严重肾功能不全（肌酐清除率15~50ml/min/1.73m2）的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比，其差别未达到有临床意义的程度。低血糖：与其它抗糖尿病药物一样，服用那格列奈后，可观察到低血糖的症状。其症状包括出汗、发抖、头晕、食欲增加、心悸、恶心、疲劳和无力。这些症状一般较轻且较易处理，如需要可进食碳水化合物。临床研究报告显示出现低血糖症状，且证实血糖降低（血糖<3.3mmol/L）的患者比例2.4%。
肝功能：极少患者出现肝酶增高，其程度较轻且为一过性，很少导致停药。
过敏：极少有皮疹、瘙痒和荨麻疹等过敏反应的报道。
其它反应：临床试验发现的其它不良事件，包括胃肠道反应（腹痛、消化不良、腹泻）、头痛以及糖尿病人群可能同时伴发的一些临床症状（如呼吸道感染）等在那格列奈治疗组与安慰剂治疗组中发生的比例相似。
还需要注意的是，国外有报告在服用本药的病例中有心肌梗塞发作的情况，另有原因不明的突然死亡现象，所以在给药之际，应仔细观察；一旦发现异常情况，立即停止给药，并采取适当的处理措施。重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。
低血糖：本品可以引起低血糖现象，其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平以及病人其他相关情况有关。老年病人、营养不良的病人、伴有肾上腺或垂体功能不全的病人对降糖药比较敏感，易发生低血糖。剧烈运动、饮酒、腹泻呕吐、进食减少或合用其他抗糖尿病药物时，低血糖的危险性增加。对伴有自主神经病变或合并使用α受体阻滞剂者发生低血糖时难以被认识。那格列奈必须餐前口服，以减少低血糖的危险。病人不准备进食时，不可服用那格列奈。
那格列奈必须慎用于伴有中重度肝功能损害的病人。
血糖控制失常：当病人伴有发热、感染、创伤或手术时血糖可以暂时性升高，此时应使用胰岛素代替那格列奈。那格列奈使用一段时间后，可以发生继发失效或药效减弱。
心脏疾病：由于国外有报道，服用那格列奈时发生心肌梗死现象，故有缺血性心脏病者慎用。
其他基本事项：
本品具有快速促进胰岛素分泌的作用。该作用点与磺酰脲类制剂相同。但本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实，所以不能与磺酰脲类制剂并用。
本品有时会引起低血糖症状。由于α葡萄苷酶抑制剂联合使用时发生低血糖现象，不可使用蔗糖来纠正低血糖，而应用葡萄糖等来纠正低血糖。另外，对患者要详细说明低血糖症状以及其处理方法。
在本药的给药期间，要定期检查血糖。同时，要仔细观察服药过程。如果给药2－3个月后，饭后血糖效果仍不佳时（抽取静脉血浆，饭后血糖2小时值不能控制在11.1mmol/L(200mg/dl)以下等），必须考虑是否变更其他更适当的治疗方法。
在继续给药的过程中，会出现下列这些情况；有时不需要再给药；有时需要减量；或者由于患者不注意健康，并发感染等导致失去用药效果或用药效果不佳，所以，在留意患者的饮食摄入量、血糖值、有无感染症等的同时，还发经常注意是否继续给药，给药量的多少，药物的选择等等情况。
本品与其他口服抗糖尿病药物合用可增加低血糖的危险。
本品若是在饭后服用，不能快速吸收，效果减弱。因此，为了有效地抑制血糖上升，必须在每次饭前15分钟以内服用。而且，本品服用后，很快就显现药效，所以若是在饭前30分钟以上服用，在饭前可能会诱发低血糖。
体外研究表明那格列奈主要通过细胞色素P450酶CYP2C9（70%）代谢，部分通过CYP3A4（30%）代谢。体外实验发现其可抑制甲磺丁脲的代谢，据此判断那格列奈在体内是CYP2C9的潜在抑制剂。体外实验表明该药对CYP3A4的代谢反应无抑制作用。总之，这些发现说明，该药与其它药物间出现具有临床意义的药代动力学方面相互作用的潜在可能性较低。
那格列奈对下列药物的药代动力学特征无影响：
华法林（CYP3A4和CYP2C9的底物）、双氯芬酸（CYP2C9的底物）、曲格列酮（CYP3A4诱导剂）和地高辛。因此合用时无论那格列奈、地高辛、华法令或双氯芬酸均无需调整剂量。同样，那格列奈与其它口服抗糖尿病药物，如与二甲双胍或格列本脲间不存在具有临床意义的药代动力学方面的相互作用。
那格列奈与血清蛋白的结合率较高（98%），主要是与白蛋白结合。体外用蛋白结合率高的药物进行的替换实验发现它们对那格列奈的蛋白结合无影响。这些药物是速尿、心得安、卡托普利、尼卡地平、普伐他汀、格列本脲、华法令、苯妥英钠、乙酰水杨酸、甲磺丁脲和二甲双胍。同样，那格列奈对心得安、格列本脲、尼卡地平、华法令、苯妥英钠、乙酰水杨酸和甲磺丁脲的血清蛋白结合无影响。
内科医师应考虑一些对糖代谢有影响的药物与那格列奈的相互作用。
口服抗糖尿病药的降血糖作用可被某些药物所加强。这些药物包括非甾体类抗炎药、水杨酸盐、单胺氧化酶抑制剂和非选择性-肾上腺素能阻滞剂。
口服抗糖尿病药的降血糖作用可被某些药物所削弱。这些药物包括噻嗪类、可的松、甲状腺制剂和类交感神经药。
接受那格列奈治疗的患者加用或停用上述药物时应严密观察血糖的变化。
药物/食物相互作用
那格列奈的药代动力学不受饮食成分（高蛋白、脂肪、碳水化合物）的影响。但如果脂肪餐餐前10分钟口服那格列奈，其血浆高峰水平显著降低。遗传毒性： Ames实验，小鼠淋巴瘤试验，中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验，小鼠体内微核试验未见本品有致突变作用。
生殖毒性：大鼠给药剂量达600mg/kg时（约为患者餐前口服，每日3次，治疗剂量120mg时暴露量的16倍），对生育力无影响。大鼠给药剂量达1000mg/kg时（同上，约为临床治疗时暴露量的60倍），未见致畸胎作用。兔给予剂量为500mg/kg时（同上，约为临床治疗时暴露量的40倍），对胚胎发育有不利影响，出现胆囊发育不全或小胆囊的发生率增加。目前尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料，故怀孕期间不应使用本品。那格列奈可通过大鼠乳汁分泌，其在乳汁与血浆中的AUC0-48h的比值为1:4。大鼠给予那格列奈1000mg/kg（同上，约为临床治疗时暴露量的60倍），其后代体重较轻。目前尚不知道那格列奈是否在人乳中排出，因为许多药物从人乳中排出，因此那格列奈不宜用于哺乳期妇女。
致癌性： SD大鼠、B6C3F1小鼠连续2年以口给予本品，剂量分别达到900mg/kg/日（其AUC暴露量在雄性、雌性动物上分别为人临床治疗剂量下的30和40倍）和400mg/kg/日（其AUC暴露量在雄性、雌性动物上分别为人临床治疗剂量下的10倍和30倍）时，均未表现出致癌性。