过敏：偶见红斑、水泡、皮疹、瘙痒。
肝脏：偶见胆红素、AST、ALT、r-GTP升高。
消化系统：偶见腹泻、恶心、呕吐、腹痛、食欲不振、腹部胀满感、胃部不适。
肾脏：偶见肌酐升高。
其他：极少见眩晕头晕颈痛、乏力、思睡、浮肿、肿痛四肢痛感、麻木、脱毛。
本品应在医生指导下使用，药品应放置在儿童不能接触的地点，防止儿童误食。
服用本品后，尿液可能出现褐红色，此为正常现象，因此在有些检测项目中可能会受到影响。
有过敏体质史者慎用。
如一旦出现过敏表现，应立即停药，并进行适当处理。
连续服用本品12周无效的患者应考虑改换其他的疗法。
遗传毒性：依帕司他Ames试验CHL染色体畸变试验、小鼠骨髓细胞微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：大鼠灌胃给予依帕司他20、100、500mg/kg，一般生殖毒性试验、致畸敏感期试验和围产期试验未见异常：兔灌胃给药20、100、250、500mg/kg，进行致畸敏感期毒性试验，发现500mg/kg组流产及胎仔被完全吸收的发生率增加。尚未确定依帕司他在孕妇中的用药安全性只用在预期治疗利益大于治疗所带来的危害时才可用于孕妇或可能怀孕的妇女。实验表明依帕司他可经大鼠乳汁分泌，故哺乳期妇女在服药期间应停止授乳。
致癌作用：小鼠掺食法给予依帕司他300、800、2000ppm18个月，大鼠掺食法给予依帕司他500、1500、5000ppm24个月，未见致癌作用。
