本品为分散片，可将片剂置水中分散后，服用其溶液；或含在口中吮服、咀嚼服用；也可同普通片剂一样水送吞服。口服剂量因人而异。一般推荐剂量2.5mg～20mg（0.5～4片）/日。饭前30分钟服用。
单纯饮食疗法失败者：开始2.5mg～5mg（0.5～1片），以后根据血糖和尿糖情况增减剂量，每次增减2.5mg～5mg（0.5～1片）。每日剂量超过15mg（3片）时，分2～3次餐前给药。
已使用其它口服磺酰脲类降糖药者，停用其它磺酰脲药3天复查血糖后开始用本药，从5mg（1片）开始逐渐加大剂量，直至产生理想的治疗效果，最大日剂量不超过30mg（6片）。较常见为胃肠道症状(如恶心、上腹胀满)、头痛等，减少剂量即可缓解。
个别患者可出现皮肤过敏。
偶见低血糖，尤其是老年体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒患者或肝功能损害的患者。
亦偶见造血系统可逆性变化的报道。
对本品及其它磺酰脲类药物过敏者。
已明确诊断的Ⅰ型糖尿病患者。
Ⅱ型糖尿病伴酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大应激情况。
肝、肾功能不全者。
肾上腺功能不全者。
白细胞减少的病人。
病人用药时应遵医嘱，注意饮食量和用药时间。
下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退者。
用药期间应定期监测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象，并进行眼科检查。
治疗中注意早期出现的低血糖症状：头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施,严重者应静滴葡萄糖液。对有创伤、术后、感染或发热的病人应给予胰岛素,以维持正常血糖代谢。
避免饮酒，以免引起类戒断反应。
本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。
与肾上腺素、肾上腺皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时，可降低其降血糖作用。
与β-受体阻断药并用时应谨慎。
缩短本品在胃肠道滞留时间的胃肠道疾病，可影响本品的药代动力学和药效。
遗传毒性：细菌和体内致突变试验结果均为阴性。
生殖毒性：雌雄大鼠剂量达人用剂量的75倍，未见到对生育力的影响。在围产期生殖毒性试验中，5～50mg/kg剂量下格列吡嗪有轻度的胎仔毒性作用，该作用在其它磺酰脲类药物(如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲)也可见到，认为与格列吡嗪的药理作用(血糖过低)直接相关。本品大鼠和家兔研究中，未见到致畸作用。
致癌性：大鼠连续20个月和小鼠18个月给予格列吡嗪达人用最大剂量的75倍时，未见致癌作用。