二甲双胍适用于治疗成人中的单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病，尤其是肥胖的2型糖尿病。
对于成人患者，二甲双胍可用作初始治疗，对单用磺酰脲类或磺酰脲类与其他口服制剂联合用药治疗无效者可用本品治疗，本品也可作胰岛素依赖1型糖尿病的辅助治疗。由于二甲双胍的蓄积可发生危及生命的乳酸中毒。主要的风险因素是肾损害，其他风险因素包括年老导致肾功能减退以及二甲双胍每天剂量高达2g以上。
本片剂最好分次在进餐时服用。
开始每次500mg，一天1次或2次，必要时在数周后增加至每次1g，一天3次。剂量应按渐进增量逐步加大直至达到所需效果。每次500mg，1天3次通常足以达到控制糖尿病的效果。必要时，剂量可增加至每次1g，1天3次，这是推荐最大的每天剂量。在数天内可达到控制，但偶尔需两周。一旦达到控制，剂量应该审定，并减少至与良好糖尿控制一致的最低维持水平。若不同用量或剂量已经安排使用过，即使使用1片用量已达到控制，也应当评价患者对不同用量或剂量的反应。
对二甲双胍稳定的患者应经常审定其剂量，特别是患者患有其他疾病，他们可能对本品不那么耐受，特别是该疾病伴有肾功能减退。必要时，在患其他疾病期间，停用二甲双胍数天，然后再如开始治疗那样由低剂量开始。
二甲双胍的作用是渐进的，治疗的第21天之前对患者的真正反应不应作最后的评价；在稳定期开始的15天，建议作血糖的评价。二甲双胍单独使用不会产生低血糖；然而，由于它的作用可增强胰岛素的功效，当在肠胃外给予胰岛素的同时开始服用二甲双胍必须谨慎。
老年人由于老年人有肾功能降低的可能，老年患者所用二甲双胍的开始和维持剂量应保守。任何剂量的调整应根据肾功能的谨慎评价而定。一般而言，老年患者不应逐步增大二甲双胍的剂量。
虚弱或营养不良的患者剂量应保守并应根据肾功能谨慎评价而定。
或遵医嘱。胃肠道很常见：
轻微的胃肠道症状（如腹泻、恶心、呕吐、腹痛与食欲减退）是二甲双胍最常见的不良反应(＞1/10)，特别是在治疗初期。这些症状一般是短暂，在继续治疗过程会自然地消除。
若二甲双胍在进餐时服用或者慢慢地加大剂量，胃肠道不良反应是可能避免的。有时可考虑暂时减少剂量。一旦患者已稳定在二甲双胍某剂量，若出现胃肠道症状，可能由于乳酸中毒或其他严重疾病。
全身性/代谢的非常罕见：
乳酸中毒（见注意事项）非常罕见(＜1/10000)但是严重的并发症，这是由于在使用二甲双胍治疗过程中二甲双胍蓄积所致。
乳酸中毒的发生常常很微妙仅伴有非特异症状，诸如如不适、肌痛、呼吸窘迫、瞌睡和非特异的腹部不适。可能与低体温、低血压以及带有更明显酸中毒抗缓慢性心律失常有关。患者和患者的医生必须注意这些症状的可能重要性，若出现这些症状患者应立即通知医生。缺乏酮酸中毒证据（酮尿症及酮血症）的代谢性酸中毒糖尿病患者应估计为乳酸中毒。
乳酸中毒是一种医疗急症，必须住院治疗。正在服用二甲双胍的乳酸中毒患者应立即停药，并立即采取一般支持措施。
神经系统（功能）障碍常见：
味觉失调(3%)是常见的。
皮肤病学非常罕见：
有报道皮肤反应如红斑，瘙痒与荨麻疹，但发生率非常罕见(1＜10000)。
血液学非常罕见：
在长期使用二甲双胍治疗的患者中曾观察到维生素B12吸收减少并伴有血清（维生素B12）水平下降(1＜10000)。若患者出现有核巨红细胞性贫血，建议考虑该病因。因此，应适当地检测血清维生素B12水平或考虑定期肠胃外补充维生素B12。
肝胆功能障碍间接报道：有报道肝功能检查异常或肝炎消退期停用二甲双胍。无并发症的以及用胰岛素调节良好的青少年糖尿病；
单独调节饮食控制的糖尿病；
对盐酸二甲双胍或本品片剂中任何辅料过敏的；
手术期间和手术后，此时必需用胰岛素；
糖尿病酸中毒，糖尿病前期昏迷；
肾衰竭或肾功能障碍（肌酐清除率＜60ml/分钟）；
潜在的改变肾功能的急性状态，例如：脱水、严重感染、晕厥、静脉注射碘化造影剂（见注意事项）；
可能引起组织缺氧的急性或慢性疾病，例如：心力衰竭、新近发生的心肌梗塞、呼吸衰竭、坏疽、晕厥、急性大量失血、肺栓塞、胰腺炎、脓毒症；
严重肝功能不全，包括急性酒精中毒、酒精中毒；
哺乳期。乳酸中毒是一种罕见但严重的代谢并发症，在使用二甲双胍治疗过程中由于二甲双胍蓄积可出现这种并发症。如若出现，约有50%的病例是致命的。乳酸中毒是医疗急症，必须立即住院治疗。乳酸中毒的风险随肾机能不全的程度和患者的年龄的增大而增加。已有病例报道主要发生在显著肾机能不全的糖尿病患者，常常发生在合并多种治疗/手术问题以及多种药物合并使用。老年患者由于随年龄增长肾功能减退，因此使用应当特别慎重。
服用二甲双胍患者乳酸中毒病例报道的发生率很低（历年来每1000个患者中约有0.03个病例，历年来每1000个患者中约有0.015个致命的病例）。乳酸中毒的开始通常是微妙的并伴有非特异症状，如不适、肌痛、呼吸窘迫、瞌睡和非特异的腹部不适。乳酸中毒的出现也与许多病理生理状况有关，包括糖尿病和有明显组织血流灌注不足及血氧过少。乳酸中毒以酸中毒为特征（血液pH下降）随乳酸盐/丙酮酸盐比率增加而乳酸盐水平升高，阴离子隙的增大而使电解质紊乱。
心力衰竭：有心力衰竭的2型糖尿病患者会有增加血流灌注不足和可能肾机能不全的风险。肾机能不全是二甲双胍全身蓄积的风险因素，随后会导致乳酸中毒。心力衰竭的患者在服用二甲双胍时，建议小心监测肾功能。心功能不全的主要风险是缺氧。
当二甲双胍与引起乳酸中毒有关时，通常发现二甲双胍的血浆水平大于5μg/ml（见药代动力学）。潜在的肾病或者肾功能衰退，导致二甲双胍的清除率减少和药物的蓄积，因而是乳酸中毒的主要风险因素。正在服用二甲双胍的患者与联用利尿剂的患者应定期监测肾功能，可能因而显著减少乳酸中毒的风险。推荐使用二甲双胍的最小有效剂量。此外，在有任何与血氧过少或者失水有关的情况存在时，患有严重感染或创伤（特别是注意胃肠紊乱或可疑酸中毒），以及正在进行手术的患者，二甲双胍治疗应暂停。
在进行包括使用血管内碘化造影材料的放射性诊断（例如静脉注射尿路造影，静脉注射胆道造影，血管造影，使用血管内造影材料的计算机X线体层照相扫描）能导致正在服用二甲双胍的患者的肾功能急性变化，这与乳酸性酸中毒的发生有关。因此，对正常肾功能患者诊断期间应暂停服用二甲双胍，48小时内二甲双胍不予推荐，在肾功能进行再评价并断定正常后再重新服用。
已知酒精可增强二甲双胍对乳酸盐代谢的影响。因此，要告诫患者在服用二甲双胍时，无论短期或长期都不要过量喝酒。
长期使用二甲双胍治疗期间，建议定期评定肝、肾和心血管功能。
因为有减少维生素B12吸收的报道，连续接受二甲双胍治疗的患者应每年做一次维生素B12水平的评价。磺酰脲类与瑞格列奈：在与磺酰脲类或瑞格列奈联合治疗过程中，应监测血糖，因为联合治疗会引起低血糖。
β-阻断药二甲双胍与β-阻断药联合治疗可导致降血糖作用的增强。此外，一些低血糖的先兆症状，特别是心博过速可能被掩盖。在两种药物的剂量调整过程中应监测血糖。
血管紧张素转化酶抑制剂：二甲双胍与血管紧张素转化酶抑制剂联合治疗可导致降血糖作用的增强。在两种药物的剂量调整过程中应监测血糖。
钙通道阻断药：钙通道阻断药可影响糖尿病患者葡萄糖的控制；建议定期监测血糖控制。
酒精急性酒精中毒会增加乳酸中毒的风险，尤其对于禁食或营养不良以及肝功能不全的患者。酒精可使低血糖的症状不清晰并可出现迟缓低血糖。酒精的中枢神经系统抑制作用加上低血糖可使驾驶或操作危险机器变得更危险。
噻嗪类利尿药：噻嗪类治疗可损害葡萄糖耐受。二甲双胍须调整剂量。
甲状腺产品：甲状腺产品会导致血糖升高，并可导致失控。
糖皮质激素（全身与局部使用），β-2-激动剂与利尿剂有内在升血糖活性。须告知患者进行常规的血糖监测，尤其在开始治疗时。如有必要，与其他的药物联合治疗期间以及停用药物期间，可调整降血糖药物的剂量。
碘化造影介质：患者在进行放射性诊断包括静脉注射碘化造影材料时应暂停使用二甲双胍，因为使用这类产品可导致肾功能的急性变化（见注意事项）。