通过实验室和临床检查来决定个体的每天剂量，根据不同的疾病给以不同的剂量。指导剂量为：
甲状腺功能低减患者：成人开始剂量为每天服用，1/2-1片雷替斯-(50微克/片)，在医生指导下逐渐增加剂量，每次增加1/2-1片，间隔2—4周，最后增加到每天2-4片。
儿童：开始剂量为每天服用最多1片雷替斯(50微克/片)。除非有其他原因，长期治疗时需依赖个体的身高和体重确定剂量，每平方米体表面积需服用100-150微克左甲状腺素钠。
防止甲状腺手术后甲状腺肿复发：每天服1.5—4片雷替斯(50微克/片)。作为辅助治疗与抗甲状腺药物合用时，剂量为每天1-2片。
甲状腺癌手术后患者：剂量为每天3-6片。
甲状腺功能抑制试验：每天口服雷替斯(50微克/片)4片，共服14天，个别患者的剂量略有增减。清晨早餐前30分钟，空腹与足够的水或饮料一起服用全天剂量。婴儿在一天的第一餐前至少30分钟前服用全天的剂量。为此，把药片分散于少量水中并将此悬浮液（每次使用必须现配！）加入多一点的液体。
甲状腺功能低减以及甲状腺癌手术后患者需终身服用。为防止良性甲状腺肿复发，可以治疗数月、数年甚至终身。在和抗甲状腺药物合用治疗甲亢时，治疗时间和抗甲状腺药物相同。进行甲状腺功能抑制试验时，口服14天。如果正确使用左甲状腺素钠片，不会出现药物副作用。个别情况下，患者不能忍受药物过量，尤其在开始治疗时剂量增加太快，可能会发生典型的甲亢症状，如心悸、心律失常、胸闷、震颤、神经质、失眠、多汗、体重减少和腹泻。在治疗医生的指导下，可以减少剂量或者停药数天。一旦药物副作用消失，可重新开始治疗。
对本品成分的过敏反应如过敏性炎症、皮肤变红只在个别情况下可能发生。服用了抗凝药（香豆素衍生物）、降糖药（胰岛素）、含碘药物、降脂药和一些促进胃酸分泌药物的患者，治疗前请告之医生。
左甲状腺素是一种胰岛素拮抗剂，可减少胰岛素和口服降糖药的降糖效果。因此对于糖尿病患者服用甲状腺素治疗，特别是在甲状腺素初始治疗阶段，需定期监测血糖，凋整降糖药剂量。
与香豆素衍生物同时服用时，甲状腺素可增加其药效，这是因为左甲状腺素可置换血浆蛋白结合的抗凝剂。因此如左甲状腺素与抗凝剂同服时，需定期检查血凝指标，必要时调整抗凝剂用量（减量）。
因为消胆胺能抑制机体吸收左甲状腺素，所以左甲状腺素与消胆胺同服时，两种药物需分开服用，间隔4-5小时。
水杨酸盐、双香豆素、大剂量速尿(250mg)、安妥明和苯妥英钠可置换血浆蛋白上的左甲状腺素。
静脉快速注射苯妥英钠可导致血浆游离的左甲状腺素和三碘甲腺原氨酸水平升高，个别病例可出现心律失常。