活性成份: 唑来膦酸。
本品所含辅料为甘露醇，枸橼酸钠和注射用水。与标准抗肿瘤药物治疗合用，用于治疗实体肿瘤骨转移患者和多发性骨髓瘤患者的骨骼损害。
用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症(HCM)。本品不得与含钙或者其它二价阳离子的输注溶液（例如乳酸林格氏液）配伍使用，应使用与其它药品分开的输液管进行单次静脉输注。
成人和老年人
推荐剂量为4mg。用100ml 0.9%氯化钠或5%葡萄糖溶液稀释进行不少于15分钟静脉输注（见【注意事项】）。
对于HCM患者（白蛋白校正的血清钙≥3.0mmol/l或12mg/dl），应接受单次输注，白蛋白修正的血清钙（mg/dL）=患者血钙（mg/dL）+08×[中位血清白蛋白（g/L） 患者血清白蛋白（g/L）]。
有关高钙血症的再次治疗经验有限。再次治疗必须与前次至少间隔7—10天，同时治疗前应检测血肌酐水平。
给药前必须测试患者的水化状态应根据患者的临床状态进行给药
对骨转移和多发性骨髓瘤患者，应每隔3-4周给予本品。此外，患者应每人口服500mg钙和400IU维生素D。肾功能不全HCM
对于合并有严重肾功损害的HCM患者，需进行风险利益比的评估之后才可以考虑使用本品进行治疗。在以前的临床试验中，血清肌酐>400Umol/L或>4.5mg/dL的病人是被排除在外的；对于血清肌酐< 400Umol/L或<4.5mg/dL的HCM病人不需要调整本品的剂量。
本品不得与含钙或者其它二价阳离子的输注溶液（例如乳酸林格氏液）配伍使用，应使用与其它药品分开的输液管进行单次静脉输注。
已发生骨转移的病人
对于多发性骨髓瘤和已发生了骨转移的实体瘤病人，在开始使用本品治疗时，需检测病人的血清肌酐浓度和肌酐清除率（CrCl）。CrCl值是使用Cockcroft-Gault公式从血清肌酐浓度值计算出来的。在使用择泰药物进行治疗之前若患者已经出现了严重肾功能不全症状（其CrCl<30ml/min），此时，建议不要使用择泰进行治疗。在择泰的临床试验中，血清肌酐>265μmol/l或3.0mg/dl的病人是被排除在外的。
在使用择泰药物进行治疗之前，若骨转移患者已经出现了轻度至中度肾功能不全症状（CrCl=30-60 ml/min） 此时建议按照以下剂最给予择泰药物（见【注意事项】）；
CrCl>60ml/min 4.0mg；CrCl50-60ml/min；3.5mg；CrCl40-49 ml/min3.3mg； CrCl30-39 ml/min：3.0 mg.
此剂量是根据假设AUC目标值为0.66（mgxhr/l） （CrCl=75ml/min）而进行计算的。使用这种减少剂量的用药方法，其目的是希望患有肾功能不全的病人能够达到与肌酐清除率为75ml/min病人一样的AUC值，
从开始用药治疗之后，在每次给予本品之前均要对病人的血清肌酐浓度进行测定。一旦发现病人的肾功能出现恶化的情况，则需要停止用药。在临床试验中，对于肾功能恶化的定义是这样
血清肌酐浓度从基线正常值（<1.4mg/dl）升至≥0 5mg/dl的病人，以及血清肌酐浓度从基线异常值（>1.4mg/dl）升至≥1.0mg/dl的病人。
临床研究中，只有当肌酐水平恢复到基线值的10%范围内时才继续本品的治疗（见【注意事项】）。重新使用择泰的药物剂量应当是以前治疗中断时使用的药物剂量。肝功能不全者
由于有严重肝功能不全患者使用经验有限因此，对于此类患者没有特别的建议。
儿童用药
尚未建立本品对儿童和青少年的安全性和有效性使用说明
唑来膦酸4mg粉剂和所需溶剂制备成的输注用溶液仅限于静脉给药。首先用安瓿瓶中的5ml无菌注射用水将冻干粉溶解，抽取前溶解必须完全。形成的溶液应进一步用100ml的无钙输注溶液（0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液）稀释。如果先前保存于冰箱内，那么，使用前应使溶液恢复到室温。
配置好的溶液的有效期；室温下，配置好的溶液的物理和化学性质在24小时内稳定
冻干粉经无菌溶解和西后，应立即使用从溶解，稀释，在2-8℃冰箱内存储至最后使用的圈过程不应超过24小时。
对于多发性骨髓瘤和已发生了骨转移的实体瘤病人，在开始使用本品治疗时，需检测病人的血清肌酐浓度和肌酐清除率（CrCI）。CrCl值是使用Cockcroft-Gault公式从血清肌酐浓度值计算出来的。在使用择泰药物进行治疗之前若患者已经出现了严重肾功能不全症状（其CrCl<30ml/min），此时，建议不要使用择泰进行治疗。在择泰的临床试验中，血清肌酐>265μmol/l或3.0mg/dl的病人是被排除在外的。
在使用择泰药物进行治疗之前，若骨转移患者已经出现了轻度至中度肾功能不全症状（CrCl=30-60 ml/min） 此时建议按照以下剂最给予择泰药物（见【注意事项】）；
CrCl>60ml/min 4.0mg；CrCl50-60ml/min；3.5mg；CrCl40-49 ml/min3.3mg； CrCl30-39 ml/min：3.0 mg.
此剂量是根据假设AUC目标值为0.66（mgxhr/l） （CrCl=75ml/min）而进行计算的。使用这种减少剂量的用药方法，其目的是希望患有肾功能不全的病人能够达到与肌酐清除率为75ml/min病人一样的AUC值，
从开始用药治疗之后，在每次给予本品之前均要对病人的血清肌酐浓度进行测定。一旦发现病人的肾功能出现恶化的情况，则需要停止用药。在临床试验中，对于肾功能恶化的定义是这样
血清肌酐浓度从基线正常值（<1.4mg/dl）升至≥0 5mg/dl的病人，以及血清肌酐浓度从基线异常值（>1.4mg/dl）升至≥1.0mg/dl的病人。
临床研究中，只有当肌酐水平恢复到基线值的10%范围内时才继续本品的治疗（见【注意事项】）。重新使用择泰的药物剂量应当是以前治疗中断时使用的药物剂量。肝功能不全者
由于有严重肝功能不全患者使用经验有限因此，对于此类患者没有特别的建议。儿童用药
尚未建立本品对儿童和青少年的安全性和有效性使用说明
唑来膦酸4mg粉剂和所需溶剂制备成的输注用溶液仅限于静脉给药。首先用安瓿瓶中的5ml无菌注射用水将冻干粉溶解，抽取前溶解必须完全。形成的溶液应进一步用100ml的无钙输注溶液（0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液）稀释。如果先前保存于冰箱内，那么，使用前应使溶液恢复到室温。
配置好的溶液的有效期；室温下，配置好的溶液的物理和化学性质在24小时内稳定
冻干粉经无菌溶解和西后，应立即使用从溶解，稀释，在2-8℃冰箱内存储至最后使用的圈过程不应超过24小时。本品的不良反应与其它双膦酸盐报告的不良反应相似,约在 1/3 患者中出现。最 常出现的不良反应是流感样症状(约 9%),包括骨痛(9.1%)、发热(7.2%)、疲乏 (4.1%)、寒战(2.8%)以及关节痛和肌痛(约 3%)。目前尚没有这些不良反应可逆 性的信息。
肾钙分泌减少常伴有不需要治疗的无症状的血浆磷酸盐水平降低(约 20%的患 者)。约 3%的患者会出现无症状的低钙血症。
已经有报道,在静脉输注 Zometa.后会出现胃肠道反应,如恶心(5.8%)和呕吐 (2.6%)。也会有小于 1%的患者在输液部位发生偶然性的局部反应,如发红或肿胀 和/或疼痛。
在约 1.5%的使用 Zometa 4 mg 治疗的患者中报告有厌食。
观察到少量皮疹或瘙痒病例(低于 1%)。
与其它双磷酸盐类药物一样,在大约 1%的患者中报告有结膜炎的症状。
在骨转移人群中曾有过肾功能受损的报告（2 3%），然而在该患者人群中也可能存在其它风险因素。在使用芳香化酶抑制剂治疗的绝经后早期乳腺癌女性的临床试验中报告有0.2%的肾功能受损，根据安慰剂对照研究的综合性分析，择泰4mg治疗组的患者中约有52%的患者报告了重度贫血（Hb<8.0g/dL），而安慰剂组中只有4.2%。
在临床研究中出现了下列不良反应,主要是在长期给予唑来膦酸后发生的。
根据发生频率列出不良反应。最常见的在先。采用下列发生率评估:
很常见:≥10%,常见:≥1%-<10%,少见:≥0.1%-<1%;偶发:≥0.01%-<0.1%; 罕见:<0.001%(包括个例)。
血液和淋巴系统
常见: 贫血
少见: 血小板减少,白细胞减少症
罕见: 全血细胞减少
神经系统
常见: 头痛、感觉错乱
少见: 头晕、味觉障碍、感觉迟钝、感觉过敏和震颤
精神障碍
常见; 睡眠失调 少见: 焦虑
罕见: 精神混乱
眼部
常见: 结膜炎
少见: 视觉模糊
罕见: 葡萄膜炎,巩膜外层炎
胃肠道
常见: 恶心、呕吐、食欲减退、便秘
少见: 腹泻、腹痛、消化不良、胃炎、口干 呼吸、胸部和纵隔
少见: 呼吸困难、咳嗽
皮肤和皮下组织
常见:多汗症
少见: 搔痒症、皮疹(包括红斑状和斑点皮疹)
骨骼肌、结缔组织和骨
常见: 骨痛、肌痛、关节痛、全身性疼痛、关节僵直
少见:肌肉痉挛
心血管系统
常见; 高血压
不常见:低血压
罕见: 心动过缓
肾和泌尿系统
常见: 肾功能损害
少见: 急性肾功能衰竭、血尿、蛋白尿 免疫系统
少见: 过敏反应
罕见: 血管神经性水肿
全身和给药部位
常见: 发烧、流感样症状(包括疲劳、寒战、不适感和面部潮红)、外周水肿、 乏力
少见: 注射部位反应(包括疼痛、刺激、红肿、硬化),胸痛、体重增加
实验室检查异常
很常见:低磷血症
常见:血肌酐和血尿素氮升高、低钙血症
少见:低镁血症、低钾血症
罕见:高钾血症、高钠血症
上市后用药经验：多数癌症病人在使用双膦酸盐类药物（包括择泰）治疗后出现了骨坏死（主要为颌骨坏死）症状（不常见），大多数这样的病人均有局部感染体征（包括骨髓炎）、且多数报告是指癌症病人在拔牙或其它牙科于术后才发生了这些症状。颔骨坏死症状是由已经记录存案的多种危险因子造成的这此因字包括已确诊的癌症、伴随的治疗措施（如化疗、放疗、皮质激素药物）和伴随的疾病情况（如贫血、凝血障碍、感染 已患有的口腔疾病）。虽然与这危险因子的因果关系还没有确定，但是还是要谨慎的避免对病人进行手术，以避免病人恢复期的延长（见【注意事项】） 在非常罕见的情况下，报道了出现了以下的不良事件；低血压导致晕厥或循环衰竭症状（主要发生在具有潜在危险因子的病人中）、嗜睡、支气管收缩、心房颤动过敏性反应/休克荨麻疹巩膜炎和眼眶炎非典型转子下和骨干股骨骨折（双膦酸盐类药物不良反应包括择泰）。水化和电解质监测
本品给药必须由有双膦酸盐给药经验的专业医护人员完成
本品不得与含钙或其他二价阳离子的注射液（如乳酸林格氏液）配伍使用或接触应适用于其他药品分开的输液管进行单次静脉输注输注时间不得少于15分钟。
给予本品前必须评价患者的情况以确保他们是处于足够的水化状态。
有发生心功能衰竭危险的病人应避免过度水化。
有开始本品治疗后，应密切监测血清肌酐血血清钙、磷和镁。
甲状腺术后患者由丁甲状旁腺机能减退特别容易产生低血钙。
如果出现低钙血症低磷血症或低镁血症须进行短期的补充治疗未治疗的高钙血症病人一般均会出现一定程度的肾功能受损，因此，应当列病人的肾功能进行严密的监测。
择泰含有的活性成分与密固达（唑来膦酸注射液，Aclasta）药物的活性成分相同 因此使用择泰进行治疗的病人不得同时使用密固达进行治疗。择泰不应与其它双膦酸盐药物合用因为尚不知两者之间的协同效应。
曾有报道，对乙酰水扬酸过敏的哮喘患者使用双膦酸盐类药物发生支气管收缩但在临床试验中没有观察到。
择泰与反应停（沙利度胺）合用时无需调整剂量，除非是基线轻中度肾功能受损的患者。在多发性骨髓瘤患者中，择泰（4mg，15分钟输注）与沙立度胺（100mg每天一次）合用对唑来膦酸的药动学以及患者的肌酐清除率未见显著影响。决定采用本品治疗骨转移患者以预防骨相关事件时，应考虑到本品起效需2-3个月。
肾功能不全
已经有报道双膦酸盐类药物可能会导致肾功能不全症状可能增加肾功受损的因素有脱水症状、以前已存在有肾功损害症状、额外增加多疗程使用择泰或其它双膦酸盐类药物使用对肾脏有害的药物、或输注时间短于推荐的时间。
对有肾功能恶化迹象的HCM患者应进行适当的评价。以判断采用本品继续治疗的潜在益处是否超过可能的风险。
如果本品的输注时间少于15分钟，肌酐升高的风险会增加一倍。因此，输注时间至少为15分钟并仔细监测。
虽然在不少于15分钟的时间内给予4mg择泰的用药方法可以使危险性降低了，但是病人的肾功能减退症状仍然会发生。已经有报道在开始给予择泰药物后或单次给予择泰药物后，病人就出现了肾功能恶化的症状、进而发展成肾衰和需要肾透析。在长期使用推荐剂量的择泰用于预防发生骨骼相关事件的些病人中也出现了血清肌酐增加的症状，但是这种现象非常罕见。
在每次给予择泰药物之前.均应当对病人的血清肌酐浓度进行检测。对于伴有轻度至中度肾功损害的骨转移病人，在开始用药的时候建议使用低剂量的择泰。在治疗期间若有证据证明病人出现了肾功能减退的症状，应停止用药。只有当肌酐浓度恢复到基线值的10%以内的时候，才可以考虑重新用药（见【用法用量】）。
双膦酸盐类药物与肾功能不全相关。应定期监测血清肌酐水平；在前列腺癌患者的临床研究中，发生3级的血清肌酐升高的患者在本品治疗组为5.4%，安慰剂组为1.3%。
由于缺乏严重肾功能不全患者的临床安全性数据。因此，不推荐这类患者使用本品。在临床研究中，重度肾功能不全的定义是：HCM患者的血清肌酐≥400μmol/L或≥4.5mg/dL，其他患者的血清肌酐≥265μmol/L或≥3.0mg/dL。在药动学研究中定义为肌酐清除率<30ml/min。
颌骨坏死
已经有报道在癌症病人使用双膦酸盐类药物（包括择泰）进行治疗后，均出现了颌骨坏死症状。大多数病人还同时接受了化疗和皮质激素药物的治疗。在这些报告的病例中 多数病人均曾经接受过牙科疾病的治疗如拔牙，而且多数病例还有局部感染（包括骨髓炎）的体征。
对于同时伴有危险因子（如癌症、化疗、皮质激素、口腔卫生不良）的病人在使用双膦酸盐类药物之前，应当考虑对其进行预防牙科并发症的牙齿检查。
在使用药物治疗期间，对这些病人应尽量避免应用侵入性的牙科治疗操作。对于在使用双膦酸盐类药物治疗期间已出现颌骨坏死的病人，如果进行牙科手术可能会使病人的病情恶化。目前还没有数据可以说明停用双膦酸盐类药物就可以降低颌骨坏死的危险性。经治医生需根据每个病人个体的利益/危险比值进行评估后再制订相应的治疗方案。
肌肉骨髂疼痛
在药物上市后的临床使用中报道了在服用双膦酸盐类药物的病人中发生了偶然的严重胃与关节无力、和/或肌肉痛症状。但是这些报告还是非常少见的。当然这类药物中也包括择泰（唑来膦酸）。此不良反应发生的时间从用药后的第一天至数月不等，多数病人的症状会在停药后得到缓解，部分病人在重新给予相同的药物或其它双膦酸盐类药物后复发该不良反应症状。
有报道阿司匹林敏感病人接受双膦酸盐而发生支气管收缩，但在择泰临床试验中尚未观察到。
非典型股骨骨折
在双膦酸盐治疗中，报道了非典型的转子下和骨干股骨骨折主要发生于长期使用双膦酸盐治疗骨质疏松的患者中。此类骨折为横骨折或短斜形骨折，发生部位沿股骨从小转子下到髁上闪烁不一，发生前仅有轻微外伤或无外伤某些患者出现大腿或腹股沟痛，常伴应力性骨折的影像特征，可在出现完全股骨骨拆前持续数周至数月。由于骨折多为双侧，因此接受本品治疗的患者若持续存在股骨干骨折，其对侧股骨也应接受检查。另报道此类骨折愈合情况不佳。发生非典型股骨骨折的患者应考虑停用择泰治疗，待得出个体的收益-风险评估结果后决定是否恢复用药。有报道接受择泰治疗的患者也发生了非典型股骨骨折，但其与择泰治疗的因果关系尚未确立。
择泰治疗期间应建议患者报告任何髋部或腹股沟疼痛，出现此类症状的患者应评估是否发生不完全股骨骨折。临床研究表明,本品与常用的抑制细胞生长药物(如抗癌药、利尿药、抗生素和止痛药等)同时用药时未发现明显的相互作用。
没有进行过正式的临床相互作用的研究。由于双膦酸盐类药物与氨基苷同时使用 能够产生降低血钙的叠加作用,从而导致长期低血钙。因而建议使用时需格外小心。
当本品与其它可能对肾脏有害的药物一起使用时,应小心谨慎使用。
在治疗过程中也应注意低血镁的发生。
当静脉给予的双膦酸盐类药物与反应停（沙利度胺）何用时，可能增加多发性骨髓瘤患者发生肾功能不全的危险。
本品不得与含钙或者其它二价阳离子的输注溶液(例如乳酸林格氏液)配伍使 用,应使用与其它药品分开的输液管进行单次静脉输注。在皮下给药剂量达≥0.2mg/kg时，显示唑来膦酸对大鼠具有致畸作用。虽然在家兔中没有观察到致畸和胎儿毒性作用，但是却发现了唑来膦酸具有对母体的毒性致突变性和致癌性
在已进行的致突变实验中，结果显示唑来膦酸不具有致突变作用。致癌实验也没有提供唑来膦酸具有任何潜在致癌作用的证据。