利塞膦酸钠片

药品名称：

通用名称：利塞膦酸钠片
英文名称：Risedronate Sodium Tablets
商品名称：唯善

成份：

利塞膦酸钠

本品主要成份为:利塞膦酸钠。

适应症：

本品用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症。

用法用量：

口服用药，需至少餐前30分钟直立位服用，一杯（200ml左右）清水送服，服药后30分钟内不宜卧床。用量为一日一次，一次5mg（一片）。

不良反应：

消化系统可引起上消化道紊乱，表现为吞咽困难、食道炎、食道或胃溃疡，还可引起腹泻、腹痛、恶心、便秘等；
其他如流感样综合症、头痛、头晕、皮疹、关节痛等。

禁忌：

以下患者禁用。

已知对本品过敏者；
低钙血症患者；
30分钟内难以坚持站立或端坐位者。

警告：

临床试验资料表明，老年人和年轻人在服用本品时无安全性和有效性上的差异，但不排除老年人个体对本品具有高敏性。

注意事项：

服药后2小时内，避免食用高钙食品（例如牛奶或奶制品）以及服用补钙剂或含铝、镁等的抗酸药物。
不宜与阿司匹林或非甾体抗炎药同服。
重度肾功能损害者慎用本品。
饮食中钙、维生素D摄入不足者，应加服这些药品。
勿嚼碎或吸吮本品。

药物相互作用：

没有有关本品特殊的药物间相互作用的报道。本品不被代谢，也不诱导或抑制肝细胞色素酶P450。钙剂/抗酸剂本品与钙剂、抗酸剂以及含二价阳离子的口服制剂同服，会影响本品的吸收。激素替代治疗如运用得当，本品可与激素联合使用。阿司匹林/非甾体抗炎药在5700名病人参加的本品Ⅲ期临床试验中，31％病人服用阿司匹林，其中24％为规律服用，48％的病人服用了非甾体类抗炎药，其中21％为规律服用，结果显示服用阿司匹林/非甾体抗炎药的病人中，上消化道不良反应的发生率，本品组（24.5％）与安慰剂组（24.8％）相似。H2-受体阻滞剂和质子泵抑制剂在上述同一试验中，21％病人服用H2-受体阻滞剂和质子泵抑制剂，这些病人中，上消化道副反应的发生率，本品组与安慰剂组相似。

毒理研究：

遗传毒性：本品在沙门氏伤寒菌及大肠杆菌体外回复突变试验（Ames试验）、哺乳动物细胞基因突变试验（CHO/HPRT）、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验、大鼠骨髓细胞微核试验中未见基因毒性。CHO细胞染色体裂变试验中，浓度达到细胞毒水平时（﹥675mcg/ml,存活率6％-7％）出现阳性结果，但在细胞存活率达29％的剂量水平时，未发现染色体损伤。

生殖毒性：雌性大鼠经口给予本品16mg/kg/天（按体表面积折算，相当于人用剂量30mg/天的5.2倍，下同），排卵受到抑制；剂量为7mg/kg/天（相当于人用剂量的2.3倍），着床减少，雄性大鼠经口给予本品40mg/kg/天，可见睾丸和附睾萎缩、炎性细胞浸润；大鼠连续13周经口给予本品16mg/kg/天，也可见睾丸萎缩；犬连续13周经口给予本品8mg/kg/天（相当于人用剂量的8倍），可见中度至重度的精子生成障碍。这些变化随给药剂量的增加和给药时间延长而趋严重。妊娠期大鼠经口给予本品，剂量≥16mg/kg/天（相当于人用剂量的5.2倍）时，胎鼠成活率降低；在80mg/kg/天的剂量下，胎仔体重下降；在7.1mg/kg/天剂量下，见胸骨或颅骨骨化数明显增高；在≥16mg/kg/天剂量下，胸骨未骨化或骨化不完全均明显增加；在≥3.2mg/kg/天剂量下，可见胚胎腭裂发生率下降，但该发现与临床的相关性尚不清楚。妊娠家兔经口给予本品，剂量达10mg/kg/天（相当于人用剂量的6.7倍）时，未发现对胚胎骨化产生影响，但14窝中有1窝流产，另外1窝早产分娩。与其他二膦酸类化合物类似，大鼠在交配期与妊娠期给药，剂量低至3.2mg/kg/天（相当于人用剂量的1倍）可致亲代动物分娩期低血钙症和死亡。此外，本品能在大鼠乳汁中分泌。

致癌性：在104周的致癌研究中，大鼠经口给予本品达24mg/kg/天，未发现明显因药物引起的肿瘤。试验中，雄鼠高剂量组（24mg/kg/天）因毒性反应较大，于第93周时停止试验。在大鼠80周的致癌研究中，本品给药剂量达32mg/kg/天时未发现明显因药物引起的肿瘤。

生产企业：

河南天方药业股份有限公司

药物分类：

影响骨代谢的药物