氯膦酸二钠
主要成份及其化学名称为：氯膦酸二钠四水合物氯膦酸二钠主要经肾脏清除，因此，在氯膦酸二钠治疗过程中一定要维持足够的水份摄入。
氯膦酸二钠400mg片剂应当整片吞服，800mg片可分为两半以便吞咽，到服药时方可掰开。服药前，氯膦酸二钠片不得压碎或溶解。
每日剂量1600mg建议单次用药。若日剂量高于1600mg，超过的部分建议分次用药（作为第二剂量），具体如下：单次日剂量或两次用药的首剂量最好于早晨空腹以一杯水送服。在随后的1小时内，患者应禁止进食、饮水（白水除外）及口服其它任何药物。
如果一日两次用药，应按上述方法服用第一个剂量。第二个剂量应在餐间服用，时间应安排在进食、饮水（白水除外）或口服其它任何药物2小时之后、1小时之前。
任何情况下不能将氯膦酸盐与含有钙或其它二价阳离子的牛奶、食物或药物同服，因为它们会减少氯膦酸盐的吸收。
肾功能正常的成年患者
恶性肿瘤所致的高钙血症的治疗：
应使用高起始剂量，每日2400mg或3200mg，依据个体的治疗情况，逐渐减至每日1600mg以维持正常的血清钙水平。
恶性肿瘤所致的骨质溶解的治疗：
口服治疗不伴有高钙血症的骨吸收增加时，剂量应个体化。推荐起始剂量为1600mg/天。如果临床需要，可增加剂量，但建议每天不要超过3200mg。
肾衰患者
氯膦酸盐主要经肾清除。因此，用于肾衰患者时应谨慎；不应连续使用1600mg以上的日剂量。
氯膦酸盐最常见报告的药物不良反应是恶心、呕吐和腹泻，大约有10%的患者发生。但这些反应通常是轻度的，并且在高剂量时更常见。
在可手术治疗的原发性乳腺癌患者中进行的预防骨转移的随机、安慰剂对照的临床试验中，对1079名患者进行了安全性评价，与安慰剂对照组相比，氯膦酸盐组发生的不良事件中，仅非重度腹泻明显更常见。
代谢及营养异常
常见：无症状的低钙血症。
罕见：有症状的低钙血症。
血清甲状旁腺激素水平升高，常常与血清钙水平降低有关。
曾观察到有血清碱性磷酸酶浓度改变，在有肝脏转移和骨转移的病人，血清碱性磷酸酶水平会升高。
呼吸系统、胸和纵隔异常
非常罕见：阿司匹林过敏哮喘患者发生呼吸功能损害。过敏反应表现为呼吸系统症状。
胃肠道反应
常见：恶心、呕吐和腹泻，通常较轻微。
肝胆异常
常见：转氨酶升高，但通常在正常范围内。
罕见：转氨酶升高超过正常范围两倍，不伴有肝功能损害。
皮肤和皮下组织异常
罕见：与过敏性皮肤反应表现相同。
肾脏和泌尿系统异常
罕见：肾功能损害（血清肌酐升高和蛋白尿）；重度肾脏损害，尤其是静脉快速输注高剂量氯膦酸盐后发生。
氯膦酸盐治疗期间必须保持足量的液体摄入。高钙血症或肾衰患者使用氯膦酸盐治疗时，这一点尤其重要。
肾功能衰竭患者使用氯膦酸盐时应谨慎（见“用法用量”中的剂量调整）。禁止与其他二膦酸盐同时使用。
氯膦酸二钠与非甾体类抗炎止痛剂(NSAIDs)合用。最常见的是双氯芬酸，有引起肾功能不全的报告。
由于发生低钙血症的风险增加，氯膦酸盐与氨基糖苷类抗生素同时使用时应特别谨慎。
曾有报告，氯膦酸盐与磷酸雌莫司汀同时使用时，碳烯酸雌莫司汀的血清浓度最高增加80%。
氯膦酸盐与二价阳离子可形成难溶复合物。因此，与含有二价阳离子的食物、液体或药物，如抗酸剂或铁制剂同时服用，氯膦酸盐的生物利用度将显著降低。
急性毒性
单剂量研究中，静脉给药后，小鼠和大鼠的LD50小鼠和大鼠的急性毒性的临床征象包括运动活动减少、惊厥、意识丧失及呼吸困难。在小型猪，240mg/kg静脉给药剂量在两次或三次输注后可产生毒性。
全身耐受性
进行了大鼠和小型猪为期2周至12个月不等的多剂量毒理学研究。这些研究中有几例死亡报告。大鼠静脉给药的致死剂量为每天140及160mg/kg用药1-7天。小型猪每天静脉给予80mg/kg7-13天后引起死亡前呕吐和衰弱。
毒性研究发现，氯膦酸盐会影响下述器官(括号内是观察到的变化)：骨骼(与氯膦酸盐药理作用有关的硬化)、胃肠道(刺激)、血液(淋巴细胞减少、对止血的影响)、肾脏(肾小管扩张、蛋白尿)、及肝脏(血清转氨酶水平升高)。
生殖毒性
动物研究中，氯膦酸盐没有损伤胎儿，但高剂量可使雄性动物的生育力降低。对新生大鼠皮下注射氯膦酸盐一个月后，发现了类似于骨硬化病的骨骼改变，该改变与氯膦酸盐的药理作用有关。
潜在的遗传毒性和致癌性
氯膦酸盐未表现出潜在的遗传毒性。对大鼠和小鼠的研究中没有观察到致癌作用。