甲磺酸溴隐亭片

药品名称：

通用名称：甲磺酸溴隐亭片
英文名称：Bromocriptine Mesilate Tablets
商品名称：甲磺酸溴隐亭片

成份：

甲磺酸溴隐亭

适应症：

溴隐亭用于两种不同类型的适应症：内分泌系统适应症和神经系统适应症

内分泌学适应症月经不调及女性不孕症·由泌乳素引起的泌乳素过高或正常情况下
闭经（乳溢或无乳溢），月经过少，黄体期过短；
药物引起的高泌乳素血症（如某些精神治疗药和抗高血压药）
与泌乳素无关的女性不孕症
多囊卵巢综合征
无排卵周期（与抗雌激素合用，如克罗米酚）
男性高泌乳素血症
与泌乳素有关的性腺功能低下（少精，性欲减退，阳萎）
泌乳素瘤
垂体泌乳素微腺瘤或大腺瘤的保守治疗；
手术前服用，为减少肿瘤体积以利手术切除；
手术后泌乳素仍过高者。
肢端肥大症
为辅助治疗：在某些特殊情况下，作为手术或放射治疗的替代疗法。
抑制泌乳
因医疗所需预防或抑制产后泌乳；
预防流产后泌乳；
产后初期乳腺炎。
神经系统适应症

原发性和脑炎后帕金森氏病，可单独使用或合并其他抗帕金森氏病药。

用法用量：

溴隐亭应在用餐中服用。

内分泌学适应症
1. 月经不调及女性不孕症
  - 1.25mg (半片)/次，每天2-3次，如果效果不显著，可逐渐增至2.5mg (1片)/次，每天2-3次。持续治疗至月经周期恢复正常以及/或恢复排卵。如有需要，可连续治疗几个月经周期以防止复发。
2. 男性高泌乳素血症
  - 1.25mg (半片)/次．每夭2-3次，逐渐增加至5-10mg (2-4片)/天。泌乳素瘤
  - 1.25mg (半片)/次，每天2-3次，逐渐增加至每天数片至数粒，以保证血浆中泌乳素水平得到控制。
3. 肢端肥大症
  - 从1.25mg (半片) /次，每天2-3次开始，检测临床反应和不良反应，逐渐增加至10-20mg/天。
4. 产后初期乳腺炎
  - 与抑制泌乳的剂量相同 (见后)。必要时与抗生素合用。
5. 抑制泌乳
  - 治疗第一天早餐，晚餐时各服1.25mg (半片)，随后2.5mg (1片) /次，每日2次，服用14天。为了防止出现泌乳，治疗应在分娩或流产后几小时内开始，但不应在生命体征平稳之前开始治疗。治疗终止后2-3天偶尔会出现少量乳汁分泌，此时可在同一剂量下再治疗一周。或遵医嘱。
6. 儿科 (11-17岁) 用药
  - 泌乳素瘤：根据现有的11-17岁儿童人群的有限数据，其初始剂量是每日半至一片2.5毫克的片剂。可根据耐受情况，逐渐增加到每日数片，以使血浆泌乳秦水平充分地得到抑制。该年龄段(11-17岁)泌乳素瘤患者建议每日服用最大剂量为10毫克。
神经系统适应症

为了得到最佳耐受性，治疗应从低剂量开始，每天1.25毫克 (半片) 第一周推荐晚间服药。日剂量可每周增加1.25mg，直至达到最小有效剂量：每日剂量通常分2-3次服用。如果在6-8周内未达到满意的疗效，可尝试每周增加剂量2.5mg/日，在剂量调整阶段，一旦发生不良反应，应减少其每天用量，至少一周。一旦不良反应消失，则应尽快再次加量对于使用左旋多巴治疗而出现运动障碍的患者，在使用溴隐亭前应减少左旋多巴的用量。当获得满意疗效时，则逐步减少左旋多巴的剂量。在某些患者中，左旋多巴甚至可以完全停用。

滇隐亭于单独或合并其他药物使用时，其剂量通常为每天10-40mg某些患者可能需要更高剂量。

不良反应：

不良反应 (表1) 根据发生频率进行如下分类：很常见 (≥1/10)；常见 (≥1/100，＜1/10)；不常见 (≥1/1000，<1/100)：少见 (≥1/10000，<1/1000)；很少见 (＜1/10,000)，包括个例报道。

国外已有患者使用多巴胺受体激动剂类药品治疗帕金森病后出现病理性赌博、性欲增高和性欲亢进的病例报告，尤其在高剂量时，在降低治疗剂量或停药后一般可逆转。
少数病例在使用溴隐亭抑制分娩后泌乳时发生高血压、心肌梗塞、癫痫发作，中风及精神障碍 (见【注意事项】)。

禁忌：

已知对溴麦角环肽及本品任何成份或其它麦角碱过敏者。如使用本品中，出现任何不良事件和/或不良反应，请与医生联络。

控制不满意的高血压，妊娠期高血压 (包括子痫，子痫前期及妊娠高血压)，分娩后及产褥期高血压状态。冠心病及其他严重的心血管疾病。

有严重精神障碍的症状和/或病史的患者。

注意事项：

可能会恢复生育能力，不愿生育的育龄妇女，服用溴隐亭期间须使用可靠的避孕措施如女性患者是因为与高泌乳素血症无关的疾病而应用溴隐亭治疗，则药物剂量应控制在能缓解症状的最低有效剂量，以免过分降低血浆泌乳素水平，继而损害黄体功能。

已有胃肠道出血和胄溃疡的少数报道。因此一旦出现应停用溴隐亭。对于有活动性溃疡病或溃疡病史的患者，接受溴隐亭治疗过程中，应严密监测。

偶有患者在治疗头几天会出现低血压，并可能使精神警觉性下降，因此在驾驶或操作机器时应特别谨慎。

溴隐亭可致嗜睡，突然入睡，尤其是对于帕金森病的患者。偶有报道在日间活动中发生无征兆的突发性昏睡。患者应当被告知这种可能及使用本药时不要驾驶或者操作机器。出现过嗜睡和/或突然入睡的患者严禁驾驶或操作机器。另外，可以考虑降低用药剂量。

偶有报道使用溴隐亭，尤其是长期和高剂量使用溴隐亭治疗后，出现胸膜和心包积液，胸膜和肺纤维化及缩窄性心包炎。使用溴隐亭时，发生不明原因的胸膜、肺部异常的患者应当接受彻底检查并且要考虑停用溴隐亭。

有少量关于使用溴隐亭治疗 (尤其是长期，大剂量治疗) 后出现腹膜后纤维化的报道。为确保在较早的可逆期发现腹膜后纤维化，应当在这些患者中注意观察其相应的变化：背痛、下肢水肿、肾功能损害。一旦发现或怀疑有腹膜后纤维化的变化应停止澳隐亭的治疗。

分娩后妇女的使用已有报道，极少数分娩后妇女接受澳隐亭抑制泌乳治疗时出现严重不良事件，包括高血压．心肌梗塞，癫痫发作，中风及精神障碍。其中一些患者在严重头痛和/或短暂视觉障碍后发生癫痫或中风。尽管尚无因果关系的结论性证据，但对这些患者或接受滇隐亭治疗其它适应症的患者进行定期血压监测是必需的。一旦出现高血压，严重的、持续的或逐渐加重的头痛 (伴或不伴视觉障碍) 或中枢神经系统毒性表现，溴隐亭治疗应立即终止，并即刻对患者病情进行判定。对近期或正在服用可影响血压的药物，例如：血管收缩药 (如拟交感神经药) 或麦角碱类，包括麦角新碱或甲基麦角新碱的患者。使用溴隐亭时应特别小心。不推荐对产褥期妇女合并使用这些药物。

垂体大腺瘤的患者由于垂体组织的压迫或破坏，可能会出现垂体机能减退，使用溴隐亭前应进行垂体功能全面检查并进行适当的替代治疗。继发性肾上腺皮质功能不全的患者，需给予皮质类固醇替代治疗。对于垂体大腺瘤的患者应密切观察肿瘤增长，如果发现肿瘤进展，应首先考虑外科治疗。

接受溴隐亭治疗期间如果患者怀孕，应密切观察。在妊娠期间，泌乳素分泌性腺瘤可能会增长。这些患者使用溴隐亭治疗常常可使肿瘤缩小并迅速改善视野缺损。对于出现视神经或其它颅神经受压的严重患者，必要时应考虑急诊垂体手术治疗。

泌乳素大腺瘤可并发视野缺损。溴隐亭的有效治疗可以降低血浆泌乳素水平，并常可以改善视野缺损。对于某些患者，尽管泌乳素水平下降且肿瘤缩小，但仍会出现视野的进一步受损，这可能是曲于肿瘤缩小造成的空间效应导致的对视交叉的牵拉作用引起的。此时，可以减少溴隐亭剂量来改善视野缺损，但会出现一定程度的泌乳素水平的升高和肿瘤的扩大。因此，对于泌乳素大腺瘤的患者的治疗中，应注意监测视野的变化，以及早发现上述情况并予以调整药物剂量。

在某些用溴隐亭治疗泌乳素分泌腺瘤的患者，曾观察到脑脊液鼻漏的现象。现有数据显示这是因为浸润性肿瘤缩小的结果。

溴隐亭禁用于患罕见的遗传性半乳糖不耐受、严重乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者。

没有足够的证据证明溴隐亭治疗月经前症状和良性乳房疾患的疗效。因此也不推荐溴隐亭治疗这类疾病。

药物相互作用：

溴麦角环肽既是CYP3A4的底物又是它的抑制剂 (见【药代动力学】)。因而当合并使用对该酶有较强的抑制作用或是该酶底物的药物 (唑类抗真菌药、HIV蛋白酶抑制剂) 时应当格外小心。合并使用大环内酯类抗生素，如红霉素或交沙霉素会导致血浆溴麦角环肽浓度升高。合用溴麦角环肽和奥曲肽治疗肢端肥大症也会导致血浆溴麦角环肽浓度升高。

溴隐亭通过刺激中枢神经多巴胺受体产生治疗作用．故合并使用其他多巴胺受体拮抗剂，如抗精神病药 (如吩噻嗪、丁酰苯、硫杂蒽类) 和胃复安、多潘立酮都会降低其疗效。

酒精可降低溴隐亭的耐受性。

毒理研究：

在常规的安全药理学、单次及重复给药毒性、遗传毒性、致突变性、致癌性或生殖毒性研究中，人体用药剂量下没有显示其对人类有特别的危害。

临床前实验观察到药物影响时，其药物暴露明显 (25倍) 超出了人类最大允许的暴露强度，这提示临床前观察到的药物影响与临床应用相关性较小。

临床前的大鼠实验发现，仅在高剂量时会发生子宫内膜癌。这被认为是由于实验动物对溴隐亭药理学活性有种属特异的敏感性所导致的。

生产企业：

Novartis Pharma Schweiz AG

药物分类：

其它影响代谢的药物