常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。
罕见的有皮疹、过敏、白细胞减少。
个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。
有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。
与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。
与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。
与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。
与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
本品为苯二氮杂革类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮杂革受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，使细胞超极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。
BZR分为Ⅰ型和Ⅱ型，据认为Ⅰ型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而Ⅱ型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘，可分泌入乳汁。有成瘾性，少数患者可引起过敏。