本品主要成份是咪达唑仑，
辅料为氯化钠、依地酸二钠、盐酸。咪达唑仑是一种强效镇静剂，使用时需要缓慢给药，并且剂量个体化。
手术前给药：于麻醉诱导前30-60分钟深部大肌肉注射。
成人：0.07-0.1mg/kg体重，最大量不超过5mg。
老年体弱者：必须减少剂量并进行个体化调整。如不合并使用麻醉药物，推荐剂量为0.025-0. 05mg/kg体重，常用剂量为2—3mg。对70岁以上患者肌肉注射药物时应谨慎并严密观察，因为可能发生过度镇静。
儿童：0.15-0.2mg/kg体重，平均剂量稍高于成人。
麻醉诱导和维持
麻醉诱导：缓慢静注，注射时间20—30秒、药物起效观察时间2分钟即可。
对60岁以下的健康成人，通常静脉注射剂量为0.15—0.2mg/kg体重。风险不大(ASAI和II)的老年外科手术患者的推荐初始剂量为0. 2毫克/千克。对那些患有严重系统疾病或体弱的患者，所需剂量可能减小。
对60岁以下来给予术前用药的成人，所需静脉注射剂量可能较大(0.3-0.35mg/kg体重) 。如需完全诱导，则追加初始剂量的25%。也可以合用挥发性液体吸入麻醉剂来完成诱导。对耐药病例，用于诱导的总剂量最高可至0.6mg/kg体重，但如此大的剂量可能使恢复期延长。
未给予术前用药的老年患者诱导时所需的剂量通常较小，推荐的初始剂量为0.3mg/kg体重。患有严重系统性疾病或体弱的患者所需剂量通常更小。初始剂量0.2—0. 25mg/kg体重即可，某些病例所需剂量甚至低至0.15毫克/千克。
由于经验有限，不推荐将用于儿童的麻醉诱导。
麻醉维持：维持剂量及间隔视患者反应而调整，可在合并使用其它麻醉药物的同时间断缓慢静脉注射或连续静脉输注，一般0.03-0.1mg/kg体重/时。
诊断性操作或外科手术前的基础镇静（清醒镇静）：缓慢静注。注射剂量必须进行个体化调整，给药速度不能过快，不能单次静脉推注。
对60岁以下的成年患者，初始剂量为2.5mg．在操作开始前5-10分钟给药。根据需要可以1mg的剂量追加给药。总剂量平均为3.5—7.5mg。总剂量通常不超过5.0mg。
对于60岁以上的老年患者、体弱或者患有慢性疾病的患者，初始剂量必须降低至约1.0mg，在操作开始前5—10分钟给药。根据需要可以0. 5—1mg的剂量追加给药。由于药物在这些患者中达到峰值药效的速度有所减慢，因此追加给药需要缓慢而谨慎。总剂量通常不超过3.5毫克。
可以用0.9%氯化钠、5%和10%葡萄糖、5%果糖，林格氏溶液等进行稀释。混合比例为每100-1000毫升输注液中含15毫克咪达唑仑。不能用6%的葡聚糖溶液稀释或者与碱性注射液混合。
文献报道有以下不良反应：
中枢和外周神经系统紊乱以及精神紊乱：困倦和长时间镇静、警觉性降低、精神混乱、欣快、幻觉、疲劳、头疼、头昏、共济失调、术后镇静、顺行性遗忘，这些不良反应的持续时间与给药剂量直接相关。在用药后期可能仍有顺行性遗忘的表现，并且曾有长时间遗忘的个例报道。
异常反应如易激惹、无意识运动（包括肌强直/肌阵挛和肌颤）、亢进、敌对、愤怒、攻击性、阵发性激动或攻击等均有报道，尤其多见于儿童和老年患者。有早产儿和新生儿用药后发生惊厥的报道。
即使是治疗剂量，使用咪达唑仑也可能导致生理性依赖。在长期静脉注射后如果中断给药，尤其是骤然停药，可能会伴随戒断症状，如戒断性痉挛等。
胃肠系统紊乱：恶心、呕吐、打嗝、便秘、口干。
心肺功能紊乱：在极少数病例中出现了严重的心肺功能紊乱，包括呼吸抑制、呼吸暂停、呼吸中断和/或心脏骤停。60岁以上的老年患者、有呼吸功能不全或心脏功能受损病史的患者更易发生这些威胁生命的不良事件，尤其是在快速注射或使用高剂量时（见注意事项部分）。
下述其它心肺功能紊乱的不良事件也有报道，包括：低血压、轻微心率增加、血管舒张、呼吸困难等。此外，还有注射咪达唑仑后出现喉痉挛的个例报道。
皮肤和附属系统：皮疹、荨麻疹反应、瘙痒。
全身反应：有过全身过敏的个例报道．其中包括轻度皮肤反应到严重过敏性反应的病例。
局部反应：注射部位红斑和疼痛、血栓静脉炎、血栓。
本品按第二类精神药品管理，滥用本品可导致身体依赖性（或）精神依赖性。
只有在与患者年龄和体重相匹配的复苏设备齐全时，才能对患者使用咪达唑仑注射液。因为静脉注射咪达唑仑可能抑制心肌收缩力，并导致呼吸暂停。在极少数情况下出现过严重心肺不良事件，包括呼吸抑制、呼吸暂停、呼吸骤停和/或心脏骤停。这些威胁生命的事件通常更易发生于60岁以上、有呼吸功能不全或者心脏功能不全的老人以及心血管功能不稳定的患儿中．尤其当注射过快或者使用大剂量咪达唑仑时。对具有较高风险的群体注射咪达唑仑时，应该给予特别注意：-60岁以上的老人
对风险较高的患者需要使用较低的剂量（见用法用量部分），并进行严密监测以及早发现生命体征的变化。
对有乙醇或药物滥用史的患者应用苯二氮卓类药物时应极度小心。
与使用中枢神经抑制剂和肌肉松弛剂一样，对重症肌无力患者使用咪达唑仑时应特别注意，因为他们已经存在肌肉无力。
耐药性：已有报道在对重症监护病房(ICU)患者使用咪达唑仑进行长期镇静时其有效性有所减退。
药物依赖性和戒断症状：
给猴子用药5-10周后，会出现轻到中度的药物依赖性，现有资料表明，咪达唑仑的滥用和潜在依赖性与安定相同。长期应用进行镇静时，应意识到患者可能产生生理依赖。随着剂量的增加和治疗持 续时间的延长，产生依赖性的风险加大。
患者长期使用时，患者可能产生生理依赖。因此，骤然中断用药将出现戒断症状，如头疼、肌肉疼痛、焦虑、紧张、不安、精神混乱、易怒、反弹性失眠、情绪变化、幻觉和抽搐。由于骤然中断治 疗后戒断症状的风险较大，因此推荐逐步减小剂量直至停药。
遗忘：咪达唑仑可引起顺行性遗忘（通常在下列情形下希望产生此作用：在外科手术和诊断性操作前及进行中），作用持续时间与给药剂量直接相关。对那些安排在外科介入操作完成后直接离开医院的门诊患者而言，遗忘时间延长可能会产生一些问题。这类患者在注射咪达唑仑后，只有在护理人员陪同下才可以离开医院或诊室。
“反常”反应：使用咪达唑仑后有下述反常反应的报道，如激动、无意识运动（包括强直/阵挛痉挛和肌颤）、亢进、敌对、愤怒、攻击性、阵发性激动和攻击等。有关这类反应的报道最多见于儿童和老年人。一旦出现反常反应的征象．应首先对咪达唑仑反应进行评估，然后再继续用药。
对同时接受某些肝药酶（尤其是细胞色素P450 3A4）抑制剂类药物治疗的患者，药物清除可能延迟（见药物相互作用部分）。
当长时间静脉注射咪达唑仑并与沙奎那韦联台使用时，推荐将咪达唑仑的初始剂量降低50%（见药物相互作用部分）。
当与红霉素共同使用时，建议降低静脉注射咪达唑仑的剂量（见药物相互作用部分）。
丙戊酸钠可以将咪达唑仑从其血浆蛋白结合位点上置换下来，因此能增强患者对咪达唑仑的反应。接受丙戊酸钠治疗的癫痫患者应小心调整咪达唑仑剂量（见药物相互作用部分）。
在肝功能不全、低心输出量的病人和新生儿中，药物清除可能延迟（见特殊人群药代动力学部分）。
在心血管功能不稳定的患儿中有发生血液动力学不良事件的报道；对于这一人群应避免快速静脉给药。
早产儿和新生儿：由于发生呼吸暂停的风险增加，因此建议在未行气管插管的早产儿和出生时为早产的患儿镇静时应该格外慎重。对新生儿应避免快速注射。新生儿的器官功能低下且未成熟．对于咪达唑仑可能导致的严重和/或长时间呼吸抑制作用比较敏感。
对驾驶或操纵机械能力的影响：咪达唑仑的镇静、遗忘、注意力受损和肌肉功能损害等作用将影响驾驶或操纵机械的能力。在给予咪达唑仑前，应告诫病人在恢复正常前不要驾驶交通工具或者操纵机械。
咪达唑仑的代谢主要由细胞色素酶P450 3A4 (CYP3A4)介导。成人肝脏中总细胞色素P450系统约25%来自CYP3A4亚族。该同功酶的抑制剂或诱导剂可能与咪达唑仑产生药物相互作用（见注意事项部分）。
CYP3A4抑制剂：
依曲康唑和氟康唑：和依曲康唑或氧靡唑共同使用可以使咪达唑仑清除半衰期延长，分别从2.9小时延长到7.0小时（依曲康唑）或者4.4小时（氟康唑）。
静脉推注咪达唑仑进行短期镇静时，合用依曲康唑和氟康唑将使咪达唑仑的作用增强，但无临床意义，不需要因此降低剂量。然而，在使用大剂量咪达唑仑时可能需要调整剂量。接受全身抗真菌治疗的病人，例如重症监护治疗的病人，如果长期静脉输注咪迭唑仑而未根据疗效进行剂量调整，可能会导致长时间催眠作用。
红霉素：和红霉素合用可以使咪达唑仑的清除半衰期从3.5小时延长至6.2小时。虽然仅观察到很小的相关药理变化，还是建议调整静脉注射咪唑唑仑的剂量，尤其在使用大剂量时（见注意事项部分）。
西咪替丁和雷尼替丁：西咪替丁使咪达唑仑稳态血浆浓度增加26%，雷尼替丁则没有影响。
咪达唑仑与西咪替丁或雷尼替丁联合使用不会显著影响咪达唑仑的药代动力学和药效动力学。这些数据表明，在常规应用西咪替丁和雷尼替丁时可以静脉注射咪达唑仑，并不需要进行剂量调整。
环孢素：咪达唑仑和环孢素之间没有药代动力学和药效动力学相互作用。因此当与环孢素合并使用时，咪达唑仑的剂量不需调整。
尼群地平：尼群地平不影响咪达唑仑的药代动力学和药效动力学。两种药物可合并使用，咪迭唑仑的剂量不需调整。
沙奎那韦：12名健康志愿者中使用3天或5天沙奎那韦（1200毫克t.i.d）后，单次静脉注射0.05毫克/千克咪达唑仑，咪达唑仑的清除率降低56%，清除半衰期从4.1小时延长至9.5小时。只有使用者对咪达唑仑的主观效应（对“总药物作用”的视觉模拟评分）被沙奎那韦增强。因此，静脉咪达唑仑制剂可与沙奎那韦合并使用。长期输注咪达唑仑时，建议将初始剂量降低50%（见注意事项部分）。
口服避孕药：口服避孕药不会影响肌肉注射咪达唑仑的药代动力学。两种药物可以合并使用，咪达唑仑的剂量不需调整。
其它药物相互作用：
丙戊酸钠：丙戊酸钠可以将咪达唑仑从其血浆蛋白结合位点置换下来，从而增强咪达唑仑的作用，因此对癫痫患者应小心调整咪达唑仑的剂量（见注意事项部分）。
利多卡因：对使用利多卡因治疗心律不齐或应用利多卡因进行局部麻醉的患者，咪达唑仑不影响利多卡因的血浆蛋白结合。
乙醇：可能增强咪达唑仑的镇静作用。
氟烷：静脉注射咪达唑仑能够降低常规麻醉所需的氟烷最低肺泡浓度(MAC)。