枸橼酸坦度螺酮片

药品名称：

通用名称：枸橼酸坦度螺酮片
英文名称：Tandospirone Citrate Tablets
商品名称：希德

成份：

枸橼酸坦度螺酮

适应症：

各种神经症所致的焦虑状态，如广泛性焦虑症。
原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。

用法用量：

通常成人应用枸橼酸坦度螺酮片的剂量为每次10mg，口服，每日3次。根据病人年龄、症状等适当增减剂量，但不得超过1日60mg或遵医嘱。

不良反应：

调查总例数1451例中有150例(10.3%)出现不良反应及实验室检查值异常。主要的不良反应有嗜睡43例(3.0%)、步态蹒跚16例(1.1%)、恶心13例(0.9%)、倦怠感11例(0.8%)、情绪不佳11例(0.8%)、食欲下降10例(0.7%)。主要实验室检查值异常有AST(GOT)，ALT(GPT)升高。

上市后的安全性研究显示，4759例患者中，有248例(5.2%)出现包括临床检查值异常在内的副作用。而其他的主要副作用有：嗜睡 (54例，1.1%) ，步态蹒跚 (24例，0.5%) ，头痛 (18例，0.4%) 等。 (再次审查结束时的结果)

严重不良反应
1. 肝功能异常、黄疸(＜0.1%)
  
  因为会出现伴AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP升高的肝功能异常、黄疸等。所以，应定期做肝功能检查，密切观察，如有异常现象发生时，应停药并进行适当处理。
2. 5-羟色胺综合征 (频度不详)
  
  因为会出现伴兴奋、肌阵挛、发汗、震颤、发烧的5-羟色胺综合征。如有异常现象发生时，应停药并进行补给水分等适当处理。
其他不良反应

禁忌：

对本品中任何成份过敏者禁用。

警告：

对老年患者按照90mg/天(临床常用剂量的3倍)给药的药代动力学试验中，老年人的血中浓度高于青年人，故用于老年人时，从小剂量(例如，每次5mg)开始。

注意事项：

慎重给药 (对下列病人应慎重给药)
1. 器质性脑功能障碍的病人 (有可能增强本药的作用) 。
2. 中度或严重呼吸功能衰竭病人 (有可能使症状恶化) 。
3. 心功能障碍的病人 (有可能使症状恶化) 。
4. 肝功能、肾功能障碍的病人 (有可能影响药代动力学) 。
5. 老年人 (参考“老年患者用药”) 。
重要注意事项
1. 用于神经症病人时，若病人病程长 (3年以上) ，病情严重或其它药物 (苯二氮早类药物) 的疗效不充分时，本药难以产生疗效。当1天用药剂量达60mg仍未见疗效时，应停药，不得随意长期应用。
2. 本药用于伴有高度焦虑症状的病人时，难以产生疗效，故应慎重观察症状。
3. 本药可引起嗜睡、眩晕等，故应嘱病人在服用本药过程中不得从事伴有危险的机械性作业。
4. 本药与苯二氮卓类药物无交叉依赖性，若立即将苯二氮卓类药物换为本药时，有可能出现苯二氮卓类药物的戒断现象，加重症状，故在需要停用苯二氮卓类药物时，须缓慢减量，充分观察。 (参考“药物依赖性”)
其它注意事项

本药交给病人时，对PTP包装的药品，指导病人从PTP密封袋中取出药片服用。 (据报告，有人因误咽PTP密封袋，导致锋利的锐角刺入食管粘膜，引起食管穿孔，纵膈窦炎等严重并发症。)

药物相互作用：

毒理研究：

慢性毒性

SD大鼠经口给予3-140mg/kg12个月，可见流涎、缩瞳、蛋白和血脂参数变动、体重增加受限，脑和脊髓神经细胞内、肾小管脂褐质样物质沉着、肺泡沫细胞集聚等。

遗传毒性

坦度螺酮Ames试验结果为阴性，在有代谢活化时哺乳动物细胞染色体畸变试验结果阳性。

生殖毒性

一般生殖毒性试验中，SD大鼠给药剂量达50mg/kg以上时出现动情周期异常、受孕率下降、着床率减少、胎仔体重低下，未见胚胎和胎仔死亡及畸形。致畸敏感期试验中，SD大鼠给药剂量达80mg/kg以上时出现胎仔和幼仔体重降低，200mg/kg以上时可见波状助骨增加，未见胎仔死亡。家兔给药剂量为150mg/kg以上时可见胎仔体重降低，未见胎仔死亡、畸形。围产期试验中，SD大鼠给药剂量为50mg/kg以上时可见幼仔生后发育抑制。致癌性ICR小鼠经口给药20-180mg/kg连续18个月，SD大鼠经口给药10-90mg/kg连续24个月，未见肿瘤发生率升高。

依赖性猴巴比妥依赖状态下单次给药的交叉依赖性试验、连续自行给药试验、大鼠连续4周经口给药后停药1周的依赖性试验，未见精神依赖性和身体依赖性牛结果。大鼠经口给药60和200mg/天对地西泮连续给药后停药时引起的体重减少无抑制作用，提示与苯二氮卓类药物之间无交叉依赖性。

生产企业：

Dainippon Sumitomo Pharma Co.,Ltd.

药物分类：

抗焦虑药