睡前服用,成人推荐剂量为每天10mg(一次2片),一天一次。老年人和体质虚弱者可能对本品较敏感,因此推荐剂量为每天5mg(一次1片),一天一次。
对于肝功能不全者,本品的清除代谢率降低,应从每天5mg剂量开始服用。对老年病人应持别注意,疗程可由几天至两周不等,最多四周(包括逐渐减量时间)。注意,不得超过推荐剂量和疗程服用。有证据表明,服用本品有与剂量相关的不良反应,尤其对中枢神经系统的作用和胃肠蠕动增加。老年病人最易产生。临床试验中,10mg剂量以下观察到的不良反应有:嗜睡、头晕、头痛、恶心、腹泻和眩晕。
在长期临床试验中,极少观察到记忆障碍(顺行性遣忘),夜间烦躁,抑郁综合症、精神障碍、意识障碍或复视、颤抖、舞蹈步和跌倒。
使用苯二氮?类或类似苯二氮?类药物会出规以下副作用:
烦躁、兴奋、过敏性、侵略性错觉、暴怒、梦魇、幻觉、精神病、过激行为和其他敌对行为。如出现这些症状,应停止用药。年老者更易出现这些症状。对本品过敏者禁用。
梗阻性睡眠呼吸暂停综合征、重症肌力、严重肝功能不全、急性呼吸功能不全伴呼吸抑制者禁用,抑郁型精神病患者禁用。
15以下儿童,妊娠哺乳期妇女禁用。
连续服用速效的苯二氮?类和类似苯二氮?类药物几周后,其药效和催眠效果可能会有所降低,而产生耐药性。
依赖性和失眠反弹
依赖性:
使用苯二氮?类和类似苯二氮?类药物可能会对这些药物产生身体和精神依赖性,产生依赖性的风险随剂量的增加及治疗期的延长而增加。具有滥用药物和汹酒史者风险更大。一旦出现身体依赖性,立即停药会出现戒断症状,包括头痛、.肌肉痛、极度焦虑紧张、烦躁、兴奋和澹妄。严重时会现意识障碍、失去理智、听觉过敏、麻木、四肢麻刺感,对光、声音和身体接触过敏,出现幻觉和癫痫发作。
失眠症反弹:
由苯二氮?类和类苯二氮?类药物引起的短暂综合症状可能会使失眠症复发并增强。停止安眠药治疗可能出现失眠症反弹,也可能伴随其他症状,包括情绪不稳,焦虑和烦躁。由于突然停药,会出现戒断症状和失眠症反弹,故应逐渐减少剂量。
对驾车和操作机械能力的影响:
虽然研究表明服用本品,模拟车辆驾驶未受影响,但司机和机械操作者应注意,同别的催眠药一样,服用本品次日上午可能有睡意。
不宜同时饮酒,因酒精可能增强镇静效果,影响驾驶和操作机械的能力。慎与中枢神经系统镇静剂合用。与抗精神病药(神经安定药)催眠药、抗焦虑药、麻醉止痛剂、抗癫痫药和有镇静作用的抗组胺药合用,能增强中枢抑制作用。不宜与抗抑郁药合用。
麻醉止痛剂可能会增强欣快症状,从而导致精神依赖性增加。
抑制肝酶(特别是细胞色素P450)的化合物可能会增强苯二氮?类或类似类苯二氮?类药的作用。化学名称为:双[N,N-二甲基-2-[6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3基]-局酰胺](2R,3R)-2,3-二羟丁二酸盐
分子式:C19H21N3O2
分子量:765