为了安全而有效地使用扎来普隆,必须注意以下事项。
本品为国家特殊管理的第二类精神药品,必须严格遵守国家对精神药品的管理条例,严格在医生指导下使用。
不要超过医生指定的使用期限,长期服用可能会产生依赖性。有药物滥用史的患者慎用。
在服用扎来普隆后,如发现行为和精神异常,请和医生联系。
告诉医生你可能服用的所有药物包括非处方药,如果饮酒的话,也告诉医生。当服用扎来普隆或其他安眠药期间,禁止饮酒。
除非能保证4小时以上的睡眠时间,否则不要服用本品。
没有医生的指导,不要随意增加本品的用量。
第一次服用本品或别的安眠药时,应该知道这些药物在第二天仍然会有一些作用,当需要头脑清醒时,比如驾驶汽车、开机器等须慎用。
停止服药后的第一或两个晚上,可能入睡困难。
如果你已经怀孕或正在哺乳,请告诉医生。
不要和别人分享本品,药物应该防在儿童拿不到的地方。
如果你有抑郁症的话,请告诉医生,医生应尽可能少的给予抑郁症患者药物的数量,以防止过量的发生。
本品起效快,应在上床前立即服用,或上床后难以入睡时服用。
为了本品更好的发挥作用,请不要在用完高脂肪的饮食后服用本品。
因为本品的不良反应是与剂量相关的,因此应尽可能用最底剂量,特别是老年人。
与作用脑部的药物联合使用时,可能因协同作用而加重后遗作用,导致清晨仍思睡。这些药物包括:用于治疗精神性疾病的药物(如精神抑郁药、催眠药、抗焦虑药、镇静药、抗抑郁药)麻醉剂和用于治疗变态反应的药物(如镇静抗组胺药)。
与中枢神经系统药物
乙醇:本品可增强乙醇对中枢神经系统的损伤作用,但不影响乙醇的药代动力学。
丙咪嗪:本品与丙咪嗪合用后,清醒程度降低,运动精神行动能力损伤,相互作用是药效学,而没有药代动力学的变化。
帕罗西丁:本品与帕罗西丁合用无相互作用。
硫利达嗪:本品与硫利达嗪合用后,清醒程度降低,运动精神行动能力损伤,相互作用是药效学,而没有药代动力学的变化。
与酶诱导/抑制药物:
与与酶诱导剂比如利福平合用,会使本品的Cmax和AUC降低4倍。本品与苯海拉明合用无药代动力学相互影响,但两者都有镇静作用,合用需特别注意。毒理研究:
生殖毒性:
生殖毒性实验中,大鼠在交配前经口给予扎来普隆100mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的49倍),可导致动物死亡和生育力下降。后续研究显示扎来普隆主要引起雌性动物生育力受损。妊宸大鼠和家兔致畸敏感期分别给予扎来普隆达100和50mg/kg/天(按体表面积折算,约为人推荐最大剂量的49和48倍),未见明显致畸作用。但大鼠经口给予扎来普隆100mg/kg/天后,胎仔在出生前后均出现发育不良;此剂量也可产生母体毒性,使其在给药期间出现中毒体征和体重增加减慢。对大鼠子代发育无影响剂量为10mg/kg/天(按体表面积折算,约为人推荐最大剂量的5倍)。在所有给药剂量下家兔胚胎和胎仔的发育均未受到影响。围产期实验中,雌性大鼠在妊宸后期和哺乳期给予扎来普隆7mg/kg/天,子代动物死产和出生后死亡率升高,生长和身体发育减慢。此剂量下未见母体出现毒性。对子代发育无影响的剂量为1mg/kg/天(按体表面积折算约为推荐人用最大剂量的0.5倍)。研究显示,子宫内和授乳期子代动物暴露于药物可能导致其出现生存能力和发育方面的不良反应。
遗传毒性:
体外中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验显示,无论是否存在代谢活化剂,扎来普隆均有诱裂变作用,可引起染色体结构和数目的畸变(多倍体和核内再复制)。体外人淋巴细胞试验中,仅在其最高试验浓度和有代谢活化剂的条件下引起染色体数目的畸变,扎来普隆在体外Ames细胞试验和中国仓鼠卵巢HGPRT基因突变试验中均未见致突变性,在小鼠骨髓微核试验和大鼠骨髓染色体畸变试验中无诱裂变作用,在大鼠肝细胞外DNA合成试验中未引起DNA损伤。
致畸性:
进行了大鼠和小鼠终身致癌试验。小鼠连续2年经口给予扎来普隆25、50、100和200mg/kg/天(按体表面积折算约为人推荐最大剂量的6-49倍),高剂量组雌鼠的肝细胞腺瘤发生率显著升高。大鼠连续2年经口给予1、10、20mg/kg/天(按体表面积折算约为人推荐最大剂量的0.5-10倍),未见明显致癌性。化学名称为:N-乙基-N-3-[7-(3-氰基吡唑并[1,5-a]嘧啶基)苯基]乙酰胺
分子式:C17H15N5O
分子量:305.35