扎来普隆胶囊

药品名称:
通用名称:扎来普隆胶囊
英文名称:Zaleplon Capsules
商品名称:曲宁
成份:
扎来普隆
适应症:
适用于入眠困难的失眠症的短期治疗,临床研究结果显示扎来普隆能缩短入睡时间,但还未表明能增加睡眠时间和减少唤醒次数。
用法用量:
成人口服一次5-10MG(1-2粒),睡前服用或入睡困难时服用。体重较轻的病人,推荐剂量为一次5MG(1粒)。老年病人、糖尿病人和轻、中度肝功能不全的病人,推荐剂量为一次5MG(1粒)。每晚只服用一次,持续用药时间限制在7-10天。如果服用7-10天后失眠仍未减轻,医生应对患者失眠的原因重新进行评估。
不良反应:
服用扎来普隆后,可能会出现较轻的头痛、嗜睡、眩晕、口干、出汗及厌食、腹痛、恶心呕吐、乏力、记忆困难、多梦、情绪低落、振颤、站立不稳、复视及其他视力问题、精神错乱等不良反应。其他的不良反应包括:1、服用扎来普隆10或20MG后,1小时左右会出现短期的记忆缺失,20MG剂量时缺失作用更强,但2小时后没有缺失作用;2、服用扎来普隆10或20MG 后,1小时左右有预期的镇静和精神障碍作用,但2小时后没有这种作用;3、反弹性失眠是计量依赖性的,临床试验表明,5MG和10MG组在停药后的第一个晚上没有或很少有反弹性失眠,20MG组有一些,但第二天晚上消失;4、偶见一过性转氨酶升高。
禁忌:
  1. 对本品过敏者禁用。
  2. 严重肝、肾功能不全者禁用。
  3. 睡眠呼吸暂停综合症患者禁用。
  4. 重症肌无力患者禁用。
  5. 严重呼吸困难或胸部疾病者禁用。
注意事项:

为了安全而有效地使用扎来普隆,必须注意以下事项。

  1. 本品为国家特殊管理的第二类精神药品,必须严格遵守国家对精神药品的管理条例,严格在医生指导下使用。

  2. 不要超过医生指定的使用期限,长期服用可能会产生依赖性。有药物滥用史的患者慎用。

  3. 在服用扎来普隆后,如发现行为和精神异常,请和医生联系。

  4. 告诉医生你可能服用的所有药物包括非处方药,如果饮酒的话,也告诉医生。当服用扎来普隆或其他安眠药期间,禁止饮酒。

  5. 除非能保证4小时以上的睡眠时间,否则不要服用本品。

  6. 没有医生的指导,不要随意增加本品的用量。

  7. 第一次服用本品或别的安眠药时,应该知道这些药物在第二天仍然会有一些作用,当需要头脑清醒时,比如驾驶汽车、开机器等须慎用。

  8. 停止服药后的第一或两个晚上,可能入睡困难。

  9. 如果你已经怀孕或正在哺乳,请告诉医生。

  10. 不要和别人分享本品,药物应该防在儿童拿不到的地方。

  11. 如果你有抑郁症的话,请告诉医生,医生应尽可能少的给予抑郁症患者药物的数量,以防止过量的发生。

  12. 本品起效快,应在上床前立即服用,或上床后难以入睡时服用。

  13. 为了本品更好的发挥作用,请不要在用完高脂肪的饮食后服用本品。

  14. 因为本品的不良反应是与剂量相关的,因此应尽可能用最底剂量,特别是老年人。

  15. 与作用脑部的药物联合使用时,可能因协同作用而加重后遗作用,导致清晨仍思睡。这些药物包括:用于治疗精神性疾病的药物(如精神抑郁药、催眠药、抗焦虑药、镇静药、抗抑郁药)麻醉剂和用于治疗变态反应的药物(如镇静抗组胺药)。

FDA妊娠药物分级:
动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用,但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究,并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害;或者,该药品尚未进行动物试验,也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。
药物相互作用:

与中枢神经系统药物

乙醇:本品可增强乙醇对中枢神经系统的损伤作用,但不影响乙醇的药代动力学。

丙咪嗪:本品与丙咪嗪合用后,清醒程度降低,运动精神行动能力损伤,相互作用是药效学,而没有药代动力学的变化。

帕罗西丁:本品与帕罗西丁合用无相互作用。

硫利达嗪:本品与硫利达嗪合用后,清醒程度降低,运动精神行动能力损伤,相互作用是药效学,而没有药代动力学的变化。

与酶诱导/抑制药物:

与与酶诱导剂比如利福平合用,会使本品的Cmax和AUC降低4倍。本品与苯海拉明合用无药代动力学相互影响,但两者都有镇静作用,合用需特别注意。
毒理研究:

毒理研究:

生殖毒性:

生殖毒性实验中,大鼠在交配前经口给予扎来普隆100mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的49倍),可导致动物死亡和生育力下降。后续研究显示扎来普隆主要引起雌性动物生育力受损。妊宸大鼠和家兔致畸敏感期分别给予扎来普隆达100和50mg/kg/天(按体表面积折算,约为人推荐最大剂量的49和48倍),未见明显致畸作用。但大鼠经口给予扎来普隆100mg/kg/天后,胎仔在出生前后均出现发育不良;此剂量也可产生母体毒性,使其在给药期间出现中毒体征和体重增加减慢。对大鼠子代发育无影响剂量为10mg/kg/天(按体表面积折算,约为人推荐最大剂量的5倍)。在所有给药剂量下家兔胚胎和胎仔的发育均未受到影响。围产期实验中,雌性大鼠在妊宸后期和哺乳期给予扎来普隆7mg/kg/天,子代动物死产和出生后死亡率升高,生长和身体发育减慢。此剂量下未见母体出现毒性。对子代发育无影响的剂量为1mg/kg/天(按体表面积折算约为推荐人用最大剂量的0.5倍)。研究显示,子宫内和授乳期子代动物暴露于药物可能导致其出现生存能力和发育方面的不良反应。

遗传毒性:

体外中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验显示,无论是否存在代谢活化剂,扎来普隆均有诱裂变作用,可引起染色体结构和数目的畸变(多倍体和核内再复制)。体外人淋巴细胞试验中,仅在其最高试验浓度和有代谢活化剂的条件下引起染色体数目的畸变,扎来普隆在体外Ames细胞试验和中国仓鼠卵巢HGPRT基因突变试验中均未见致突变性,在小鼠骨髓微核试验和大鼠骨髓染色体畸变试验中无诱裂变作用,在大鼠肝细胞外DNA合成试验中未引起DNA损伤。

致畸性:

进行了大鼠和小鼠终身致癌试验。小鼠连续2年经口给予扎来普隆25、50、100和200mg/kg/天(按体表面积折算约为人推荐最大剂量的6-49倍),高剂量组雌鼠的肝细胞腺瘤发生率显著升高。大鼠连续2年经口给予1、10、20mg/kg/天(按体表面积折算约为人推荐最大剂量的0.5-10倍),未见明显致癌性。
化学成份:

化学名称为:N-乙基-N-3-[7-(3-氰基吡唑并[1,5-a]嘧啶基)苯基]乙酰胺

分子式:C17H15N5O

分子量:305.35
生产企业:
北京双鹭药业股份有限公司
药物分类:
镇静催眠药
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