扎来普隆分散片

药品名称：

通用名称：扎来普隆分散片
英文名称：Zaleplon Dispersible Tablet
商品名称：安云

成份：

扎来普隆

适应症：

本品适用于入睡困难的失眠症的短期治疗。

用法用量：

口服，可直接吞服，也可用少量水分散后服用。一次5－10 mg（1－2片），睡前服用或入睡困难时服用。体重较轻的病人，推荐剂量为一次5mg（1片）。老年病人、糖尿病病人和轻中度肝功能不全的病人。失眠仍未减轻，医生应对患者失眠的病因重新进行评估。

不良反应：

服用扎来普隆后，可能会出现较轻的头痛、嗜睡、眩晕、口干、出汗及厌食、腹痛、恶心呕吐乏力、记忆困难、多梦、情绪低落、震颤、站立不稳、复视、其他视力问题、精神错乱等不良反应。其他不良反应包括：

服用扎来普隆（10mg或20mg）后，1小时左右会出现短期的记忆损伤，20mg剂量时损伤作用更强，但2小时后没有损伤作用发生；
服用扎来普隆（10mg或20mg）后，1小时左右有预期的镇静和精神运动损伤作用，但2小时后，就没有损伤作用发生；
反弹性失眠是剂量依赖性的，临床试验表明，5mg和10mg组在停药后的第一个晚上没有或很少有反弹性失眠，20mg组有一些，但在第二天晚上即消失。

禁忌：

本品过敏者禁用。
严重肝肾功能不全者禁用。
睡眠呼吸暂停综合症患者禁用。
重症肌无力患者禁用。
严重呼吸困难或胸部疾病患者禁用。

注意事项：

为确保安全而有效的使用扎来普隆，必须注意以下事项：

本品为国家特殊管理的第二类精神药品，必须严格遵守国家对精神药品的管理条例。严格在医生指导下使用。
不要超过医生指定的使用期限。长期服用可能会产生依赖性。有药物滥用史的患者慎用。
在服用扎来普隆后，如发现行为和思考异常，请和医生联系。
告诉医生你可能服用的所有药物包括非处方药，如果饮酒的话，也应告诉医生。当服用扎来普隆或其他安眠药期间，禁止饮酒。
除非有保证4个小时以上的睡眠时间，否则不要服用本品。
没有医生的指导，不要随意增加扎来普隆的用量。
第一次服用扎来普隆或别的催眠药时，应该知道这些药物在第二天仍然会有一些作用，当需要头脑清醒时，比如驾驶汽车、开机器等须慎用。
停止服药后的第一或两个晚上，可能入睡比较困难。
如果您已经怀孕或即将怀孕或正在哺乳，请告诉医生。
不要和别人分享扎来普隆，药物应放在儿童拿不到的地方。
如果您有抑郁症的话，请告诉医生。
扎来普隆起效快，应在上床前立即服用，或上床后难以入睡时服用。
为了使扎来普隆更好地发挥作用，请不要在用完高脂肪的饮食后立即服用本品。
因为扎来普隆的不良反应是剂量相关性的，因此应尽可能用最低剂量，特别是老年人。
与作用于脑部地药物联合使用时，可能因协同作用而加重后遗作用导致清晨仍思睡。这些药物包括：用于治疗精神性疾病的药物（如精神抑制、催眠、抗焦虑药、镇静、抗抑郁药）。用于止痛的药（如麻醉止痛药），用于癫痫发作、惊厥的药物（如抗癫痫药），麻醉和用于治疗变态反应的药物（如镇静抗组胺药）。

FDA妊娠药物分级：

动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用，但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害；或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。

药物相互作用：

与中枢神经系统药物：

乙醇：本品可增加乙醇对中枢神经系统的损伤作用，但不影响乙醇的药代动力学。

丙咪嗪：本品与丙咪嗪合用后，清醒程度降低，运动精神行为能力损伤，相互作用是药效学，而没有药代动力学的变化。

帕罗西汀：本品与帕罗西汀无相互作用。

硫达利嗪：本品与硫达利嗪合用后，清醒程度降低，运动精神行为能力损伤，相互作用是药效学，而没有药代动力学的变化。
与酶诱导/抑制药物：与酶诱导剂比如利福平合用，会使本品的Cmax和AUC降低4倍。
本品与苯海拉明合用无药代动力学相互影响，但由于两者都有镇静作用，合用需特别注意。
与影响肾消除药物合用：与布洛芬合用无明显药代动力学变化。

毒理研究：

生殖毒性：

生殖毒性试验中，大鼠在交配前经口给予扎来普隆100mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的49倍），可导致动物死亡和生育力下降。后续研究显示扎来普隆主要引起雌性动物生育力受损。妊娠大鼠和家兔致畸敏感期分别经口给予扎来普隆达100和50mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的49倍和48倍），未见明显致畸作用。但大鼠经口给予扎来普隆达100mg/kg/天后，胎仔在出生前、后均出现发育不良；此剂量也可产生母体毒性，使其在给药期间出现中毒体征和体重增加减慢。对大鼠仔代发育无影响剂量为10mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的5倍）。在所有给药剂量下家兔胚胎和胎仔的发育未受到影响。围产期试验中，雌性大鼠在妊娠后期和哺乳期给予扎来普隆7mg/kg/天，仔代动物死产和出生死亡率升高，生长和身体发育减慢。此剂量下未见动物出现母体母性。对仔代发育的无影响剂量为1mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的0.5倍）。研究显示，子宫内和受乳期仔代动物暴露于药物可能导致其出现生育能力和发育方面的不良反应。

遗传毒性：

体外中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变实验显示，无论是否存在代谢活化剂，扎来普隆均有诱裂变作用，可引起染色体结构和数目的畸变（多倍体和核内再复制）。体外人淋巴细胞试验中，仅在其最高试验浓度和有代谢活化剂的条件下引起染色体数目畸变。扎来普隆在体外Ames细菌试验和中国仓鼠卵巢HGPRT基因突变实验中均未见致突变性，在小鼠骨髓微核试验和大鼠骨髓染色体畸变试验中无诱裂作用，在大鼠肝细胞期外DNA合成试验中未引起DNA损伤。

致癌性：

进行了大鼠和小鼠终生致癌试验。小鼠连续2年经口给予扎来普隆25、50、100和200/mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的6－49倍），高剂量给雌鼠的肝细胞腺瘤发生度显著升高。大鼠连续2年经口给予扎来普隆1、10、20mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的0.5－10倍），未见明显致癌性。

化学成份：

化学名称为：N-[3-(-氰基吡唑[1,5-a]嘧啶-7-基)苯基]-N-乙基-乙胺

分子式：C17H15N5O

分子量：305.34

生产企业：

三门峡赛诺维制药有限公司

药物分类：

镇静催眠药