口服。
成人（包括老年人）及体重≥30kg的儿童 一次0.375～0.75g（3～6片），一日2次。
体重＜30公斤的小儿 按体重一日50mg/kg，分2次服用。疗程一般为5～14日，必要时可延长。由溶血性链球菌所引起的感染，疗程至少10日，以防止急性风湿热或肾小球肾炎的发生。
治疗非特异性淋病时，可单剂量口服2.25g（18片），加服1g丙磺舒，以延长氨苄西林和舒巴坦的血药浓度的维持时间。
过敏反应：斑丘疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、偶可发生剥脱性皮炎及严重过敏反应（过敏性休克）等。
消化道反应：腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。
思睡、镇静、疲劳，不适及头痛等。
贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等血液系统异常。
肝功能异常：如血清氨基转移酶和血清胆红素增高。
偶见间质性肾炎。
二重感染：长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白色念珠菌感染。
青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者禁用。
传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者禁用。
首次使用青霉素类药物的患者，应首先先进行青霉素皮试，对于阳性反应者禁用本品。
应用本品前，应首先确定患者是否对青霉素过敏，过敏者禁用。
对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。
肾功能减退者应根据血肌酐清除率调整剂量或给药间期。
对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。
长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
对实验室检查指标的干扰：
丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期延长，毒性也可能增加。
本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。
本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。
本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。
本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。
氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
本品可加强华法林的作用。
