对吗氯贝胺过敏,有意识障碍及患嗜铬细胞瘤者禁用。
忌服含高酪胺饭食(如奶酪、酵母提取物,发西酵的大豆类制品。)
对已服5-羟色胺再摄取抑制剂者,如需服用本药,则需停服上述药物2-4周(4-5个半衰期)后才能应用。
用药期间不宜参加需思想高度集中而带危险性的(如驾驶车辆或操作机器)工作。
毒理研究:
重复给药:
大鼠连续180天经口给予吗氯贝胺25.0、62.5、156.3mg/kg/d(以60kg人每日服用吗氯贝胺400mg计,按体表面积折算,给药量分别为临床用量的0.6、1.5和3.8倍),给药105天时,中、高剂量组动物ASG明显升高,继续给药后,中剂量组AST水平逐渐恢复正常,便高剂量组动物出现明显的肝细胞浊肿,部分肝细胞灶状坏死,此病理改停药40天后恢复。杂种家犬连续180天经口给予吗氯贝胺5.7、143和35.7mg/kg/d(按体表面积折逄,给药量分别约为临床推荐剂量的0.5、1.2和2.9倍)给药100天时,多数高剂量组动物(3/5)AST明显升高,便仅少数动物(1/5)AST持续升高至给药180天,停约40天后恢复至正常水平.高剂量组动物病理学检查可见汇管区周围肝细胞增大,胞质疏松,肚细胞点状坏死。此外部分高剂量组动物出现红细胞计数和血红蛋白含量下降,以及小细胞低色素性贫血。
遗传毒性:
鼠伤寒沙门氏菌回得突变试验,中国仓鼠肺细胞(CHL)染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:
一般生殖性试验结果均为临床推荐剂量的0.2、0.5和1.0倍),除高剂量组动物出现吸收胎率和死亡胎率升高名,亲代和子代支物未出现其它明显毒性反应。妊娠大鼠器官形成期经口给予吗氯贝胺40、80、160mg/kg/d(按体表面积折算,给药量分别约为临床推荐剂量的1.0、1.9、3.9倍),未发现孕鼠和胎鼠出现明确与药物相关的毒性反应。化学名称为:4-氯-N-[2-(4-吗啉基)-乙基]-苯酰胺
分子式:C13H17CIN2O2
分子量:268.74