剂量应该从低剂量开始，逐渐增加剂量并观察治疗反应。有昏睡出现时，须将每日剂量的大部分分配至睡前服用或减量。服药第一周内症状即有所缓解，两周内出现较佳抗抑郁效果，通常需要服药两周至四周才出现最佳疗效。
建议成人初始剂量每日50～100mg (1～2片)，分次服用，然后每三至四天可增加50mg (1片)。门诊病人一般以每日200mg (4片) 为宜，分次服用。住院病人较严重者剂量可较大。最高剂量不超过每天400mg (8片)，分次服用。
长期使用的维持剂量保持在最低剂量。一旦有足够的疗效，可逐渐减量。一般建议起效后疗程应持续数月。常见不良反应为嗜睡、疲乏、头昏、失眠、紧张和震颤等；以及视物模糊、口干、便秘。少见体位性低血压 (进餐时同时服药可减轻)、心动过速、恶心、呕吐和腹部不适。极少数病人出现肌肉骨骼疼痛和多梦。
临床研究中曾报道一些不良反应可能与盐酸曲唑酮的使用有关：静坐不能、过敏反应、贫血、胃胀气、排尿异常、性功能障碍和月经异常等。但见之于为数甚少的患者。执行有潜在危险任务 (如开车或开机器) 者，用药期间须加小心。
盐酸曲唑酮应在餐后服用，禁食条件或空腹服药可能会使头晕或头昏增加。
盐酸曲唑酮和全麻药的相互作用了解甚少，因而在择期手术前，盐酸曲唑酮应在临床许可的情况下尽早停用。
服用盐酸曲唑酮的病人偶尔会出现白细胞总数和中性粒细胞计数减低，若白细胞计数低于正常范围，则应该停药观察。对于在治疗期间出现发热或咽喉疼痛或其他感染症状的病人，建议检查白细胞及分类计数。
癫痫患者、肝肾功能不良者慎用。
用盐酸曲唑酮的患者，如果同时合用地高辛或苯妥因，可使地高辛或苯妥因的血浆浓度水平升高。
本品可能会加强对酒精、巴比妥类药和其他中枢神经抑制剂的作用。
本品与MAOI之间的相互作用目前尚不清楚，若刚停药后就服用本品或与其同时服用，盐酸曲唑酮应从低剂量开始，直到临床疗效的产生。
盐酸曲唑酮与降压药合用，需要减少降压药的剂量。
急性毒性
口服盐酸曲唑酮D50小鼠为610mg/kg，大鼠为486mg/kg，兔子为560mg/kg。致死剂量可引起动物呼吸困难，流涎，虚脱，痉挛等症状。
长期毒性
狗口服剂量10mg/kg/天～30mg/kg/天和猴子口服剂量20mg/kg/天～80mg/kg/天为期一年的研究没有显示盐酸曲唑静酮所引起的器官毒性，但在高剂量组一些雌性狗产生惊厥和死亡。
生殖毒性
在大鼠和兔妊娠中期口服给药15mg/kg/天～450mg/kg/天，除了在450mg/kg／天的剂量时出现死胎外没有发现有致畸作用；在雄鼠和雌鼠交配前和交配后，分别给药10mg/kg/天～300mg/kg/天，雌鼠在妊娠期和哺乳期继续给药，除高剂量组在分娩时幼鼠体重略轻外，对生育力、交配能力、妊娠及产后没有副反应；对大鼠在妊娠的最后6～7天以及整个哺乳期给药10mg/kg/天～300mg/kg/天，结果发现除在高剂量时分娩和21天龄时的幼鼠体重略轻外，对妊娠、幼鼠的存活和母鼠对幼鼠的喂养没有副作用。
致癌性
在大鼠身上口服每日剂量300mg/kg，连续给药18个月的试验没有显示致癌性。