可用于抗癫痫和抗惊厥；静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药，对破伤风轻度阵发性惊厥也有效；
静注可用于全麻的诱导和麻醉前给药。
成人常用量：基础麻醉或静脉全麻，10～30mg（1～3支）。镇静、催眠或急性酒精戒断，开始10mg（1支），以后按需每隔3～4小时加5～10mg（0.5～1支）。24小时总量以40～50mg（4～5支）为限。癫痫持续状态和严重频发性癫痫，开始静注10mg（1支），每隔10～15分钟可按需增加甚至达最大限用量。破伤风可能需要较大剂量。静注宜缓慢，每分钟2～5mg。
小儿常用量：抗癫痫、癫痫持续状态和严重频发性癫痫，出生30天～5岁，静注为宜，每2～5分钟0.2～0.5mg，最大限用量为5mg（0.5支）。5岁以上每2～5分钟1mg，最大限用量10mg（1支）。如需要，2～4小时后可重复治疗。
重症破伤风解痉时，出生30天到5岁1～2mg，必要时3～4小时后可重复注射，5岁以上注射5～10mg（0.5～1支）。
小儿静注宜缓慢，3分钟内按体重不超过0.25mg/kg，间隔15～30分钟可重复。新生儿慎用。常见的不良反应，嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。
罕见的有皮疹，白细胞减少。
个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。
长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
对苯二氮卓类药物过敏者，可能对本药过敏；
肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态；
严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。
对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量。
以下情况慎用：
严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。
重度重症肌无力，病情可能被加重。
急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。
低蛋白血症时，可导致易嗜睡难醒。
多动症者可有反常反应。
严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。
外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。
有药物滥用和成瘾史者。
与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。
与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。
与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。
与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
