疱疹感染后神经痛：用于成人疱疹后神经痛的治疗。
癫痫：用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗。也可用于3～12岁儿童的部分性发作的辅助治疗。
疱疹感染后神经痛：第一天一次性服用加巴喷丁0.3g，第二天服用0.6g，分两次服完；第三天服用0.9g，分三次服完。随后，根据缓解疼痛的需要，可逐渐增加剂量至每天1.8g，分三次服用。国外临床研究中，在每天1.8g至3.6g剂量范围内其疗效相当，每天超过1.8g的剂量未显示出更多益处。
癫痫：加巴喷丁可与其它抗癫痫药物合用进行联合治疗。
加巴喷丁的给药途径为口服，分次给药（每日3次）。给药方法从初始低剂量逐渐递增至有效剂量。12岁以上患者：在给药第一天可采用每日一次，每次0.3g；第二天为每日二次，每次0.3g，第三天为每日三次，每次0.3g，之后维持此剂量服用。据国外研究文献报道，加巴喷丁的用药剂量可增至每日1.8g，还有部分病人在用药剂量达每日2.4g仍能耐受。每天2.4g以后剂量的安全性尚不确定。
3～12岁的儿科患者：开始剂量应该为10～15mg/kg/d，每日3次，在大约3天达到有效剂量。在5岁以上的患者加巴喷丁的有效剂量为25～35mg/kg/d，每日三次。3～4岁的儿科患者的有效剂量是40mg/kg/d，每日三次。如有必要，剂量可增为50mg/kg/d。长期临床研究表明剂量增加到50mg/kg/d耐受性良好。两次服药之间的间隔时间最长不能超过12小时。为减少头晕、嗜睡等不良反应的发生，第一天用药可在睡前服用。
在加巴喷丁用药过程中无需监测加巴喷丁的血药浓度。而且，由于加巴喷丁在药代动力学方面与其它常规抗癫痫药物之间无明显的相互作用，所以与此药联合治疗不会改变这些常规抗癫痫药物的血浆浓度。
在治疗过程中，加巴喷丁的停药或新治疗方案的加入均需逐渐进行，时间最少为一周。
门诊病人很难测量肌酐清除率。肾功能稳定的患者的肌酐清除率（CCr）可以根据Cockcroft和Gault的方程式合理的估计：
女性Ccr=（0.85）（140-age）（weight）/[（72）（Scr）]
男性Ccr=（140-age）（weight）/[（72）（Scr）]
其中年龄单位是年，体重单位是千克，Scr是血清肌酐，单位是mg/dL。
12岁以上肾功能损伤的或正在进行血液透析的患者推荐进行如下剂量调整：
12岁以下肾功能损伤患者尚未进行加巴喷丁使用的研究。
老年患者给药剂量：
因为老年患者很可能肾功能下降，在剂量选择上应该慎重，对这些患者应该根据肌酐清除率调整给药剂量。疱疹感染后神经痛：
主要是眩晕，嗜睡，以及周围性水肿，国外临床试验中发生的其他发生率高于1%并高于安慰剂对照组的不良事件包括：
全身：衰弱、感染、头痛、意外外伤、腹痛。
消化系统：腹泻、便秘、口干、恶心、呕吐、胃肠胀气。
代谢和营养紊乱：体重增加、高血糖。
神经系统：共济失调、思维异常、异常步态、不配合、感觉迟钝。
呼吸系统：咽炎。
皮肤和附属器官：皮疹。
特殊感官：弱视、复视、结膜炎、中耳炎。
癫痫：
最常见的不良事件是嗜睡、疲劳、眩晕、头痛、恶心、呕吐、体重增加、紧张、失眠、共济失调、眼球震颤、感觉异常及厌食。
偶有出现衰弱、视觉障碍（弱视、复视）、震颤、关节脱臼、异常思维、健忘、口干、抑郁及情绪化倾向。
在临床研究中以下情况偶有发生：消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水肿、勃起功能下降、牙齿异常、牙龈炎、瘙痒症、白细胞减少症、骨折、血管扩张及高血压。
另外，在12岁以下儿童的临床试验中观察到攻击性行为、情绪不稳定、多动（过多的运动，部分不能控制）、病毒感染、发热。
加巴喷丁胶囊治疗的患者中有发生出血性胰腺炎的报道。（见注意事项）
有个别病例服用加巴喷丁胶囊治疗时发生过敏反应的报道（Stevens-Johnson综合征，多形性红斑）。
实验室检查
临床对照研究中，有16%的患者出现可能与临床相关的血糖波动（＜3.3mmol/L或者≥7.8mmol/L，正常值范围3.5～5.5mmol/L）（见注意事项）。与其他抗癫痫药同时使用，有肝功能试验结果升高的报道。已知对该药中任一成份过敏的人群、急性胰腺炎的患者禁服加巴喷丁胶囊。
加巴喷丁胶囊对于原发性全身发作，如失神发作的患者无效。国外研究报道：
撤药促使癫痫发作以及癫痫持续状态
抗癫痫药物不应该突然停止服用，因为可能增加癫痫发作的频率。
在安慰剂对照研究中，加巴喷丁治疗组患者癫痫持续状态的发生率为0.6%（3/543），而安慰剂组为0.5%（2/378）。在所有研究（包括对照和非对照的）中用加巴喷丁治疗的2074名患者中有31名（1.5%）出现癫痫持续状态。其中14名患者在以前的治疗中或服用其他药物时未出现过癫痫持续状态。由于没有足够的病史资料可以用，所以不能说加巴喷丁的治疗是否与癫痫持续状态的发生率比未用加巴喷丁治疗者高或低有关系。
潜在的致癌作用：
动物致癌性临床前研究发现雄性大鼠胰腺腺泡腺癌的发生率较高，该结果的临床意义尚不清楚。加巴喷丁上市前临床研究对于预测其诱发人体肿瘤的潜在可能性尚不明确。
临床研究包括2085名长期服药的患者，在停止服用加巴喷丁后2年内其中10名患者出现了新的肿瘤（2例乳腺癌、3例脑癌、2例肺癌、1例肾上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宫内膜癌），11名患者出现肿瘤恶化（其中9例脑癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌）。由于没有未经过加巴喷丁治疗的相似人群在肿瘤发生和复发率上的背景资料，因此不可能知道该研究中治疗是否会影响发生率。
突然的和不能解释的死亡：
在加巴喷丁上市前研究过程中，2203名治疗者（其中2103名患者为长期治疗）中有8人出现了突然的和不能解释的死亡。
这些死亡者中的一些可解释为癫痫发作导致的死亡，例如在晚上癫痫发作未被察觉。该情况的发生率为0.0038人/年。尽管该比率已经超过了相同年龄和性别健康者的比率，但却在未服用加巴喷丁的癫痫者突然死亡发生率的范围之内（从普通者的0.0005～与该试验相似的临床试验人群的0.003，或0.0005～难治患者的0.005）。因此，结果是否可信取决于接受加巴喷丁治疗的人群的可比性和统计的精确性。
特殊注意事项：
临床对照研究中，16%的患者出现了可能有临床意义的血糖波动（＜3.3mmol/L或者≥7.8mmol/L，正常值范围3.5～5.5mmol/L）。因此糖尿病患者需经常监测血糖，如必要，随时调整降糖药剂量。
肾功能不全的患者，服用本品必须减量（见用法用量）。
曾有服用本品发生出血性胰腺炎的报告。因此，如出现胰腺炎的临床症状（持续性腹痛、恶心、反复呕吐），应立即停用本品，并进行全面的体检，临床和实验室检查以期尽早诊断胰腺炎。
对慢性胰腺炎的患者，尚无充分的使用加巴喷丁的经验，应由医生决定加巴喷丁的使用。
同时使用吗啡治疗的病人加巴喷丁的血药浓度可能会升高。应仔细观察病人是否出现嗜睡等中枢神经系统抑制现象，应适当减少加巴喷丁或吗啡的剂量（见药物相互作用）。
对驾驶及机械操作的影响
本品作用于中枢神经系统，可引起镇静、眩晕或类似症状。
因此，即便按照规定剂量服用本品，也可降低反应速度，使驾驶能力、操纵复杂机器的能力和在暴露环境中工作的能力受到损害，特别在治疗初期、药物加量、更换药物时或者同时饮酒时。加巴喷丁很少代谢，也不干扰其他一般合用的抗癫痫药物的代谢。这部分描述的药物相互作用数据是从相关健康成人和癫痫症患者的研究中得到的。
苯妥英：已服用苯妥英治疗维持至少二个月的癫痫患者（N=8）进行加巴喷丁（每次0.4g，每日三次）单次和多次给药的研究，结果表明加巴喷丁对苯妥英的稳态血浆浓度没有影响，并且苯妥英对加巴喷丁的药代动力学也没有影响。
卡巴咪嗪：服用加巴喷丁（每次0.4g，每日三次；N=12）不影响卡巴咪嗪和卡巴咪嗪10，11环氧化物的稳态血浆浓度。同样地，服用卡巴咪嗪也不会改变加巴喷丁的药代动力学。
丙戊酸：在同时服用加巴喷丁（每次0.4g，每日三次；N=17）前和服用期间，丙戊酸平均稳态血浆浓度无差异，加巴喷丁的药代动力学数据也不受丙戊酸的影响。
镇静安眠剂：不管是单独服用还是联合用药，镇静安眠剂或加巴喷丁（每次0.3g，每日三次；N=12）稳态药代动力学数据评估是一样的。
萘普生：同时使用萘普生钠胶囊（250mg）和Neurontin（125mg），加巴喷丁的吸收增加12%到15%。加巴喷丁对萘普生的药代动力学参数没有影响。两者所给的剂量均低于各自的治疗剂量。在推荐剂量范围时其相互作用情况尚不清楚。
二氢可待因酮：合用加巴喷丁（0.125至0.5g；N=48）后二氢可待因酮（10mg，N=50）的Cmax和AUC降低，与所给二氢可待因酮的剂量呈依赖关系。合用加巴喷丁（0.125g）使二氢可待因酮（10mg，N=50）的Cmax和AUC降低约3%~4%，合用加巴喷丁（0.5g）使二氢可待因酮（10mg，N=50）的Cmax和AUC降低约21%~22%。这种相互作用机制尚不明确。二氢可待因酮能增加加巴喷丁的AUC约14%。其他剂量的相互作用情况还不明确。
吗啡：据文献报道，给予60mg控释吗啡胶囊2小时后再给予0.6g加巴喷丁胶囊（N=12），加巴喷丁的平均AUC比未用吗啡时增加了44%（见警告）。服用加巴喷丁后吗啡的药代动力学参数没有变化。与其它剂量的相互作用尚不清楚。
甲氰咪胍：服用甲氰咪胍每次0.3g，每日4次（N=12），加巴喷丁平均表观口服清除率下降14%，肌酐清除率下降10%。因而，甲氰咪胍可能会改变加巴喷丁肌酐的肾排泄。由甲氰咪胍引起的加巴喷丁排泄的小幅度下降没有重要的临床意义。加巴喷丁对甲氰咪胍的影响没有评价。
口服避孕药：服用含有2.5mg乙酸炔诺酮和50μg乙炔基雌二醇的药片后，不管是否同时服用加巴喷丁（每次0.4g，每日三次；N=13），乙酸炔诺酮和乙炔基雌二醇的AUC和半衰期是类似的。和加巴喷丁联合给药时，炔诺酮的Cmax升高13%；这一相互作用没有重要的临床意义。
抗酸剂（氢氧化铝）：氢氧化铝降低加巴喷丁的生物利用度大约20%。服用氢氧化铝后2小时服用加巴喷丁，生物利用度下降大约5%。因此，建议加巴喷丁应在氢氧化铝服用后至少2小时服用。
丙磺舒（羧苯磺丙胺）的作用：丙磺舒是一种肾小管分泌阻滞剂。将加巴喷丁结合或不结合丙磺舒试验的药代物动力学参数进行比较，结果证实加巴喷丁不能流经被丙磺舒阻滞的肾小管路径。遗传毒性：加巴喷丁Ames试验、CHL HGPRT突变试验、CHL染色体畸变试验、中国仓鼠骨髓染色体畸变试验和微核试验、小鼠微核试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验（UDS）结果均为阴性。
生殖毒性
一般生殖毒性：大鼠经口给予加巴喷丁（500,1000和2000mg/kg/天）后，所有胎仔均受影响。致畸敏感期毒性：妊娠小鼠经口给予加巴喷丁1000或3000 mg/kg/天，出现胚胎毒性，头骨、椎骨、前肢和后肢骨骼骨化延迟，无毒剂量为500 mg/kg/天。围产期毒性：家兔给予加巴喷丁60,300和1500mg/kg/天，植入后胎仔丢失率增加。
另外，在大鼠一般生殖毒性试验（经口给药2000 mg/kg）、致畸敏感期毒性试验（1500 mg/kg）、围产期毒性试验（500,1000和2000 mg/kg）中，大鼠输尿管积水和/或肾盂积水的发生率升高。按体表面积比推算，小鼠、大鼠和家兔给予加巴喷丁的剂量分别为人用剂量的4、5、8倍时，未见畸胎发生率增加。
致癌作用：小鼠和大鼠分别经口给予加巴喷丁200、600、2000 mg/kg/天和250、1000、2000 mg/kg/天，连续2年。结果发现高剂量组雄性动物胰腺腺泡细胞瘤和胰腺腺泡细胞癌发生率明显升高，但未影响动物存活，也未出现转移和浸润。研究提示，加巴喷丁在体外可促进大鼠胰腺腺泡细胞的DNA合成，因此，其可能为一种增强有丝分裂的促癌剂。但加巴喷丁对其他细胞和种属（包括人）促细胞增殖的作用尚不明确。
临床研究显示，2085名长期服药的患者（大于12岁），在停止服用加巴喷丁后2年内有10名患者出现了新的肿瘤（2例乳腺癌、3例脑癌、2例肺癌、1例肾上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宫内膜癌），11名患者出现肿瘤恶化（其中9例脑癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌）。由于没有未经过加巴喷丁治疗的相似人群在肿瘤发生和复发率上的背景资料，因此不确定以上肿瘤的发生或恶化与治疗有关。