口服。
初始用量每次5mg(1片),一日1次,睡前服用;并至少将初始剂量维持1个月以上,才可根据治疗效果增加剂量至每次10mg(2片),仍一日1次。最大推荐剂量为每日10mg(2片)。大于每日10mg(2片)的剂量末进行过临床研究。
停止治疗后,盐酸多奈哌齐的疗效逐渐减退,中止治疗无反跳现象。对于肾功能不全及轻至中度肝功能不全者,盐酸多奈哌齐的消除不受影响,因此这些病人可使用相似剂量方案。或遵医嘱。常见不良反应包括:恶心、腹泻、失眠、呕吐、肌肉痉挛、乏力倦怠与食欲减退,症状通常轻微且短暂,不必调整剂量,连续服药症状可缓解。
较少见的不良反应包括头痛头晕、精神紊乱(幻觉、易激惹、攻击行为),体重减轻,视力减退,胸痛,关节痛,抑郁,多梦,嗜睡,新的神经症状,皮疹,胃痛,胃肠功能紊乱,尿频或无规律。
报道有极少的不良反应为昏厥、心动过缓或心律不齐,窦房传导阻滞、房室传导阻滞,心脏杂音,癫痫或黑便。应当由一个在阿尔茨海默型痂呆的诊断和治疗方而有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。通过公认的标准(如DSMIV,ICD10)来诊断,只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。
治疗可以一直持续,只要对病人治疗的益处一直存在。因此,多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。当治疗的益处不再存在时,应当考虑终止治疗。每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人,其他类型的痴呆或其他类型的记忆损伤(例如与年龄相关的认知功能减退)病人应用盐酸多奈哌齐的效果还未全而观察。
麻醉:盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂,麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。
心血管系统:胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用(如心动过缓),患有“病窦综合征”或其他室上性心脏传导疾病病人需尤其注意。曾有昏厥和癫痫发生的报道。需特别沣意观察那些。可能患有心脏传导阻滞或窦性停搏的病人。
消化系统:对于患溃疡病危险性增大的病人,例如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的(NSAIDs)病人应检测其症状。但在盐酸多奈哌齐的临床试验中,与安慰剂比,消化性溃疡或胃肠道出血的发病率未见增加。
泌尿生殖系统:拟胆碱药物可引起膀胱排出受阻,但在盐酸多奈哌齐临床试验中末见此作用。
神经系统:拟胆碱作用可能造成癫痫大发作。但癫痫也可能是阿尔茨海默病的表现之一。
拟胆碱药有可能加重或诱发锥体外系症状。
呼吸系统:因其拟胆碱作用,有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人应慎用。服用盐酸多奈哌齐时应避免合用其它乙酰胆碱酯酶抑制剂、胆碱能系统的激动剂或拮抗剂。
目前几乎没有报道过服用盐酸多奈哌齐后出现包括肝炎的肝功能异常,但如果出现有肝功能异常,应考虑停药。
如果用药的患者出现幻觉、易激惹和攻击行为等精神紊乱症状,应采耿减量或停止治疗。
对驾驶及操作机器能力的影响:阿尔茨海默型痴呆可能会影响驾驶或操作机器的能力。另外,多奈哌齐可以引起乏力、头晕和肌肉痉挛,主要是在开始服用药物或增加药物剂量时。剥于服用多奈哌齐的阿尔茨海默型痴呆病人继续驾驶或操作复杂机器的能力应当由治疗医师作出常规的评估。CYP3A4和CYP2D6同工酶的诱导剂苯妥英钠、卡马西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥口可提高本品的清除率。
CYP3A4和CYP2D6同工酶的抑制剂酮康唑和奎尼丁抑制本品的代谢。
本品对茶碱、西咪替丁、华法林、地高辛的代谢末发现干扰。
本品可能会影响有抗胆碱活性的药物。
生殖毒性:大鼠给了多奈哌齐10mg/kg/天(按体表而积折算,约为推荐人用最大剂量的8倍),生育力末受影响。妊娠大鼠和家兔分别给了多奈哌齐达16和10mg/kg/天(按体表而积折算,分别约为推荐人用最大剂量的13和16倍),末见明显致畸作用。另试验中大鼠从妊娠第17天到分娩后第20天连续给了多奈哌齐10mg/kg/天(按体表而积折算,约为推荐人用最大剂量的8倍),死产数轻微升高,产后4天内子代的成活率轻微下降。
遗传毒性:在Ames细菌回复突变试验中末见多奈哌齐具有致突变性。中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验中,可见多奈哌齐产生诱裂作用。小鼠微核试验中多奈哌齐末产生诱裂作用。致痛性:目前尚无多奈哌齐的致痛性研究资料。