本品须整片吞服。
本品用量视疼痛程度而定，另有医嘱外。
本品的推荐剂量如下：口服，每次100mg (1片)，必要时间重复给药，每日剂量不得超过400mg。偶见出汗、嗜睡、头晕、恶心、呕吐、纳差及排尿困难为多见。
在少数病例，可能出现对人心血管调节有影响 (如心悸、心动过缓、体位性低血压或心血管虚脱)，尤其在病人精神紧张或静脉注射时，另外亦有可能出现头痛、干呕、呕吐、便秘、胃肠道刺激症状 (如感觉胃部压力、胃胀) 和皮肤反应 (如瘙痒，皮疹)。
在极少数病例，出现运动乏力，食欲改变和排尿异常，应用后极少数病例中可出现不同的精神症状，其强度和性质视个体不同 (取决于个体和用药持续时间)，副反应包括情绪改变 (通常为情绪高涨，偶为抑郁)，活动改变 (通常为抑制，偶为增加) 及认知和感觉改变 (如感知和意志障碍)。
在极个别病人可能出现惊厥，但这种情况多在大剂量静脉应用本品和合并应用精神抑制药后出现，过敏反应和休克小能完全排除。禁用于对曲马多或共赋形剂过敏者，禁忌与酒精、镇静剂 (如安眠药)、镇痛药或其他中枢神经系统作用药物合用 (因会引起急性中毒)，严重脑损伤、意识模糊、呼吸抑制患者禁用。
本品禁用于戒毒治疗。肾，肝功能不全者，心脏病患者酌情减量使用或慎用。
须特别注意：如果用量明显超过推荐剂量时 (偶尔在麻醉过程中会出现)，则呼吸抑制的可能性不能排除，合并应用其他中枢抑制药物时亦可产生这种情况。
长期使用不能排除产生耐药性或药物依赖性的可能，禁止作为对阿片类有依赖性病人的代用品，因不能抑制吗啡的戒断症状。
有药物滥用或依赖性倾向的病人不宜使用。
驾驶员须注意，本品可能影响病人的驾驶和机械操作能力。
本品与乙醇、镇静剂，阵痛药或其他精神药物合用会引起急性中毒.
本品与中枢神经系统抑制剂 (如地曲泮) 合用时应适当减量，与巴比妥类药物合用时可延长作用时间。
本品不宜用于正庄接受单胺氧化酶(MA0)抑制剂治疗的患者，合并或以前用过酰胺咪嗪 (一种酶促进剂) 会导致阵痛效果和持续时间降低。