本品为强效镇痛药，适用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药，或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等。
对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。用于分娩止痛时，须监护本品对新生儿的抑制呼吸作用。麻醉前给药、人工冬眠时，常与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂应用。用于心源性哮喘，有利于肺水肿的消除。慢性重度疼痛的晚期癌症病人不宜长期使用本品。镇痛：注射，成人肌内注射常用量：一次25-100mg（1/4-1支），一日100-400mg(1-4支)；极量：一次150mg（1支半），一日600mg（6支）。静脉注射成人一次按体重以0.3mg/kg为限。
分娩镇痛：阵痛开始时肌内注射，常用量：25-50mg（1/4-1/2支），每4-6小时按需重复；极量：一次量以50-100mg（1/2-1支）为限。
麻醉前用药：30-60分钟前按体重肌内注射1.0-2.0mg/kg。麻醉维持中，按体重1.2mg/kg计算60-90分钟总用量，配成稀释液，成人一般以每分钟静滴1mg，小儿滴速相应减慢。
手术后镇痛：硬膜外间隙注药，24小时总用量按体重2.1-2.5mg/kg为限。
晚期癌症病人解除中重度疼痛：因个体化给药，剂量可较常规为大，应逐渐增加剂量，直至疼痛满意缓解，但不提倡使用。
本品的耐受性和成瘾性程度介于吗啡与可待因之间，一般不应连续使用。
治疗剂量时可出现轻度的眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速及直立性低血压等。
本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。使用该药医生处方量每次不应超过3日常用量。处方留存三年备查。
未明确诊断的疼痛，尽可能不用本品 以免掩盖病情贻误诊治。
肝功能损伤、甲状腺功能不全者慎用。
静脉注射后可出现外周血管扩张，血压下降，尤其与吩噻嗪类药物（如氯丙嗪等）以及中枢抑制药并用时。
本品务必在单胺氧化酶抑制药（如呋喃唑酮、丙卡巴肼等）停用14天以上方可给药，而且应先试用小剂量（1/4常用量），否则会发生难以预料的、严重的并发症，临床表现为多汗、肌肉僵直、血 压先升高后剧降、呼吸抑制、紫绀、昏迷、高热、惊厥，终致循环虚脱而死亡。
注意勿将药液注射到外周神经干附近否则产生局麻或神经阻滞。
不宜用于PCA，特别不能做皮下PCA。
运动员慎用。
本品与芬太尼因化学结构有相似之处，两药可有交叉敏感。本品能促进双香豆素、茚满二酮等抗凝药物增效，并用时后者应按凝血酶原时间而酌减用量。
注射液不能与氨茶碱、巴比妥类药钠盐、肝素钠、碘化物、碳酸氢钠、苯妥英钠、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧西林配伍，否则发生浑浊。
