每次1～2喷，每日3～4次。一般情况下，初始剂量为1mg（一喷的喷量）。如果60～90分钟没有较好的镇痛作用，可再喷1mg（一喷的喷量）。如果需要，初始剂量3～4小时后可再次给药。
病人剧痛时，初始剂量可为2mg（二喷的喷量）。病人可止痛休息和保持睡意，这种情况3～4小时不要重复给药。
老年病人、肝、肾功能不全者的初试剂量应控制在1mg（一喷的喷量）以内，如有需要，在90～120分钟再给药1mg（一喷的喷量）。这些人的重复给药剂量需根据病人的药物反应情况而定，不必固定给药间隔时间，间隔时间一般应不少于6小时。
使用方法：
拉掉鼻喷器的盖子，从其颈部移去安全夹，摇动药瓶。将两个指头放在瓶子的“二肩”，大拇指抵在瓶底中央，用力揿压阀门，直至出现良好的喷雾状态。
清洁鼻孔，使鼻孔通畅。
将喷头伸入鼻孔大约1cm深，头部略向前倾，用食指堵住另一个鼻孔，合拢嘴部，轻轻吸气的同时，强而快的揿压阀门，喷入规定量的药物，喷雾结束后，从鼻部移开喷鼻器，仰头，轻轻吸气数秒钟。若需增加剂量，换另一鼻孔重复上述步骤。
用药后15分钟内，不要擤鼻涕。
用毕后，擦净喷头，按顺序装上安全夹，盖上瓶盖。
主要为嗜睡、头晕、恶心和/或呕吐，发生率在1%左右。
考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告：
全身：虚弱、头痛、热感。
心血管系统：很少见病人低血压性晕厥，血管舒张、心悸。
消化系统：厌食、口干、胃痛、便秘。
神经系统：异常梦境、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状；意识模糊、欣快感、飘浮感、失眠、神经质、感觉异常、震颤。
呼吸系统:支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、咽炎、上呼吸道感染。
皮肤：多汗、瘙痒、皮疹/风团。
泌尿系统：排尿困难。
特殊感觉：视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。
本品按第二类精神药品管理。
喷剂如果48小时以上（包括48小时）未使用，使用前应轻摇1～2下。
用药后15分钟内，不要擤鼻涕。
对于重复使用麻醉止痛药，且对阿片耐受的病人慎用。
脑损伤和颅内压升高的患者慎用。
肝肾疾病患者初始剂量时间时隔应延长至6～8小时，随后的剂量随病人反应调整，而不是按固定方案给药。
对有心肌梗塞、心室功能障碍、冠状动脉功能不全的患者慎用。发生高血压时，应立即停药。
本品可致呼吸抑制，尤其是同时服用兴奋中枢神经系统药物或患有中枢神经系统疾病或呼吸功能缺陷的患者慎用。
使用本品时，禁止喝酒。开车和操作有危险性的机器时小心使用。
喷器放在儿童不易触及的地方。
布托啡诺和中枢神经系统镇静剂（例如：酒精类、巴比妥类，苯二氮卓类、抗组胺药）同时使用，可能会导致中枢神经系统抑制作用效应增强。当与能加强类阿片类药物药效的药物合用时，布托啡诺应该用最小有效剂量并且给药频率也要尽可能减小。
给予舒马曲坦鼻喷剂后立即给予布托啡诺鼻喷剂，会减弱后者的镇痛效应；但是若间隔30分钟以上，前者对后者的削弱效应就很小了，这两种产品都可能引起暂时性血压升高。
与影响肝代谢的药物（红霉素、茶碱等）合用时会不会改变布托啡诺的药效，目前还不清楚；但是内科医生应该注意，两者合用时，可能需要减少布托啡诺的初始剂量，并延长给药间隔。
与鼻腔血管收缩剂同时使用或者稍后立即使用，可以预计到酒石酸布托啡诺鼻喷剂起效减慢。
使用布托啡诺同时用MAO（单胺氧化酶）抑制剂是否会产生相互影响尚未明确。
遗传毒性：
沙门氏伤寒杆菌和大肠杆菌试验、培养的人成纤维细胞DNA合成和修复试验均未表现出遗传毒性。
生殖毒性：
小鼠、大鼠和兔子致畸敏感期试验均未见致畸作用。但大鼠皮下注射给予酒石酸布托啡诺1mg/kg(5.9mg/㎡)时，死胎的发生率高于对照组。家兔经口给药30mg/kg(360mg/㎡)和60 mg/kg(720mg/㎡)时，着床后丢失率增加。尚未对妊娠前37周的孕妇进行充分和严格控制的研究，所以只有在本品的潜在益处大于对胎儿的潜在危险时，才能用于怀孕期。在分娩前2小时内给予本品一次、多次用药、同时服用其他止痛药或镇静药、早产时用药等情况下，可能会引起婴儿呼吸抑制或呼吸暂停，但临床上这种不良反应的报道很少。
对119例病人的研究发现，分娩前肌肉注射酒石酸布托啡诺1mg，胎儿出现治疗相关的暂时性正旋波样胎心率（持续10-90分钟），因此当胎儿心率异常时应慎用本品。
本品可经乳汁分泌，但婴儿的摄入量可能无显著临床意义（哺乳期妇女肌肉注射酒石酸布托啡诺2mg/次，4次/d，乳汁浓度约为4ug/L）。尽管没有哺乳期妇女经鼻用药的临床经验，但可认为乳汁中酒石酸布托啡诺的水平与肌注给药时的会比较接近。
致癌作用：
小鼠和大鼠经口给予酒石酸布托啡诺60mg/kg/d（分别为180mg/m2和354mg/㎡）为期2年的致癌中研究，均未见致癌作用。