舌下含化。一次20～40μg，经10～15分钟疼痛可获明显减轻，视需要可于3～4小时后重复用药。只可舌下含化，不可将药片吞服，否则影响止痛效果。
允许使用最大剂量一般为一次60μg，一日180μg，连续用药不得超过3天。
超大剂量使用时应遵医嘱。本品用于各种疼痛病例时，在治疗剂量下一般无明显不良反应，少数病人可出现头晕、恶心、呕吐、乏力、出汗，卧床病人比活动病人反应轻。这些反应可不经任何处理而缓解。偶见呼吸减慢至每分钟10次左右，用呼吸兴奋药尼可刹米可纠正，也可用吸氧纠正。未见吗啡样致便秘作用。
本品对循环系统的功能影响很小。
本品有耐受性及依赖性，连续多次使用本品后，止痛持续时间缩短。脑外伤神志不清或肺功能不全者禁用。
婴幼儿、未成熟新生儿禁用。
非剧烈疼痛病例如牙痛、头痛、风湿痛、痔疮痛或局部组织小创伤痛等不宜使用。
本品为国家特殊管理的麻醉药品，应在医生指导下使用，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
本品可成瘾，较吗啡轻。
本品只可舌下含化，不可将药片吞服，否则影响止痛效果。
国家卫生部规定本品不得用作海洛因成瘾脱毒治疗的替代药
一般剂量时对循环系统功能影响很小，用量过大时可有短暂血压下降。
肝、肾功能不全者慎用或酌减用量。
