本品活性成份为盐酸曲马多。
本品辅料：醋酸钠、注射用水。除另有医嘱外，本品的用法和用量如下：
单次剂量：成人及12岁以上者：
静脉注射： 1安瓿（100 mg，缓慢注射或稀释于输液中滴注）
肌肉注射： 1安瓿（100 mg）
皮下注射： 1安瓿（100 mg）
每日剂量：一般情况下每日本品总量400 mg已足够，但在治疗癌性疼痛和重度术后疼痛时，可使用更高的日剂量。
肝肾功能不全者：严重肾和/或肝功能不全者不应使用本品。肝肾功能受损的病人，本品作用持续时间可能延长，应延长给药间隔时间。
疗程：本品的疗程不应超过治疗所需。如因疾病性质和严重程度需长期应用本品，应定期作仔细检查（必要时中断治疗）以便决定进一步用药程度及是否继续用药。
或遵医嘱。最常见的不良反应是恶心和眩晕，两者都出现在超过10%的患者身上。
心血管系统异常：
不常见（< 1%）：心血管调节（心悸，心动过速，体位性低血压或心源性虚脱）。尤其在静脉给药和给物理压迫的患者用药时可能会出现这些副作用。
罕见（< 0.1%）：心率过缓，血压升高。
中枢和外周神经系统异常：
很常见（>10%）：眩晕。
常见（ 1-10%）：头疼，精神不振。
罕见（<0.1%）：食欲改变，感觉异常，寒战，呼吸抑制，癫痫样惊厥。
如果明显超过了推荐剂量或者同时服用其它中枢抑制药物（参见【药物相互作用】）就有可能发生呼吸抑制。
癫痫样惊厥主要发生在曲马多大剂量用药或与其他能够降低癫痫发作阈值的药物一起使用以后（参见【药物相互作用】）。
神经异常：
罕见（<0.1%）：幻觉，错乱，睡眠紊乱和梦魇。
曲马多用药后发生精神副作用在强度和性质上有很大的个体差异（依个体和用药时间而定）。这些包括情绪改变（通常是兴奋，偶见焦虑），活动力改变（通常是抑制，偶见增强）以及认知及感觉能力改变（比如决策行为，感觉障碍）。
视觉异常：
罕见（< 0.1%）：视力模糊。
呼吸系统异常：
有报道加重哮喘，但是尚未找到因果关系。
胃肠道异常：
很常见（>10%）：恶心。
常见（ 1-10%）：呕吐，便秘，口干。
不常见（< 1%）：干呕，胃肠道刺激（胃部压迫感，胃胀气）。
皮肤及附件异常：
常见（1-10%）：出汗。
不常见（<1%）：皮肤反应（比如瘙痒，皮疹，风疹）。
肌肉-骨骼系统异常：
罕见（<0.1%）：运动无力。
肝胆系统异常：
有个别散发病例报道肝酶升高，与使用曲马多有一过性关联。
泌尿系统异常：
罕见（<0.1%）：排尿异常（排尿困难和尿潴留）。
全身：
罕见（<0.1%）：变态反应（比如呼吸困难，气管痉挛，哮鸣音，血管神经性水肿）和过敏反应。戒断症状和阿片撤药过程中相同，可能出现：易激动，焦虑，神经过敏，失眠，运动机能亢进，寒战和胃肠道症状。
长期使用本品有产生依赖性可能，但这种可能性很小。以下与阿片类药物戒断症状相似的症状有可能发生：激动、焦虑、神经质、失眠、运动机能亢进、震颤及胃肠部症状。其他一些非常少见的戒断症状包括：恐慌、重度焦虑、幻觉、感觉异常、耳鸣以及其他不常见的中枢神经系统症状。对盐酸曲马多或其赋形剂过敏者，酒精、镇静剂、镇痛剂或阿片类和精神类药物急性中毒的患者禁用。本品不宜用于正在接受单胺氧化酶（ MAO）抑制剂治疗或在过去的14天内已服用过上述药物的患者。
本品不能用于经治疗未能充分控制的癫痫患者。
本品不能用于戒毒治疗。对阿片类药物依赖、有头部损伤、休克、不明原因的神志模糊、呼吸中枢及呼吸功能异常、颅内压增高的患者，应用本品应特别小心。
对阿片类药物敏感的患者慎用本品。
当使用超过推荐日剂量上限（400 mg）的盐酸曲马多时，有产生惊厥的危险性。另外，在服用其它药物使癫痫发作的阈值下降时，使用盐酸曲马多可使患者发生癫痫的危险增加（见【药物相互作用】）。癫痫患者或易感者在强制性条件下应只使用盐酸曲马多。
本品有产生依赖性可能，长期应用本品可能引起耐药及心身依赖。因此，对有药物滥用和依赖倾向的患者，应在医生严格指导下短期使用。
将本品用作阿片类药物依赖患者的替代品是不合适的。虽然盐酸曲马多是阿片受体激动剂，但其并不能抑制吗啡戒断症状。
驾驶员应注意：即使按照指导的用法使用本品，也有可能影响病人的驾驶和机械操作能力。治疗初期、从其它药物改用本品、与其它中枢作用药物、特别是与酒精合用时应特别小心。
使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。同时使用其他药品，请告知医生。请放置于儿童不能够触及的地方。本品不能与单胺氧化酶（MAO）抑制剂联合使用。将本品与包括酒精在内的中枢抑制剂同时使用可引发CNS效应，因此在使用本品治疗期间最好不要饮酒。同时使用或用药前使用酰胺咪嗪（酶诱导剂）会导致镇痛效果及药物有效作用时间的降低。激动剂/拮抗剂混合物（如丁丙诺啡、纳布啡、镇痛新）与本品联合用药是不可取的，因为从理论上讲在这种情况下纯激动剂的止痛效果下降。本品与三环类抗抑郁药及精神抑制药等合并使用时，有可能诱导惊厥的发生。
主要配伍禁忌：已证明本品与下列注射液不能配伍使用：双氯芬酸、消炎痛、保泰松、安定、氟硝基安定和硝酸甘油。
有报道5-羟色胺综合症的散发病例与曲马多和其他5-羟色胺能药物比如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）一起使用有关。5-羟色胺综合症的症状可能是比如错乱、不安、发热、出汗、共济失调、反射亢进、肌阵挛和腹泻。停用5-羟色胺能药物通常迅速改善。药物的治疗依症状的性质和严重程度而定。
曲马多与香豆素衍生物（比如华法林）一起使用要小心，因为有报道有患者INR和瘀斑会增多。
其它已知能够抑制CYP3A4的药物如酮康唑和红霉素，可能抑制曲马多的代谢（N-去甲基化），还可能抑制活性产物O-去甲基代谢产物的代谢。这种相互作用的临床意义还没有研究过。在某些体外实验系统中发现了盐酸曲马多致突变作用的证据。体内实验未见这种作用。据目前所知，盐酸曲马多可被归入非致突变剂中。
在大鼠和小鼠体内进行了盐酸曲马多致癌能力研究。对大鼠的研究证明，不存在药物相关的肿瘤发生增加。对小鼠的研究发现，在剂量大于15mg/kg时，雄性动物肝细胞腺癌的发生会出现剂量依赖的、非显著性的增加，在雌性动物中肺肿瘤的发生增加。
给大鼠用的盐酸曲马多的剂量达到50mg/kg/天以上时，可在母鼠体内产生毒性效应并使新生大鼠的死亡率增加。雄鼠的生殖能力未受影响。大于125mg/kg/天的剂量可在雌性家兔中产生毒性效应，并使子代兔的骨骼异常。
给大鼠和狗重复口服曲马多和肠道外给药6到26周，给狗口服给药12个月；血液学、临床化学和组织学研究没有发现任何与药物有关的改变。只是在远远超过治疗范围的剂量下才出现中枢神经表现：坐立不安、流涎、惊厥和体重增长缓慢。大鼠和狗分别能耐受20mg/kg和10mg/kg体重的口服剂量，狗能耐受20mg/kg体重的直肠剂量而没有任何反应。