整片吞服，勿嚼碎。一日1次，一次1-2片（150-300mg）；或遵医嘱。每日最高剂量不超过400mg，两次服药间隔时间不得少于8小时。
上述推荐剂量仅供参考，原则上应选用最低的止痛剂量，或遵医嘱服用。用药后可能出现恶心、呕吐、出汗、口干、眩晕、嗜睡等症状，昏迷可偶尔发生。少数病例中也可发现对心血管系统有影响（如：心悸、心动过速、体位性低血压和循环性虚脱），尤其在病人直立、疲劳情况较易出现。此外，头痛、便秘、胃肠功能紊乱、皮肤瘙痒、皮疹较少见。运动无力、食欲减退、排尿紊乱极少发生。精神副作用极少见，也因人而异，包括情绪的改变（多数是情绪高昂，但有时也表现为心境恶劣）、活动的改变（多数是活动减少，有时是增加）、认知和感觉能力的改变（判断和理解障碍）。个别病例报道过惊厥，但这种情况般出现于注射高剂量的盐酸曲马多或与神经阻滞剂合用时。过敏性休克，亦不能完全排除。
在医生推荐剂量下，通常不会发生呼吸抑制和昏迷。本品禁用于对盐酸曲马多高度敏感者以及酒精、安眠药、镇静剂或其它精神药物急性中毒的患者。
本品慎用于阿片类依赖者、病因不明的意识紊乱、呼吸中枢和呼吸功能紊乱、出现颅压增高而无人工呼吸设备的情况及一岁以下婴幼儿。
长期使用本品，应注意耐药性或药物依赖性的形成，疗程不应超过治疗所需，并不适合用作替代治疗药物。
即使按照指导的服法服用，本品也会有可能影响病人的驾驶或机械操作的反应能力。
如用量超过规定剂量或与中枢神经镇静剂合用，可能会出现呼吸抑制。
肝肾功能受损的病人，因其半衰期延长，用药间隔要适当延长。
心脏疾忠酌情慎用。
与中枢神经抑制药物或酒精合用时可强化本品的镇静作用，特别是呼吸抑制作用。与神经阻滞剂合用，个别病例有惊厥的报道。
接受单胺氧化酶MAO抑制剂治疗者，服用本品可能会出现对中枢神经、循环、呼吸系统的严重影响。
西咪替丁对本品的影响非常小。
在某些体外实验系统中发现了盐酸曲马多致突变作用的证据。体内实验未见这种作用。据目前所知，盐酸曲马多可被归入非致突变剂中。
在大鼠和小鼠体内进行了盐酸曲马多致癌能力研究。对大鼠的研究证明，不存在药物相关的肿瘤发生增加。对小鼠的研究发现，在剂量大于15mg/kg时，雄性动物肝细胞腺癌的发生会出现剂量依赖的、非显著性的增加，在雌性动物中肺肿瘤的发生增加。
利用大鼠进行的生殖研究表明，盐酸曲马多的剂量达到50mg/kg/天以上时，可在母鼠体内产生毒性效应并使新生大鼠的死亡率增加，其怀孕率下降。雄鼠的生殖能力未受影响。大于 125mg/kg/天的剂量可在雌性家兔中产生毒性效应，并使子代兔的骨骼异常。