本品主要成份为：地佐辛。
辅料为：氯化钠、乳酸、焦亚硫酸钠、丙二醇。肌注：推荐成人单剂量为5~20mg。但临床研究中的初剂量为10mg。应根据病人的体重、年龄、疼痛程度、身体状况及服用其它药物的情况调节剂量。必要时每隔3~6小时给药一次，最高剂量20mg/次，一天最多不超过120mg/天。
静注：初剂量为5mg。以后2.5~10mg/2~4小时。国外临床研究中发生不良反应为：
恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生率为3~9%。
头晕发生率在1~3%。
出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛、紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊、尿频、尿等待、尿潴留、瘙痒、红斑等发生率<1%。
未明确因果关系的不良事件有：碱性磷酸酶及血清谷丙转氨酶升高、打呃、耳充血、耳鸣。
国内临床研究中发生不良反应为：
单次用药组：轻度恶心发生率为1.4%。
一周用药组：轻至中度的呕吐、恶心和头晕发生率29.4%。
本品含有焦亚硫酸钠，硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘。
本品具有阿片拮抗剂的性质，对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用。
本品为强效阿片类镇痛药应在医院内使用，以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗。
对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人，使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力。对此类患者仅在必要时使用，要尤为注意。
本品可引起呼吸抑制，患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要减量。
本品经过肝脏代谢和肾脏排泄，肝、肾功能不全者应用本品应低剂量。
胆囊手术者慎用本品。
使用本品的患者在药物作用存在时，不应开车或操作危险的机器。
阿片类镇痛药、普通麻醉剂、镇静药、催眠药或其它中枢神经系统抑制剂（包括酒精）与本品同用会产生添加作用。因此，联合治疗时，一种或全部药物的剂量都应减少。
本品与酒精和/或其它中枢神经系统抑制剂合用可能对病人产生危害，不在医疗环境控制下，酒精成瘾或服用这类药物的病人慎用本品。
本品溶液变色或有沉淀则停止使用。
地佐辛在动物滥用倾向性试验中已替代吗啡。在滥用倾向试验中有经验的药物滥用者认为地佐辛为麻醉品，但在药物的进展中，未发现临床滥用的迹象。地佐辛是混合的阿片激动-拮抗剂，比吗啡、度冷丁这种纯阿片类药物滥用倾向低。但所有这类药物对某些人均有滥用倾向，尤其是那些曾经滥用阿片类药物或依赖者。在动物试验中，地佐辛诱导身体依赖的能力有限，在临床使用中未见本品耐受性和依赖性增强。
