本品适用于成人及1岁以上儿童，用量视疼痛程度而定。
除另有医嘱外，本品的用法和用量如下：
单次剂量：成人及12岁以上者 ：
静脉注射 ：每次50-100mg，缓慢注射或稀释于输液中滴注。
肌肉注射 ：每次50-100mg
皮下注射 ：每次50-100mg
每日剂量 ：一般情况下每日本品总量400 mg已足够，但在治疗癌性疼痛和重度术后疼痛时，可使用更高的日剂量。
肝肾功能不全者 ：
治疗急性疼痛时，本品仅注射一次或几次，所以不需调整剂量。严重肾和/或肝功能不全者不应使用本品。肝肾功能受损的病人，本品作用持续时间可能延长，应延长给药间隔时间。
疗程 ：本品的疗程不应超过治疗所需。如因疾病性质和严重程度需长期应用本品，应定期作仔细检查（必要时中断治疗），以便决定进一步用药程度及是否继续用药。最常见的药物不良反应是恶心和眩晕，两者都出现在超过10%的患者身上。
心血管系统异常：
少见（大于0.1%）：心血管调节（心悸，心动过速，体位性低血压或心源性虚脱）。尤其在患者精神紧张或静脉给药时可能出现。
罕见（大＞0.01%）：心率过缓，血压升高。
中枢和外周神经系统异常：
很常见（＞10%）：眩晕。
常见（＞1%）：头疼，精神不振。
罕见（＞0.01%）：食欲改变，感觉异常，寒战，呼吸抑制，癫痫样惊厥。
如果明显超过推荐剂量或同时服用其它中枢抑制药物可能发生呼吸抑制。
癫痫样惊厥主要发生在曲马多大剂量用药或与其他能够降低癫痫发作阈值的药物一起使用。
精神异常：
罕见（＞0.01%）：幻觉，错乱，睡眠紊乱和梦魇。
曲马多用药后发生精神副作用在强度和性质上有很大的个体差异（依个体和用药时间而定）。这些包括情绪改变（通常是兴奋，偶见焦虑），活动力改变（通常是抑制，偶见增强）以及认知及感觉能力改变（比如决策行为，感觉障碍）。
视觉异常：
罕见（＞0.01%）：视力模糊
呼吸系统异常：
有报道加重哮喘，但是尚未找到因果关系。
胃肠道异常：
很常见（＞10%）：恶心。
常见（＞1%）：呕吐，便秘，口干。
不常见（＜1%）：干呕，胃肠道刺激（胃部压迫感，胃胀气）。
皮肤及附件异常：
常见（＞1%）：出汗。
不常见（＜1%）：皮肤反应（如瘙痒，皮疹，风疹）。
肌肉-骨骼系统异常：
罕见（＞0.01%）：运动无力。
肝胆系统异常：
有个别散发病例报道肝酶升高，与使用曲马多有一过性关联。
泌尿系统异常：
罕见（＞0.01%）：排尿异常（排尿困难和尿潴留）。
全身：
罕见（＞0.01%）：过敏反应（比如呼吸困难，气管痉挛，哮鸣音，血管神经性水肿）和过敏反应。用于脑损伤，代谢性疾病，酒精成药物戒断，中枢神经系统感染患者应考虑可能增加癫病发作的危险性。
肝肾功能不全者，心脏疾患酌情减量或慎用。
当使用超过推荐的日使用剂量的上限(400mg)时有出现惊厥的危险，合并应用能降低痉挛阈值或其本身可诱发惊厥的药物（如抗抑郁剂、神经阻滞剂等）时出现惊厥的危险性增加。
与中枢神经系统抑制剂（如酒精、麻醉药品，酚噻嗪类药，镇静催眠药物等）合用时需减量。
长期使用不能排除产生耐药性或药物依赖性的可能。禁止作为对阿片类有依赖性病人的代替品，因不能抑制吗啡的戒断症状。
有药物滥用或依赖性倾向的病人不宜使用。
本品有可能影响病人的驾驶和机械操作能力，尤其是与酒精同时服用时更为严重。
本品有缩瞳作用。用与颅高压患者时可能掩盖部分体征。
突然撤药可能导致戒断症状（如：焦虑，出汗，失眠，寒战，疼痛，恶心，震颤，腹泻，上呼吸道症状，立毛，幻觉等），建议缓慢减药。
对阿片类药物依赖、抑郁症、有头部损伤、休克、不明原因的神志模糊、呼吸中枢及呼吸功能异常、颅内压增高、有癫痫和惊厥趋向的患者，应用本品应特别小心。
本品与选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRD，三环类抗抑郁剂（TCA)，单胺氧化酶抑制剂（MAO)，抗精神病药物合用时能增加癫痫发作的危险性。
与乙醇、镇静剂、镇痛药或其他精神药物合用会引起急性中毒。
本品与中枢神经系统抑制剂（如地西泮）合用时应适当减量。
与巴比妥类药合用时可廷长本品的作用时间。
同时服用舍有卡马西平的药品（抗膏瘸药），会降低本品的止痛效果和减少作用时间。
已证明本品不能与下列注射剂配伍使用：双氯芬酸、消炎痛、保泰松、安定、氟硝基安定和硝酸甘油。
同时使用或用药前使用酰胺咪嗪会导致镇痛效果及药物有效作用时间的降低。
不建议与曲马多激动剂拮抗剂（如丁丙诺啡、纳布啡、喷他佐辛）同时使用，因为这种情况下理论上会削弱纯激动剂的镇痛作用。
有报道5-羟色胺综合症的散发病例与曲马多和其他5-羟色胺能药物比如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂一起使用有关。停用5-羟色胺能通常迅速改善。药物治疗依症状的性质和严重程度而定。
曲马多与香豆素衍生物（如华法林）—起使用要小心，因为有报道有患者INR和淤斑会增多。
本品不能与单胺氧化酶（MAO）抑制荆同时服用。如果在使用阿片样物质（哌替啶）前14天内使用了MAO抑制剂，可见影响中枢神经系统、呼吸系统及循环系统功能的危及生命的药物相互作用。不能排除本品与MAO制剂的相互作用。
合并使用中枢神经系统抑制药，如镇咳药、镇痛药、安眠药、抗焦虑药及药物依赖替代治疗药，如果药物过量，会导致呼吸抑制直至呼吸停止。
合并使用能降低惊厥值的药物或本身能够诱发癫痫的药物（例如抗抑郁药），非常罕见癫痫发作。
其它已知可抑制CYP3A4的药物，如酮康唑和红霉素，可抑制曲马多的代谢（O-去甲基化），也可抑制其活性O-去甲基化代谢物的代谢。这一药物相互作用的临床价值尚未研究.
遗传毒性：
Ames试验、CHO/HPRT哺乳动物细胞试验、小鼠淋巴瘤试验（无代谢括化剂）、小鼠显性致死试验、中国仓鼠染色体畸变试验，以及小鼠和中国仓鼠骨髓微核试验结果均为阴性。存在代谢括化剂的小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为弱阳性。对上述试验的总体评价结果提示，曲马多对人体无明显的遗传毒性。
生殖毒性：
雄性和雌性大鼠分别经口给予曲马多50mg/kg和75mg/kg，动钧的生育力未出现明显异常。妊娠小鼠、大鼠和家兔分别给予曲马多（剂量为人用最高剂量的3-15倍或更高），动物出现毒性反应，同时也出现胚胎毒性和胎仔毒性，但在上述剂量下，未产生致畸作用。在妊娠动物无毒性反应的剂量下，未出现胚胎毒性。妊娠小鼠、大鼠和家兔多种给药途径给予曲马多（小鼠140mg/kg、大鼠80mg/kg、家兔300mg/kg），均未见与药物相关的致畸作用。妊娠动物出现毒性反应时，动物胚胎和胎仔毒性主要表现为胎仔重量和骨骼骨化程度下降、肋骨数量增加，大鼠仔鼠出现短暂的发育延迟或行为学相关参数异常。仅有—项研宄报道，给予家兔曲马多300mg/kg（此剂量下妊娠动物可出现严重的毒性反应）可导致胚胎和胎仔死亡。围产期试验中，雌性亲代大鼠给予曲马多50mg/kg或更高剂量时，其子代体重下降80mg/kg（人用最大剂量的6-10倍）剂量下，子代幼鼠哺乳期初期的存活率下降。雌性亲代大鼠给予曲马多8、10、20、25和40mg/kg时，其子代无毒性反应出现，但在上述剂量下，亲代动物均出现毒性反应。只有在更高剂量时，子代动物才会出现毒性反应，此时亲代动物的毒性反应更加严重。
致癌性：
小鼠致癌试验中观察到鼠类常见的肺癌和肝癌的发生率略微升高，有统计学意义，尤其是出现在老龄小鼠（连续约2年经口给予曲马多30mg/kg），但此结果并不能提示曲马多对人体具有致癌危险性。大鼠致癌性试验中未出现上述结果。