硫酸阿米卡星
辅料名称:无水亚硫酸钠;枸橼酸钠;注射用水。本品适用于铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属 (甲氧西林敏感株) 所致严重感染,如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。
由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定,故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。成人:肌内注射或静脉滴注。单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12小时0.2g;用于其他全身感染每12小时7.5mg/kg,或每24小时15mg/kg。成人一日不超过1.5g,疗程不超过10天。
小儿:肌内注射或静脉滴注。首剂按体重10mg/kg,继以每12小时7.5mg/kg,或每24小时15mg/kg。
肾功能减退患者:肌酐清除率>50~90ml/分钟者每12小时给予正常剂量 (7.5mg/kg) 的60%~90%;肌酐清除率10~50ml/分钟者每24~48小时用7.5mg/kg的20%~30%。
肌酐清除率可直接测定或从血肌酐值按下式计算:
成年男性肌酐清除率= | (140-年龄)×标准体重(kg) |
72×患者血肌酐浓度(mg/dl) |
或 | (140-年龄)×标准体重(kg) |
0.818×患者血肌酐浓度(μmol/L) |
成年女性肌酐清除率= | (140-年龄)×标准体重(kg) | ×0.85 |
72×患者血肌酐浓度(mg/dl) |
或 | (140-年龄)×标准体重(kg) | ×0.85 |
0.818×患者血肌酐浓度(μmol/L) |
患者可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感;少数患者亦可发生眩晕、步履不稳等症状。听力减退一般于停药后症状不再加重,但个别在停药后可能继续发展至耳聋。
本品有一定肾毒性,患者可出现血尿,排尿次数减少或尿量减少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性,停药后即见减轻,但亦有个别报道出现肾功能衰竭。
软弱无力、嗜睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用少见。
其他不良反应有头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸粒细胞增多、肝功能异常、视力模糊等。
其他不良反应有头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸粒细胞增多、肝功能异常、视力模糊等。
交叉过敏,对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷也过敏。
在用药过程中应注意进行下列检查:
疗程中有条件时应监测血药浓度,尤其新生儿、老年和肾功能减退患者。每12小时给药7.5mg/kg者血约峰浓度应保持在15~30mg/ml,谷浓度5~10mg/ml;一日1次给药15mg/kg者血药峰浓度应维持在56~64mg/ml,谷浓度应为<1mg/ml。
下列情况应慎用本品:
对诊断的干扰 本品可使丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 、门冬氨酸氨基转移酶 (AST) 、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高;血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。
氨基糖苷类与β内酰胺类 (头孢菌素类与青霉素类) 混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。阿米卡星亦不宜与其他药物同瓶滴注。
应给予患者足够的水份,以减少肾小管损害。
配制静脉用药时,每500mg加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100~200ml。成人应在30~60分钟内缓慢滴注,婴儿患者稀释的液量相应减少。
本品与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用,可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用。
本品与神经肌肉阻断药合用可加重神经肌肉阻滞作用,导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。本品与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用,或先后连续局部或全身应用,可能增加耳毒性与肾毒性。
本品与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩、磺胺嘧啶和四环素等注射剂配伍,不在同一瓶中滴注。
本品与多粘菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用,可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用,以免加重肾毒性或耳毒性。