硫酸奈替米星注射液

药品名称：

通用名称：硫酸奈替米星注射液
英文名称：Netilmicin Sulfate Injection
商品名称：硫酸奈替米星注射液

成份：

本品主要成份为硫酸奈替米星。辅料为亚硫酸氢钠、乙二胺四乙酸二钠。

适应症：

本品适用于敏感细菌{由大肠埃希氏杆菌、肺炎克雷伯杆菌、绿脓假单胞菌、肠杆菌属菌、奇异变形杆菌、变形杆菌属细菌（吲哚阳性）、沙雷菌属和枸橼酸菌属细菌以及金黄色葡萄球菌等}所引起的包括婴儿、儿童等各年龄患者在内的严重或危及生命的细菌感染性疾病的短期治疗。这些感染性疾病包括：

复杂性泌尿道感染
败血症
皮肤软组织感染
腹腔内感染，包括腹膜炎和腹内脓肿
下呼吸道感染

用法用量：

本品可肌肉注射，也可静脉滴注。静脉滴注时，可加到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液50~200ml中静脉滴注，每次滴注时间为1.5-2.0小时。

为了正确计算剂量，应在给药前获知病人的体重，对于肥胖病人的剂量应按标准体重计算。肾功能状况可根据血清肌酐浓度的测定而估计，或根据内在的肌酐清除率而计算。另外，治病期间应定期检查肾功能。

对于体表过度烧伤的病人，由于药动参数的改变，其血清药物浓度可能下降，通过测定血清药物浓度来指导用药剂量显得更重要。

疗程：在保证疗效的前提下，应尽可能缩短治疗时间。通常的疗程为7 -14日，在有并发感染时，可能需要更长治疗时间。虽然延长治疗时间，奈替米星的耐受性好，但长时间给药，应检测肾功能、听力和前庭功能，如果临床有异常指征，应适当调整剂量。

在应用过程中，应通过测定血清药物浓度的峰谷值，以确保在所给剂量下的有效且安全。当测定方法可行时，峰浓度范围4-12mg/ml，不能超过16mg/ml。个体间，由于肾功能状态（正常或异常）的差别，其药物浓度会变，峰浓度应控制在6-12mg/ml，谷浓度应在0.5-2mg/ml较好。对于特殊病人的血清药物浓度的有效性，应考虑致病菌的敏感性、感染的严重程度和病人的机体免疫防卫系统的功能。推荐剂量并非一成不变，仅作为首次治疗或治疗期间不能测定血药浓度选择剂量的一个指导。

肾功能正常患者的剂量：表1给出了肾功能正常的不同年龄患者推荐剂量。

表1 肾功能正常成人患者剂量

对于婴儿（出生6周以上）至12岁的儿童：每日用药总量为5.5-8.0mg/kg，可以每8小时一次，每次用量为1.8-2.7 mg/kg，也可以每12小时1次，每次用量2.7-4.0mg/kg。
肾功能损伤患者的剂量：对于肾功能损伤患者，其剂量必须个体化，以保证有效治疗浓度。调整剂量的方法有几种，但最准确的方法是基于血药浓度进行调整。如果血药浓度不能获得，而患者的肾功能又稳定，测其血清肌酐水平和肌酐清除率是最可靠的。如果肾功能进一步恶化，剂量需要大大减少。对于肾功能正常患者，其初始剂量和推荐剂量相同。对于肾功能有不同程度损伤的患者，其全天剂量可以通过以下方法来调整剂量。
1. 对于肾功能正常患者，根据血清肌酐浓度，按前述表1所推荐的剂量调整患者的个体剂量。
2. 如果肌酐清除率已知，或可经血清肌酐水平计算而得，可用下式计算调整剂量：
  
  患者用药剂量=前述表1所推荐剂量×患者的肌酐清除率/正常人的肌酐清除率
3. 此外，作为可选择的方法，也可根据下图获得由前述表1所得的调整量百分率，其每8小时调整一次。
  
  正常人的肌酐清除率可通过血清肌酐水平经计算而得。具体计算方法如下：
  
  成人男性的正常肌酐清除率= （140-年龄）×体重（kg）/（72×血清肌酐浓度（mg/100ml）
  
  成人女性的正常肌酐清除率=成人男性的正常肌酐清除率×85%
  
  调整的一日总量可一日1次给药（即每24小时用药1次），也可一日2-3次给药（即每8小时或12小时用药1次）。一般而言，单次剂量不能超过3.25mg/kg。对于正在接受血液透析治疗的肾功能不全患者，经透析所除去的药量与所用的仪器设备和方法有关。透析期间，推荐成人按2.0mg/kg补充奈替米星，直至血药浓度达所需浓度。此外，剂量尚可根据监测结果进行调整。

不良反应：

本品肾毒性轻微并较少见。常发生于原有肾功能损害者，或应用剂量超过一般常用剂量的感染患者.
神经系统毒性：可发生第8对脑神经的毒性反应，但与其他常用氨基糖苷类抗生素相比，本品的毒性发生率较低，程度亦较轻，易发生在原有肾功能损害者，或治疗剂量过高、疗程过长的感染患者，表现为前庭及听力受损的症状，如出现头晕、眩晕、听觉异常等。
其他：偶可出现头痛、全身不适、视觉障碍、心悸、皮疹、发热、呕吐及腹泻等。
局部反应一般少见，偶有注射区疼痛。

禁忌：

对本品或任何一种氨基糖苷类抗生素过敏或有严重毒性反应者禁用。

注意事项：

本品不是单纯性尿路感染、上呼吸道感染及轻度皮肤软组织感染的首选药；败血症治疗中需联合应用具协同作用的药物：腹腔感染治疗，宜加用甲硝唑等抗厌氧菌药物。
下列情况应慎用本品：失水、第8对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者。
交叉过敏：对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。
为避免或减少耳、肾毒性反应的发生，治疗期间应定期监测尿常规、血尿素氮、血肌酐等，并密切观察前庭功能及听力改变。有条件者应进行血药浓度监测，调整剂量使血药峰浓度在16mg/L以下，且不宜持续较长时间（如2~3小时以上），谷浓度避免超过4mg/L。
肾功能减退患者应根据肾损害程度减量用药（见【用法用量】）。
严重烧伤患者本品的血药浓度可能较低，应根据血药浓度测定结果调整剂量。
本品剂量相同时，发热患者的血药浓度较无发热者低，血消除半衰期（ t_1/2β ）亦较短，但退热后血药浓度可能增高，通常不须调整剂量.贫血患者本品的 t_1/2β也可能较短。
疗程一般不宜超过14日，以减少耳、肾毒性的发生。
对实验室检查指标的干扰：本品可使血糖、血碱性磷酸酶、血清氨基转移酶和嗜酸性粒细胞等的测定值升高，使白细胞、血小板等的测定值降低，多呈一过性。

药物相互作用：

本品避免与其他氨基糖苷类抗生素、万古霉素、多黏菌素、强利尿药和神经肌肉阻断药等肾毒性和神经毒性药物合用。
本品与β-内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）混合可导致相互失活，需联合应用时必须分瓶滴注；本品亦不宜与其他药物同瓶滴注。

毒理研究：

动物试验资料提示，本品的耳毒性较庆大霉素和妥布霉素低，肾毒性比庆大霉素低。

生产企业：

江苏济川制药有限公司

药物分类：

氨基糖苷类