本品适用于敏感细菌所引起的包括婴儿、儿童等各年龄患者在内的严重或危及生命的细菌感染性疾病的短期治疗。这些感染性疾病包括：
复杂性泌尿道感染：
由埃希氏大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、绿脓假单胞菌、肠杆菌属菌、奇异变形杆菌、变形杆菌属细菌 (吲哚阳性)、沙雷氏菌属和枸橼酸菌属细菌以及金黄色葡萄球菌等引起。
败血症：
由埃希氏大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、绿脓假单胞菌、肠杆菌属菌和沙雷氏菌属细菌以及奇异变形杆菌等引起。
皮肤软组织感染：
由埃希氏大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、绿脓假单胞菌、肠杆菌属菌和沙雷氏菌属细菌、奇异变形杆菌、变形杆菌属细菌 (吲哚阳性) 和金黄色葡萄球菌 (青霉素酶和非青霉素酶产酶菌) 等引起。
腹腔内感染，包括腹膜炎和腹内脓肿：
其由埃希氏大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、绿脓假单胞菌、肠杆菌属菌、奇异变形杆菌、变形杆菌属细菌 (吲哚阳性) 和金黄色葡萄球菌 (青霉素酶和非青霉素酶产酶菌) 等引起。
下呼吸道感染：
形杆菌属细菌(吲哚阳性)和金黄色葡萄球菌(青霉素酶和非青霉素酶产酶菌)等引起。
本品可肌肉注射，也可静脉滴注。
肌肉注射时，用前加2ml注射用水或氯化钠注射液溶解后，配制成50mg/ml溶液，供肌肉注射。
静脉滴注时，用前先加2ml注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解，再移加到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液50~200ml中静脉滴注，每次滴注时间为1.5~2.0小时。
为了正确计算剂量，应在给药前获知病人的体重，对于肥胖病人的剂量应按标准体重计算。
肾功能状态可根据血清肌酐浓度的测定而估计，或根据内在的肌酐清除率而计算。另外，治疗期间应定期检查肾功能。
对于体表过度烧伤的病人，由于药动参数的改变，其血清药物浓度可能下降，通过测定血清药物浓度来指导用药剂量显得更重要。
疗程：
在保证疗效的前提下，应尽可能缩短治疗时间。通常的疗程为7-14天，在有并发感染时，可能需要更长治疗时间。虽然延长治疗时间，奈替米星的耐受性好，但长时间给药，应检测肾功能、听力和前庭功能，如果临床有异常指征，应适当调整剂量。
在应用过程中，应通过测定血清药物浓度的峰谷值，以确保在所给剂量下的有效且安全。当测定方法可行时，峰浓度范围为4-12mcg/ml，不能超过16mcg/ml，谷浓度应在0.5-2mcg/ml较好。对于特殊病人的血清药物浓度的有效性，应考虑致病菌的敏感性、感染的程度和病人的肌体免疫防卫系统的功能。推荐剂量并非一成不变，仅作为首次治疗或治疗期间不能测定血药浓度时选择剂量的一个指导。
肾功能正常患者的剂量：表1给出了肾功能正常的不同年龄患者推荐剂量。
表1 肾功能正常成人患者剂量
| 患者体重 (kg) | 复杂尿路感染 (3～4mg/kg/天；1.5～2.0mg/kg/次) 每12小时剂量 | 全身严重感染 (4.0～6.5mg/kg/天；1.3～2.2mg/kg/次或2.0～3.25mg/kg/次) | |
| 每8小时一次 | 每12小时一次 | ||
| 40 | 60～80 | 52～88 | 80～130 |
| 45 | 68～90 | 59～99 | 90～146 |
| 50 | 75～100 | 65～110 | 100～163 |
| 55 | 83～110 | 72～121 | 110～179 |
| 60 | 90～120 | 78～132 | 120～195 |
| 65 | 98～130 | 85～143 | 130～211 |
| 70 | 105～140 | 91～154 | 140～228 |
| 75 | 113～150 | 98～165 | 150～244 |
| 80 | 120～160 | 104～176 | 160～260 |
| 85 | 128～170 | 111～187 | 170～276 |
| 90 | 135～180 | 117～198 | 180～293 |
| 95 | 143～190 | 124～209 | 190～309 |
| 100 | 150～200 | 130～220 | 200～325 |
对于婴儿(出生6周以上)至12岁的儿童：每日用药总量为5.5-8.0mg/kg，可以每8小时1次，每次用量为1.82-2.7mg/kg；也可以每12小时1次，每次用量2.7-4.0mg/kg。
肾功能损伤患者的剂量
对于肾功能损伤患者，其剂量必须个体化，以保证有效治疗浓度。调整剂量的方法有几种，但最准确的方法是基于血药浓度进行调整。如果血药浓度不能获得，而患者的肾功能又稳定，测其血清肌酐水平和肌酐清除率是最可靠的。如果肾功能进一步恶化，剂量需要大大减少。对于肾功能正常患者，其初始剂量和推荐剂量相同。对于肾功能有不同程度损伤的患者，其全天剂量可以通过以下方法来调整剂量。
对于肾功能正常患者，根据血清肌酐浓度，按前述表1所推荐的剂量调整患者的个体剂量。
患者用药剂量=前述表1所推荐剂量×患者的肌酐清除率/正常人的肌酐清除率
此外，作为可选择的方法，也可根据下图获得由前述表1所得的调整剂量百分率，其每8小时调整一次。
正常人的肌酐清除率可通过血清肌酐水平经计算而得。具体计算方法如下：
成人男性的正常肌酐清除率= [(140-年龄)×体重(kg)]/ [72×血清肌酐浓度(mg/100ml)]
成人女性的正常肌酐清除率=成人男性的正常肌酐清除率×85%
调整的每日总量可每日一次给药(即每24小时用药1次)，也可每日2-3次给药(即每8或12小时用药1次)。一般而言，单次剂量不能超过3.25mg/kg。对于正在接受血液透析治疗的肾功能不全患者，经透析所除去的药量与所用的仪器设备和方法有关。透析间期，推荐成人按2.0mg/kg补充奈替米星，直至血药浓度达所需浓度。此外，剂量尚可根据监测结果进行调整。
本品的不良反应包括：
肾毒性：
奈替米星引起的肾脏副反应为每1000人中7例。副作用可表现为血清肌酐值上升，并可能伴随尿量减少；尿中出现肾小管管型细胞或蛋白质；血尿素氮上升或者是肌酐清除率下降。这些副作用在老年人，有肾脏损害病史的病人，接受长时期或者超过推荐剂量的药物治疗的病人身上发生的更加频繁。虽然，在氨基糖苷类抗生素治疗后可能会发生永久性的肾损害，我们观察到的由奈替米星引起的肾损害通常是轻度且可逆的，并且是在治疗结束后，在药物被排泄时发生的。
神经毒性：
有关于对听觉神经和第八对颅神经的前庭分支有副作用的报道。
与奈替米星相关的听力改变在每1000人大约发生4例。与奈替米星相关的主观听力丧失大约每250人中发生1例。与奈替米星相关的前庭异常在每150人发生1例。
那些可能使与氨基糖苷类抗生素相关的耳毒性发生率风险增加的因素包括：肾损害 (特别是严重到需要透析的病人)，药物过量，脱水，给药时伴随利尿酸和呋喃苯胺酸或先前已经用过其它耳毒性药物。也报道有外周神经病或脑病，包括麻木，皮肤麻刺感，肌肉刺痛，惊厥和毒性样肌无力综合症发生。
症状包括头晕、眩晕、耳鸣、眼球震颤和听力丧失。由氨基糖苷类抗生素引起的耳毒性通常是不可逆转的。耳蜗损害，通常只是在高频音波下听觉测试结果发生微小的改变，并不会发生主观听力丧失。前庭功能障碍通常引起眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐或急性梅尼埃尔综合症。
那些有正常肾功能且在给奈替米星注射剂时没有超过推荐剂量或长于推荐时间的病人发生毒性作用的风险较低。一些曾经接受过其它氨基糖苷类抗生素治疗时发生毒性神经反应的病人现在进行奈替米星治疗时没有进一步发生毒性反应。
在由氨基糖苷类抗生素治疗后会发生由神经肌肉阻滞后引起的急性肌肉麻痹和呼吸暂停。
其它在给奈替米星注射剂时发生的副反应发生率如下：
血清转氨酶(SGOT和SGPT)，碱性磷酸酶，胆红素值上升，发生率约为每1000人中15例；
皮疹或搔痒，发生率约为每1000人中4-5例；嗜酸红细胞增多，发生率约为每1000人中4例；
血小板增多，发生率约为每1000人中2例；
凝血时间延长，发生率约为每1000人中1例；
发烧，发生率约为每1000人中1例；
发生率为每1000人中少于1例的副反应有与奈替米星相关的贫血，白细胞减少，血小板减少，白血病样的反应，白血细胞未成熟循环，高钾血、呕吐、腹泻、心悸、低血压、头痛、定向力障碍，视力模糊或感觉异常。
奈替米星肌肉注射和静脉输注的局部耐受性非常好，但每1000人中约有4例出现严重的疼痛，有相似数目的病人出现硬块或血肿。
为避免或减少耳、肾毒性反应的发生，治疗期间应定期进行尿常规、血尿素氮、血肌酐等检查，并应密切观察前庭功能及听力改变。有条件者应进行血药浓度监测，调整剂量使血药峰浓度在16mg/L以下，且不宜持续较长时间 (如2~3小时以上)，谷浓度避免超过4mg/L，以减少耳、肾毒性的发生。
肾功能减退患者应根据肾损害程度减量用药 (见“用法用量”)。
疗程一般不宜超过14日，以减少耳、肾毒性的发生；
单纯性尿路感染、上呼吸道感染及轻症皮肤软组织感染治疗中本品非首选药；败血症治疗中需要联合具协同作用的药物；腹腔感染治疗时，宜加用甲硝唑等抗厌氧菌药物。
本品不宜与其他药物混合静滴。
在体外试验中，把氨基糖苷和β-内酰胺类抗生素 (青霉素或头孢菌素) 混合可能会导致明显的相互灭活作用。
甚至当氨基糖苷类和青霉素类以不同给药途径分别给药时，也有报道在一名肾功能损害和几名肾功能正常的病人身上也出现了氨基糖苷血清半衰期和血清浓度的下降。
通常，这种氨基糖苷类的灭活作用只是在有严重肾功能损害的病人临床上现象比较显著。
药物/实验室检测相互作用：伴随头孢菌素疗法可能会假性提高肌酐测定值。
避免与其他氨基糖苷类抗生素、万古霉素、多粘菌素、强利尿剂、神经肌肉接头阻滞剂等肾毒性和神经毒性药物同用。
遗传毒性：
致突变试验结果为阴性。
生殖毒性：
大鼠生殖毒性试验表明，本品对动物生育力无明显影响，但是妊娠妇女给予本品，可损伤胎儿。
致癌性：
大鼠和小鼠的终身致癌试验结果表明，未发现与药物相关的肿瘤发生。化学名称为： O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-β-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2，6-二氨基-2，3，4，6-四去氧-α-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-N3-乙基-L-链霉胺硫酸盐
分子式： (C21H41N5O7)2·5H2SO4