口服
成人常用量:
抗风湿,初始剂量一次25~50mg(1~2片),一日2~3次,一日最大量不应超过150mg(6片);
镇痛,首剂一次25~50mg(1~2片),继之25mg(1片),一日3次,直到疼痛缓解,可停药;
退热,一次6.25~12.5mg(1/4~半片),一日不超过3次。
小儿常用量:一日按体重1.5—2.5mg/kg,分3~4次。待有效后减至最低量。
本品的不良反应较多。
胃肠道:出现消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状。出现溃疡、胃出血及胃穿孔。
神经系统:出现头痛、头晕、焦虑及失眠等,严重者可有精神行为障碍或抽搐等。
肾:出现血尿、水肿、肾功能不全,在老年人多见。
各型皮疹,最严重的为大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征)。
造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血,白细胞减少或血小板减少等。
过敏反应,哮喘.血管性水肿及休克等。
活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者,癫痫,帕金森病及精神病患者,肝肾功能不全者;
已知对本品过敏的患者;
服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡出血的患者。
重度心力衰竭患者;
血管神经性水肿或支气管哮喘者禁用。
交叉过敏反应:本品与阿司匹林有交叉过敏性。由阿司匹林过敏引起的喘息病人,应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非甾体抗炎、镇痛药过敏者也可能对本品过敏。
本品解热作用强,通常1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退热。故应防止大汗和虚脱。补充足量液体。
本品因对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长,停药后此作用可持续1天,用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高。
下列情况应慎用:
本品能导致水钠潴留,故心功能不全及高血压等患者应慎用;
因本品可使出血时间延长、加重出血倾向,故血友病及其他出血性疾病患者应慎用,此外,本品对造血系统有抑制作用,再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者也应慎用。
用药期间应定期随访检查:
血象及肝、肾功能;
个案报道提及本品能导致角膜沉着及视网膜改变(包括黄斑病变),遇有视力模糊时应立即作眼科检查。
为减少药物对胃肠道的刺激,本品宜于饭后服用或与食物或制酸药同服。
本品不能控制疾病过程的进展,故必须同时应用能使疾病过程改善的药物。由于本品的毒副反应较大。治疗关节炎一般已不作首选用药,仅在其他非甾体药无效时才考虑应用。
避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。
根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。
在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应。其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时。应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。
针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。
NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。
与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏毒性,与其他非甾体抗炎药同用时消化道溃疡的发病率增高。
与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时并不能加强疗效,而胃肠道不良反应则明显增多,由于抑制血小板聚集的作用加强,可增加出血倾向。
饮酒或与皮质激素、促肾上腺皮质激素同用,可增加胃肠道溃疡或出血的危险。
与洋地黄类药物同用时,本品可使洋地黄的血浓度升高(因抑制从肾脏的清除)而增加毒性,因而需调整洋地黄剂量。
与肝素、口服抗凝药及溶栓药合用时,因本品与之竞争性结合蛋白,使抗凝作用加强。同时本品有抑制血小板聚集作用,因此有增加出血的潜在危险。
本品与胰岛素或口服降糖药合用,可加强降糖效应、须调整降糖药物的剂量。
与呋塞米同用时,可减弱后者排钠及抗高血压作用。其原因可能是由于抑制了肾脏内前列腺素的合成。本品还有阻止呋塞米、布美他尼及吲达帕胺等对血浆肾素活性增强的作用。对高血压病人评议其血浆肾素活性的意义时应注意此点。
与氨苯蝶啶合用时可致肾功能减退(肌酐清除率下降、氮质血症)。
本品与硝苯地平或维拉帕米同用时,可致后二者血药浓度增高,因而毒性增加。
丙磺舒可减少本品自肾及胆汁的清除,增高血药浓度,使毒性增加,合用时须减量。
与秋水仙碱、磺吡酮合用时可增加胃肠溃疡及出血的危险。
与锂盐同用时,可减少锂自尿排泄,使血药浓度增高,毒性加大。
本品可使甲氨蝶呤血药浓度增高,并延长高血浓度时间。正在用本品的病人如需作中或大剂量甲氨蝶呤治疗,应于24~48小时前停用本品,以免增加其毒性。
与抗病毒药齐多夫定(zidovudine)同用时,可使后者清除率降低,毒性增加。同时本品的毒性也增加,故应避免合用。