已知对本品过敏的患者。
服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。
有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
重度心力衰竭患者。
避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。
根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。
在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。
针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。
NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。
本品与阿司匹林合用可能增加阿司匹林的毒性，因本品可置换与血浆蛋白结合的水杨酸盐。因此，不建议两药合用。
在老年人及肾功能下降者将降低地高辛的清除率使该药血药浓度增高而增加其毒性。
与甲氨蝶呤合用时，影响甲氨蝶呤的排除，使甲氨蝶呤血浓度增高而增加其毒性。
影响血管紧张素转换酶抑制剂的降压效果。
降低利尿药利尿及排钠效果。
重复给药毒性：
大鼠灌胃给药25～400mg/ kg/日六个月，高剂量组有抑制体重增加，并有消化道反应、轻度贫血、肝细胞肿大、肾脏毒性等，最大无毒剂量为25mg/kg/日；狗灌胃给予奥沙普秦6.4～40mg/kg/日六个月，高剂量组引起较轻度贫血及消化道反应。最大无毒剂量为6.4mg/kg/日。
遗传毒性：
奥沙普秦未显示出潜在的致突变作用。Ames试验、酵母和中国仓鼠卵巢细胞（CHO）正向致突变试验、CHO细胞DNA修复试验、小鼠骨髓微核试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠成纤维细胞转化试验结果均为阴性。
生殖毒性：
大鼠口服奥沙普秦剂量达200mg/kg/日（1180 mg/m2），临床常用奥沙普秦剂量17mg/kg/日（629mg/m2），未见对生育力的损害。Beagle犬用奥沙普秦37.5～150mg/kg/日（750～3000mg/m2）给药6个月或37.5mg/kg/日给药42天，见到睾丸退化，但在其它动物中未见此变化，其与临床的相关性尚不清楚。小鼠和大鼠，给予奥沙普秦50～200mg/kg/日（225～900mg/m2）未见到与药物相关的发育异常。家兔给予奥沙普秦7.5～30mg/kg/日（临床常用量范围），偶见胎儿畸形。
致癌性：
在给予奥沙普秦2年的试验中，雄性CD小鼠出现肝肿瘤（肝腺瘤和肝癌），但在雌性CD小鼠或大鼠中未见此作用。这种种属特异性的发现的临床意义尚不清楚。