过敏反应：青霉素类药物过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应，严重者如过敏性休克偶见；过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
局部症状：局部注射部位疼痛、血栓性静脉炎等。
消化道症状：腹泻、稀便、恶心、呕吐等；假膜性肠炎罕见。
个别患者可出现胆汁淤积性黄疸。
中枢神经系统症状：头痛、头晕和疲倦等。
肾功能减退者应用大剂量时，因脑脊液浓度增高，出现青霉素脑病，故此时应按肾功能进行剂量调整。
其他：念珠菌二重感染、出血等。
个别病人可有血清氨基转移酶以及血尿素氮和肌酐升高。
使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，呈阳性反应者禁用。
对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物；对头孢菌素类、头霉素类、灰黄霉素或青霉胺过敏者，对本品也可能过敏。
本品在少数患者尤其是肾功能不全患者可导致出血，发生后应及时停药并予适当治疗；肾功能减退者应适当减量。
对诊断的干扰：应用本品可引起直接抗球蛋白(Coombs)试验呈阳性，也可出现血尿素氮和血清肌酐升高、高钠血症、低钾血症、血清氨基转移酶和血清乳酸脱氢酶升高、血清胆红素增多。
有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生素相关肠炎者皆应慎用。
本品不可加入碳酸氢钠溶液中静滴。
在体外本品与氨基糖苷类药物（阿米卡星、庆大霉素或妥布霉素）合用对铜绿假单胞菌、部分肠杆菌科细菌具有协同抗菌作用。
本品与头孢西丁合用，因后者可诱导细菌产生β-内酰胺酶而对铜绿假单胞菌、沙雷菌属、变形杆菌属和肠杆菌属出现拮抗作用。
与肝素、香豆素、茚满二酮等抗凝血药及非甾体抗炎止痛药合用时可增加出血危险，与栓溶剂合用可发生严重出血。
本品与氨基糖苷类抗生素不能同瓶滴注，否则两者的抗菌活性均减弱。
