用于由对哌拉西林耐药对本品敏感的产β-内酰胺酶致病菌引起的中重度感染，在用于治疗由对哌拉西林单药敏感菌与对哌拉西林单药耐药、对本品敏感的产β－内酰胺酶菌引起的混合感染时，不需要加其他抗生素。
主要包括：
呼吸系统感染，包括急性支气管炎、肺炎、慢性支气管炎急性发作、支气管张合并感染等；
泌尿系统感染，包括单纯型泌尿系统感染和复杂型泌尿系统感染等。
静脉滴注。使用前先将每瓶本品溶于适量(见下表)5%葡萄糖液、0.9%氯化钠注射液；然后再用同一溶媒稀释至50~100ml供静脉滴注，滴注时间为30～60分钟。
总计量 哌拉西林＋舒巴坦 水溶后总容量 最大终浓度
(克) (毫升) (毫克\毫升)
2.5 2.0＋0.5 10 200＋50
用量：成人每次2.5g或5g(即哌拉西林2g或4g舒巴坦0.5g或1g)，每8小时一次。肾功能不全者酌情调整剂量。
疗程：7～14天，或根据病情需要调整疗程。一般而言，患者对本品耐受性良好。仅少数患者可能发生：
胃肠道反应：与其它抗生素一样。使用本品可出现腹泻，稀便，偶见恶心，呕吐，胃肠胀气。伪膜性肠炎罕见。
皮肤反应：与青霉素和头孢菌素类一样，本品可引起皮疹，皮肤瘙痒
与青霉素和头孢菌素类一样，本品可引起过敏反应，因此，用药前需询问过敏史，有青霉素过敏史者禁用。
局部反应：与其它注射用β-内酰胺酶类抗生素一样，本品可引起注射部位局部刺激反应，疼痛，静脉炎，血栓性静脉炎，水肿等。
实验室检查异常：
肝功能：古丙转氨酶，谷草转氨酶，碱性磷酸酶一过性升高。
其他反应：可见头痛，头晕，烦躁，焦虑
用要前需做青霉素皮肤试验。
肾功能不全者慎用，用药期间应检测肾功能，如发现肾功能异常及时调整治疗方案。
哌拉西林可能引起出血，有出血倾向的患者应检查凝血时间、血小板聚集时间和凝血酶原时间。哌拉西林纳与肝素﹑香豆素﹑茚满二酮等抗凝血药合用时出血危险增加。非甾体抗炎止痛药﹑血小板聚集抑制剂或磺吡酮与哌拉西林钠合用也可增加出血的危险性。如果出现出血现象须停药并采取相应的治疗措施。哌拉西林钠与溶栓剂合用时可发生严重出血，因此不宜同时使用。
本品与丙磺舒联合应用，可降低本品的肾清除率使半衰期延长。
本品与妥布霉素同时使用，可使妥布霉素的曲线下面积﹑肾清除率减少。
氨基糖苷类抗生素可因青霉素类药物的存在而活性降低。
哌拉西林与非极性肌松剂维库溴铵同时应用时，可延长维库溴铵的神经肌肉阻滞作用。
哌拉西林与肝素﹑口服抗凝剂和可能影响血凝系统﹑血小板功能的其他药物同时服用期间，应定期监察凝血指标。
重复给药毒性：
大鼠连续腹腔注射本品8周，无毒性反应计量为1g/kg；2g/kg组偶见稀便、腹泻，肝脾略肿大；4g/kg组可见稀便、腹泻，谷草转氨酶、尿素氮升高。另见可逆性病理改变：肝脾肿大。
目前尚无本品的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料。动物试验中，但用哌拉西林或舒巴坦未见生殖毒性。