本品为吲哚乙酸类非甾体抗炎药,适用于
关节炎,可缓解类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱性炎及赖特(Reiter)综合症等的症状,使疼痛和肿胀减轻,及关节活动功能改善,但不能控制疾病过程的进度;
痛风,可用于缓解急性通风性关节炎的疼痛及炎症,但不能纠正高尿酸血症,不适用于慢性痛风的长期治疗;
滑囊炎、肌腱炎及肩周炎等非关节软组织炎症,在应用一般药无效时可试用;
高热的对症解热,可迅速大幅度短暂退热;
偏头痛、痛经、手术后痛及创伤后痛等的镇痛对症治疗。
本品的不良反应较布洛芬、萘普生及双氯芬酸多。
胃肠道:出现消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状者有12.5%~44%。出现溃疡、胃出血及胃穿孔为2%~5%。
神经系统:出现头痛、头晕、焦虑及失眠等约10%~25%,严重者可有精神行为障碍或抽搐等;
肾:出现血尿、水肿、肾功能不全;在老年人多见:
各型皮疹,最严重的为大孢性多形红斑(Steven-Johnson综合征):
造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血、白细胞减少或血小板减少等。
过敏反应,哮喘,血管性水肿及休克等。
交叉过敏反应:本品与阿司匹林有交叉过敏性。由阿司匹林过敏引起的喘息病人,应用本品时有可能引起支气管痉挛。对其他非甾体抗炎镇痛药过敏者也可能对本品过敏。这类患者禁用。
本品用于妊娠的后3个月时可使胎儿动脉导管闭锁,引起持续性肺动脉高压。孕妇禁用。
本品可自乳汁排出,对婴儿可引起毒副反应。哺乳期妇女禁用。
活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病及病史者禁用。
癫痫、帕金森病及精神病患者,本品可使病情加重。
用于高热时,需防止退热时的大汗而虚脱,脱水,宜及时补充液体。
老年患者易发生毒性反应,应慎用。
对诊断的干扰:本品因对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长,停药后此作用可持续一天。用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高。
下列情况应慎用:1本品能导致水钠潴留,故心功能不全及高血压等患者应慎用;并及时调整剂量。2本品由肝脏代谢,经肾脏排泄,对肝肾均有一定毒性。故肝、肾功能不全时应慎用或禁用。3因本品可使出血时间延长,加重出血倾向,故血友病及其他出血性疾病患者应慎用。此外,本品对造血系统有抑制作用,再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者也应慎用。
用药期间定期随访检查:
血象及肝、肾功能;
长期用药应定期进行眼科检查,本品能导致角膜沉着及视网膜改变(包括黄斑病变)。遇有视力模糊时应立即作眼科检查。
本品受热易融化,如有融变应先将塑片用温毛巾覆盖或浸在冷水里片刻,即可使用,不减药效。
与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏毒副反应。与其他非甾体抗炎药同用时消化道溃疡的发病率增高。
与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时并不能加强疗效,而胃肠道副作用则明显增多;由于抑制血小板聚集的作用加强,可增加出血倾向。
饮酒或与糖皮质激素、促肾上腺皮质激素同用,可增加胃肠道溃疡或出血的危险。
与洋地黄类药物同用时,本品可使洋地黄的血浓度升高(因抑制从肾脏的清除)而增加毒性,因而需调整洋地黄剂量。
与肝素、口服抗凝药及溶栓药合用时,因本品与之竞争性结合蛋白;使抗凝作用加强。同对本品有抑制血小板聚集作用,因此有增加出血的潜在危险。
本品与胰岛素或口服降糖药合用,可加强降糖效应,须调整降糖药物的剂量。
与呋塞米同用时,可减弱后者排钠及抗高血压作用。其原因可能是由于抑制了肾脏内前列腺素的合成。本品还有阻止呋塞米、布美他尼及吲达帕胺等对血浆肾素活性(plasma renin activity,PRA)增强的作用,对高血压病人评议其PRA的意义时应注意此点。
与氨苯蝶啶合用时可致肾功能减退(肌酐清除率下降、氮质血症)。
本品与硝苯地平或维拉帕米同用时,可致后二者血药浓度增高,因而毒性增加。
丙磺舒可减少本品自肾及胆汁的清除,增高血药浓度,使毒性增加,合用时须减量。
与秋水仙碱、磺吡酮台用时可增加胃肠溃疡及出血的危险。
与锂盐同用时,可减少锂臼尿排泄,使血药浓度增高,毒性加大。
本品可使甲氨蝶呤血药浓度增高,并延长离血浓度时间。正在用本品的病人如需以中或大剂量甲氨蝶呤治疗,应于24-48小时前停用本品,以免增加其毒性。
与抗病毒药齐多夫定(zidovudine)同用时,可使后者清除率降低,毒性增加。同时本品的毒性也增加,故应避免合用。
化学名称为:2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
分子式:C19H16C1NO4
分子量:357.79